Информация о препарате «Небиволол вертекс» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Небиволол вертекс
Заказать Небиволол вертекс в аптеках Москвы.
Инструкции:
Небиволол Вертекс, Таблетки
Торговое название
Небиволол Вертекс
Латинское название
Nebivolol Vertex
Регистрационный номер
ЛП-002902
Фармакологическая группа
Селективный бета1-адреноблокатор.
ATX
C07AB12 Небиволол
Действующее вещество (МНН)
Небиволол
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.
Состав
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: небиволола гидрохлорид - 5.45 мг (в пересчете на небиволол - 5 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 139.91 мг, крахмал кукурузный - 46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16.1 мг, кроскармеллоза натрия - 13.8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 4.6 мг, иолисорбаг 80 - 2.3 мг, магния стеарат - 1.15 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.69 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 5 мг.
По 14, 15, 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 14, 28 или 60 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.
По 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 3 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ВЕРТЕКС, АО, Россия
Производитель
ВЕРТЕКС, АО, Россия
Фармакологические свойства
Небиволол является кардиоселективным бета1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает артериальное давление (АД) в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, улучшая диастолическую функцию сердца, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, увеличивает фракцию выброса. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов;
- L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиогензин-альдостероновой системы (РААС), что прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови. Антигипертензивный эффект наступает на 2 - 5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 - 2 месяца. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение предиагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от времени приема пищи. Биодоступность принятого внутрь небиволола составляет в среднем 12% у пациентов с быстрым метаболизмом (эффект первичного прохождения) и является почти полной у пациентов с медленным метаболизмом.
Распределение
В плазме крови оба энантиомера небиволола преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола - 98.1%, для L-небиволола - 97.9%.
Метаболизм
Небиволол метаболизируется с образованием активных метаболитов путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и амииопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP 2D6.
Выведение
38% дозы небиволола, принятого внутрь, выводится почками и 48% через кишечник (количество неизмененного небиволола составляет менее 0,5%). У пациентов с быстрым метаболизмом период полувыведения (Т1/2) гпдроксиметаболитов - 24 часа, энантиомеров небиволола - 10 часов. У пациентов с медленным метаболизмом Т1/2 гидроксиметаболитов - 48 часов, энантиомеров небиволола - 30 - 50 часов.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к небивололу или любому из компонентов препарата Небиволол;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием);
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм. рт. ст.);
- синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (в отсутствии искусственного водителя ритма);
- тяжелая брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/минуту);
- кардиогенный шок;
- феохромоцитома (без одновременного применения а-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- нарушения функции печени тяжелой степени;
- бронхиальная астма и бронхоспазм в анамнезе;
- тяжелые нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- миастения, мышечная слабость;
- депрессия;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозиой мальабсорбции;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность небиволола не установлены);
- одновременный прием с флоктафенином, сультопридом;
- внутривенное введение верапамила на фоне применения небиволола;
- почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) < 20 мл/минуту).
С осторожностью
Препарат Небиволол применяют с осторожностью:
- сахарный диабет;
- гиперфункция щитовидной железы;
- отягощенный аллергологический анамнез;
- проведение десенсибилизирующей терапии;
- псориаз;
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- атриовентрикулярная блокада 1 степени;
- стенокардия Принцметала;
- возраст старше 65 лет.
Беременность и грудное вскармливание
При беременности небиволол назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможностью задержки развития и роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развития у новорожденного брадикардии, снижения артериального давления, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прервать за 48 - 72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода, а также обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение первых трех суток после родоразрешения.
Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небиволол в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Таблетки небиволола принимают внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца
Средняя суточная доза небиволола составляет 2,5 - 5 мг (1/2 - 1 таблетка 5 мг) 1 раз в сутки. Клинически значимый эффект наблюдается через 1 - 2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. Возможно применение препарата Небиволол в монотерапии или в составе комбинированной терапии. При необходимости суточную дозу можно увеличить до дозы 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием). Максимальная суточная доза небиволола - 10 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) >20 мл/мин), а также у пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная доза небиволола составляет 2,5 мг (1/2 таблетки 5 мг) в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг (1 таблетка по 5 мг). Отсутствует опыт применения небиволола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 20 мл/мин), поэтому его прием у таких пациентов не рекомендуется.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Лечение ХСН должно начинаться с постепенного увеличения дозы небиволола до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять поэтапно, выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом, по следующей схеме: начальная доза небиволола - 1,25 мг (1/4 таблетки 5 мг - возможно применение препарата Небиволол в лекарственной форме: таблетки 5 мг с крестообразной риской) 1 раз в сутки; доза может быть увеличена сначала до 2,5 - 5 мг небиволола (1/2 - 1 таблетка 5 мг) один раз в сутки; затем - до 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки.
