Информация о препарате «Нотирол» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Нотирол
Заказать Нотирол в аптеках Москвы.
Инструкции:
Нотирол, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Нотирол
Латинское название
Notirol
Регистрационный номер
ЛСР-005940/09
Фармакологическая группа
Противорвотное средство, антагонист серотониновых 5-HT3-рецепторов.
ATX
A.04.A.A.02 Гранизетрон
Действующее вещество (МНН)
Гранисетрон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Таблетки 1 мг: белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с гравировкой "G1" на одной стороне.
Таблетки 2 мг: белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с гравировкой "G2" с одной стороны.
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 1 мг содержит:
Активное вещество: гранисетрона гидрохлорид - 1.12 мг, соответствующий 1 мг гранисетрона.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 69.38 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) - 20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 5 мг, гипромеллоза 2910/5сР - 4 мг, магния стеарат - 0.5 мг.
Оболочка: Опадрай II 85-F-18378 белый ~ 3 мг (поливиниловый спирт - 11.2 мг, титана диоксид (Е171) - 0.75 мг, макрогол-3350 - 0.61 мг, тальк - 0.44 мг).
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 2 мг содержит:
Активное вещество: гранисетрона гидрохлорид - 2.24 мг, соответствующий 2 мг гранисетрона.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 138.76 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) - 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 10 мг, гипромеллоза 2910/5сР - 8 мг, магния стеарат - 1 мг.
Оболочка: Опадрай II 85-F-18378 белый ~ 6 мг (поливиниловый спирт - 2.4 мг, титана диоксид (Е171) - 1.5 мг, макрогол 3350 - 1.21 мг, тальк - 0.89 мг).
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг и 2 мг.
По 1, 5 шт. в контурной ячейковой упаковке (блистере), по 2 или 10 блистеров в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Актавис Групп ПТС ехф, Исландия
Производитель
ACTAVIS, Ltd., Исландия
Представительство
Актавис, ООО
Фармакологические свойства
Гранисетрон (активное вещество препарата Нотирол) - селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга, с выраженным противорвотным эффектом. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
Гранисетрон практически не влияет на другие рецепторы серотонина. Обладает низкой аффинностью к другим видам рецепторов, включая 5-НТ- и D2-рецепторы. Не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.
Препарат Нотирол устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.
Фармакокинетика
Всасывание гранисетрона после перорального приема препарата Нотирол - быстрое и полное. Абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность гранисетрона. Максимальная концентрация (Cmax) гранисетрона в плазме крови - 5.99 нг/мл. Распределяется в плазме и в эритроцитах, по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг. Связь с белками плазмы - около 65%. Биотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермета ЗА системы цитохрома Р450. С мочой выводится ~ 12% гранисетрона в неизмененном виде, 47% дозы выводится в виде метаболитов; оставшиеся метаболиты выводятся с калом. Период полувыведения (T1/2) имеет широкую индивидуальную вариабельность, и составляет около 9 часов. Противорвотное действие препарата Нотирол не четко коррелируют с концентрацией гранисетрона в плазме. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме крови.
Противопоказания
- гиперчувствительность к гранисетрону или любому другому компоненту препарата Нотирол;
- гиперчувствительность к другим селективным антагонистам 5-НТ3 рецепторов в анамнезе;
- детский возраст (сведения об эффективности и безопасности препарата Нотирол отсутствуют);
- беременность;
- период лактации;
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозно-галактозная мальабсорбция (редкие наследственные заболевания).
Способ применения и дозы
Препарат Нотирол принимают внутрь.
При цитостатической терапии: по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки.
При лучевой терапии: по 2 мг 1 раз/сут.
Первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической или лучевой терапии.
Прием препарата Нотирол должен продолжаться не более 7 дней.
Почечная или печеночная недостаточность, пожилые пациенты: коррекции дозы препарата Нотирол не требуется.
Передозировка
Специфический антидот для гранисетрона неизвестен. В случае передозировки препарата Нотирол проводят симптоматическое лечение.
Побочное действие
Побочные действия при применении препарата Нотирол, как правило, носят нетяжелый характер и переносятся пациентами без прерывания терапии. Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления анафилаксии.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз - аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ); диспепсия; редко - изжога, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость (связь возникновения сонливости с приемом гранисетрона не установлена), слабость; редко - тревога, беспокойство, головокружение;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, повышение или снижение артериального давления, боль в груди;
Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко - реакции повышенной чувствительности.
Со стороны кожи и ее придатков: очень редко - кожная сыпь, отёк/отёк лица.
Прочие: очень редко - гриппоподобный синдром.
Особые указания и меры предосторожности
Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после применения препарата Нотирол должны находиться под наблюдением врача, так как гранисетрон может снижать моторику кишечника.
В связи с наличием в составе препарата Нотирол лактозы, пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозно-галактозная мальабсорбция, не должны принимать препарат.
Взаимодействие
Гранисетрон не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450, отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков.
In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.
Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении гранисетрона с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.
Эффективность препарата Нотирол может быть усилена внутривенным введением дексаметазона (8 - 20 мг) до начала химиотерапии.