Информация о препарате «Эгилок» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Эгилок
Заказать Эгилок в аптеках Москвы.
Инструкции:
Эгилок С, Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Эгилок С
Латинское название
Egilok S
Регистрационный номер
ЛП-001351
Фармакологическая группа
Селективный бета1-адреноблокатор.
ATX
C07AB Селективные бета1-адреноблокаторы
C07AB02 Метопролол
Действующее вещество (МНН)
Метопролол
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Овальные, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: метопролола сукцинат - 23.75 мг, 47.5 мг, 95 мг или 190 мг, что соответствует метопрололу тартрату - 25 мг, 50 мг, 100 мг или 200 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза, глицерол, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, магния стеарат.
Оболочка: Сепифилм LP770 белый: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, стеариновая кислота, титана диоксид (Е171).
Форма выпуска и упаковка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.
Срок годности
3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ЭГИС, ЗАО, Венгрия
Производитель
EGIS PHARMACEUTICALS Plc, Венгрия
Представительство
ЭГИС, ЗАО, Венгрия
Фармакологические свойства
Метопролол (активное вещество препарата Эгилок С) - бета1-адреноблокатор, блокирующий бета1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования бета2-рецепторов.
Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.
В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных бета1-адреноблокаторов (включая метопролола тартрат), при применении препарата Эгилок С (метопролола сукцинат пролонгированного действия), наблюдается постоянная концентрация метопролола в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (бета1-блокада) в течение более чем 24 часов. Вследствие отсутствия значимых максимальных концентраций в плазме крови, препарат Эгилок С характеризуется более высокой бета1-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами метопролола. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при максимальных концентрациях метопролола в плазме крови, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать препарат Эгилок С в сочетании с бета2-адреномиметиками. При совместном применении с бета2-адреномиметиками Эгилок С в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на сердечно-сосудистую систему в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
Применение препарата Эгилок С при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению артериального давления в течение более чем 24 часов, как в положении лежа и стоя, так и при физической нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приеме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.
Фармакокинетика
В каждой таблетке Эгилок С (метопролола сукцината пролонгированного действия) содержится большое количество микрогранул (пеллет), позволяющих осуществлять контролируемое высвобождение метопролола сукцината. Снаружи каждая микрогранула (пеллета) покрыта полимерной оболочкой, что позволяет обеспечить контролируемое высвобождение лекарственного вещества.
Действие пролонгированных таблеток наступает быстро. В желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) таблетка дезинтегрируется на отдельные микрогранулы (пеллеты), которые действуют как самостоятельные единицы и обеспечивают равномерное контролируемое высвобождение метопролола (кинетика нулевого порядка) в течение более 20 часов. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата Эгилок С составляет более 24 часов. Период полувыведения свободного метопролола составляет в среднем 3,5 - 7 часов.
Метопролола сукцинат полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30 - 40%. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого бета-блокирующего эффекта. Около 5% дозы для приема внутрь выводится почками в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5 - 10%.
Показания
Показания для применения препарата Эгилок С:
- артериальная гипертензия;
- стенокардия;
- стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием клинических проявлений (II - IV функциональный класс (ФК) по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности);
- снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;
- нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
- функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
- профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к метопрололу, другим компонентам препарата Эгилок С или к другим бета-адреноблокаторам;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- пациенты, получающие длительную или курсовую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы;
- клинически значимая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин);
- синдром слабости синусового узла;
- кардиогенный шок;
- тяжелые нарушения периферического кровообращения с угрозой развития гангрены;
- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);
- феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов;
- подозрение на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений (ЧСС) менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.;
- одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы - МАО (за исключением МАО-В ингибиторов);
- внутривенное введение блокаторов медленных кальциевых каналов типа верапамила;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Препарат Эгилок С применяют с осторожностью:
- атриовентрикулярная блокада I степени;
- стенокардия Принцметала;
- бронхиальная астма;
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- сахарный диабет;
- тяжелая почечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- метаболический ацидоз;
- одновременное применение с сердечными гликозидами;
- миастения;
- феохромоцитома (с одновременным приемом альфа-адреноблокаторов);
- тиреотоксикоз;
- депрессия;
- псориаз;
- облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- пожилой возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Поскольку хорошо контролируемых исследований по применению метопролола во время беременности не проводилось, то применение препарата Эгилок С при лечении беременных женщин возможно только в том случае, если польза для матери превышает риски для эмбриона / плода.
Как и другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными. Несмотря на то, что у детей, находящихся на грудном вскармливании, при назначении терапевтических доз препарата Эгилок С риск развития побочных эффектов невысок (исключение составляют дети с метаболическими нарушениями), необходимо тщательно следить за появлением у них признаков блокады бета-адренорецепторов.
Способ применения и дозы
Таблетки Эгилок С принимают внутрь, ежедневно, один раз в сутки. Рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата Эгилок С.
При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.