В начале лечения и при каждом увеличении дозы небиволола пациент должен не менее 2-х часов находиться под наблюдением врача для подтверждения того, что клиническое состояние остается стабильным. Во время подбора дозы рекомендуется регулярный контроль артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений (ЧСС) и симптомов выраженности ХСН. Во время подбора дозы в случае ухудшения течения ХСН или непереносимости небиволола рекомендуется снизить дозу или, в случае необходимости, немедленно прекратить прием небиволола (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, при ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или атриовентрикулярной (AV) блокады).
Лечение препаратом Небиволол не рекомендуется прекращать резко (если это не является необходимым), так как это может привести к транзиторному ухудшению течения ХСН. При необходимости дозу небиволола следует снижать постепенно (наполовину каждую неделю).
Для пациентов, получающих медикаментозное лечение сердечно-сосудистых заболеваний, включая диуретики, дигоксин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II, до начала лечения небивололом следует стабилизировать дозу данных препаратов за последние две недели.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (клиренс креатинина (КК) > 20 мл/мин), а также у пациентов старше 65 лет необходимость в корректировании дозы небиволола отсутствует, поскольку необходимо подбирать дозу индивидуально, постепенно повышая до максимально переносимой.
Отсутствует опыт применения небиволола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 20 мл/мин), поэтому прием препарата Небиволол у таких пациентов не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы
При передозировке небиволола ожидаются: выраженное снижение артериального давления (АД), тошнота, рвота, цианоз, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, острая сердечная недостаточность, остановка сердца, гипогликемия, судороги.
Лечение
Промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД: необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости внутривенное введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии: следует вводить внутривенно 0,5 - 2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде (II - III степени): рекомендуется внутривенное введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности: лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина, вазодилататоров. При бронхоспазме: применяют внутривенно бета2-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии: лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса). При гипогликемии: внутривенно раствор декстрозы (глюкозы). При судорогах: внутривенно диазепам.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов при приеме небиволола классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>= 1/10); часто (от >= 1/100 до < 1/10); нечасто (от >= 1/1000 до < 1/100); редко (от >= 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия; нечасто: депрессия, кошмарные сновидения, спутанность сознания, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница; очень редко: обморок, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: периферические отеки; нечасто: брадикардия, острая сердечная недостаточность, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада, замедление атриовентрикулярной проводимости, снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, кардиалгия, обострение перемежающейся хромоты, синдром Рейно.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд; очень редко: усугубление течения псориаза, фотодерматоз, повышенное потоотделение.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Со стороны дыхательной системы: часто: одышка; нечасто: бронхоспазм (в том числе, при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), ринит.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто: эректильная дисфункция.
Со стороны органов чувств: нечасто: нарушение зрения, сухость глаз.
Прочие: частота неизвестна: алопеция.
Особые указания и меры предосторожности
Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов. Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Контроль артериального давления (АД) и частоты сердечных сокращений (ЧСС) в начале приема небиволола должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4 - 5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза небиволола должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55 - 60 уд./минуту, при нагрузке - не более 110 уд./минуту.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50 - 55 уд./минуту.
При решении вопроса о применении небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Препарат Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку небиволол может маскировать определенные симптомы гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. У пациентов с сахарным диабетом контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4 - 5 месяцев.
При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.
Влияние на способность управлять механизмами
Влияние небиволола на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось. В период лечения препаратом Небиволол (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие
Противопоказано одновременное применение небиволола и флоктафенина, так как существует угроза развития тяжелой артериальной гипотензии или шока.
Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, так как повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно желудочковой тахикардии типа пируэт.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК) - верапамилом и дилтиаземом - усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную (AV) проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне применения небиволола.
Одновременное применение небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться тяжелая артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
Одновременное применение баклофена и амифостина с гипотензивными препаратами может вызвать значительное снижение артериального давления (АД), поэтому требуется коррекция дозы гипотензивных препаратов.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие рикошетной артериальной гипертензии.
При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
Одновременное применение небиволола с сердечными гликозидами может вызвать замедление атриовентрикулярной (AV) проводимости. Однако, по результатам клинических исследований небиволола не выявлено указаний на данное взаимодействие.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов не установлено.
Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать антигипертензивное действие небиволола.
При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение).
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP 2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации обоих веществ в плазме крови незначительно повышаются без изменения клинического эффекта.
Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетические параметры небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.