Артериальная гипертензия (АГ)
По 50 - 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки или добавить другое гипотензивное средство, предпочтительнее диуретик и блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК). Максимальная суточная доза при АГ - 200 мг/сутки.
Стенокардия
По 100 - 200 мг один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с наличием клинических проявлений и нарушением систолической функции левого желудочка
Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель. Терапия хронической сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению течения ХСН. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата Эгилок С.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза препарата Эгилок С первые 2 недели - 25 мг один раз в сутки. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг препарата один раз в сутки.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III - IV функциональный класс
Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели - 12,5 мг препарата (1/2 таблетки по 25 мг) один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы хронической сердечной недостаточности могут прогрессировать. Через 1 - 2 недели доза может быть увеличена до 25 мг один раз в сутки. Затем через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат Эгилок С, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг один раз в сутки. В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться коррекция доз основной терапии или снижение дозы препарата Эгилок С. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза препарата Эгилок С не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако увеличение дозы возможно только после стабилизации состояния пациента. Может потребоваться контроль функции почек.
Нарушения ритма сердца
По 100 - 200 мг один раз в сутки.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда
Целевая доза - 100-200 мг/сутки, в один (или два) приема.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
По 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.
Профилактика приступов мигрени
По 100 - 200 мг один раз в сутки.
Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы крови коррекции дозы препарата Эгилок С не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Передозировка
Симптомы
При передозировке метопрололом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и подавление легочной функции, брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада I - III степени, асистолия, выраженное снижение артериального давления (АД), слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная утомляемость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; нарушение функции почек; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, гипотензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 минут - 2 часа после приема препарата Эгилок С.
Лечение
Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. Атропин (0,25 - 0,5 мг в/в для взрослых, 10 - 20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция легких. Восполнение объема циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1 - 2 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50 - 150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина (адреналина). При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят 0,9% раствор натрия хлорида или натрия гидрокарбоната. Возможна постановка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.
Побочное действие
Препарат Эгилок С хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.
Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (> 10%), часто (1 - 9,9%), нечасто (0,1 - 0,9%), редко (0,01 - 0,09%) и очень редко (< 0,01%).
Сердечно-сосудистая система: часто: брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто: переферические отеки, боли в области сердца, временное усиление симптомов сердечной недостаточности, атриовентрикулярная (AV) блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко: другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Центральная нервная система: очень часто: повышенная утомляемость; часто: головокружение, головная боль; нечасто: парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко: повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко: амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.
Желудочно-кишечный тракт: часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто: рвота; редко: сухость слизистой оболочки полости рта.
Печень: редко: нарушения функции печени; очень редко: гепатит.
Кожные покровы: нечасто: сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение; редко: выпадение волос; очень редко: фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.
Органы дыхания: часто: одышка при физическом усилии; нечасто: бронхоспазм; редко: ринит.
Органы чувств: редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко: артралгия.
Обмен веществ: нечасто: увеличение массы тела.
Система крови: очень редко: тромбоцитопения.
Особые указания и меры предосторожности
Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила.
Пациентам с обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других гипотензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета2-адреномиметика.
Не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов бета-адреноблокаторы селективные следует назначать с осторожностью.
При применении бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом Эгилок С.
Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной (AV) проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV-блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата Эгилок С необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата Эгилок С пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.
У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
Применение адреналина в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола.
Пациентам с феохромоцитомой, параллельно с препаратом Эгилок С следует назначать альфа-адреноблокатор.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает Эгилок С. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, прекращать лечение бета-адреноблокаторами не рекомендуется.
Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены.
Пациенты с симптомами сердечной недостаточности в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата Эгилок С для данной группы пациентов не описана. Применение при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.
Резкая отмена бета-адреноблокатора может привести к усилению симптомов хронической сердечной недостаточности (ХСН) и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата Эгилок С дозу следует снижать постепенно, в течение по крайней мере 2 недель, с двукратным снижением дозы на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов рекомендуется более медленный режим отмены препарата.
Влияние на способность управлять механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, из за риска развития головокружения и повышенной утомляемости при применении препарата Эгилок С.
Взаимодействие
Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6, в связи с чем препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Следует избегать совместного применения препарата Эгилок С со следующими лекарственными средствами
Производные барбитуровой кислоты
Барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон
При назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2 - 5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р450 изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не рекомендуется.
Верапамил
Комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению артериального давления (АД). Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация препарата Эгилок С со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы
Амиодарон
Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Антиаритмические средства I класса
Антиаритмические средства I класса и бета-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной (AV) проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
НПВП ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.
Дифенгидрамин
Дифенгидрамин уменьшает метаболизм метопролола до альфа-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Дилтиазем
Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Эпинефрин
Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин
Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин
Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление бета-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром Р450 изофермента CYP2D6.
Клонидин
Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин
Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)
Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (в лекарственной форме глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.
Ингаляционные анестетики
На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.
Гипогликемические средства для приема внутрь
На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приема внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.
Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.
Сердечные гликозиды
Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.