Информация о препарате «Сантабрим» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Сантабрим
Заказать Сантабрим в аптеках Москвы.
Инструкции:
Сантабрим, Капли глазные
Торговое название
Сантабрим
Латинское название
Santabrim
Регистрационный номер
ЛП-007042
Фармакологическая группа
Противоглаукомное средство, селективный альфа2-адреномиметик.
ATX
S01EA05 Бримонидин
Действующее вещество (МНН)
Бримонидин
Лекарственная форма
Капли глазные.
Описание
Прозрачная, от бесцветной до зеленовато-жёлтого цвета жидкость.
Состав
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество: бримонидина тартрат - 1 мг.
Вспомогательные вещества: бензододециния бромид - 0.1 мг, гипромеллоза - 5 мг, натрия хлорид - 3.7 мг, борная кислота - 6 мг, натрия тетраборат - 0.45 мг, калия хлорид - 1.4 мг, кальция хлорида дигидрат - 0.06 мг, магния хлорида гексагидрат - 0.06 мг, натрия гидроксида 0,1 М раствор - до pH 5.5-6.5, хлористоводородной кислоты 0,1 М раствор - до pH 5.5-6.5, вода для инъекций - до 1 мл.
Форма выпуска и упаковка
Капли глазные, 0.1%.
По 5 мл препарата во флаконы из полиэтилена низкой плотности вместимостью 10 мл, укупоренные пробкой-капельницей и навинчивающимся колпачком из полиэтилена высокой плотности с контролем первого вскрытия.
По 1 флакону в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
После вскрытия флакона хранить не более 28 дней.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
СЕНТИСС ФАРМА ПВТ. ЛТД., Индия
Производитель
SENTISS PHARMA Pvt. Ltd., Индия
Представительство
СЕНТИСС РУС, ООО, Россия
Фармакологические свойства
Бримонидин (активное вещество препарата Сантабрим) - противоглаукомное средство, селективный альфа2-адреномиметик.
Гипотензивное действие на внутриглазное давление бримонидина обеспечивается за счет снижения образования водянистой влаги глаза и повышения оттока внутриглазной жидкости по увеосклеральному пути.
Максимальное снижение внутриглазного давления (ВГД) достигается через 2 часа.
Фармакокинетика
Абсорбция
После глазного применения 0,1% или 0,2% раствора бримонидина максимальные концентрации в плазме достигались в течение 0,5 - 2,5 часов и снижались с периодом системного полувыведения приблизительно в 2 часа.
Распределение
Связывание бримонидина с белками не изучалось.
Метаболизм
У человека бримонидин экстенсивно метаболизируется печенью.
Выведение
Выведение с мочой является основным способом выведения бримонидина и его метаболитов. Около 87% принятой перорально радиоактивной дозы бримонидина выводилось в течение 120 часов; 74% дозы обнаруживалось в моче.
Применение у детей
В 3-месячном исследовании фазы III у детей в возрасте 2 - 7 лет с глаукомой и с недостаточным контролем заболевания при применении бета-блокаторов отмечали высокую частоту возникновения сонливости (55%) при применении 0,2% бримонидина в качестве дополнительной терапии. Сонливость была сильно выражена у 8% детей и являлась причиной прекращения лечения в 13% случаев. Частота сонливости снижалась с увеличением возраста и была минимальной у 7-летних детей (25%), но в большей степени определялась массой тела: сонливость чаще отмечалась у детей с массой тела менее 20 кг (63%) по сравнению с детьми с массой более 20 кг (25%).
Применение у пациентов пожилого возраста
Сmax и Т1/2 бримонидина были сходными у пожилых (65 лет и старше) и более молодых пациентов взрослой популяции, что демонстрирует отсутствие значимого влияния возраста на системное всасывание и на выведение бримонидина.
Противопоказания
- гиперчувствительность к бримонидину и другим компонентам препарата Сантабрим;
- одновременная терапия ингибиторами моноаминоксидазы;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не установлены).
С осторожностью
Препарат Сантабрим применяют с осторожностью:
- почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин);
- печеночная недостаточность;
- ортостатическая гипотензия;
- сердечная недостаточность;
- недостаточность мозгового кровообращения;
- депрессия;
- синдром Рейно;
- облитерирующий тромбангиит;
- дети в возрасте от 2 до 7 лет.
Беременность и грудное вскармливание
Беременность
В доклинических исследованиях не выявлено влияния на репродуктивную функцию. Однако установлено, что бримонидин проникает через плацентарный барьер, и в незначительном количестве содержится в плазме крови плода. Повреждающего действия на плод не установлено. Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В период беременности препарат Сантабрим следует использовать крайне осторожно, только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
В исследованиях на животных установлено, что бримонидина тартрат проникает в грудное молоко. На время применения препарата Сантабрим грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Глазные капли Сантабрим применяют местно, в конъюнктивальный мешок пораженного глаза, по 1 капле 3 раза в сутки, с интервалом между введениями 8 часов.
Для снижения системной экспозиции препарата сразу после закапывания рекомендуется надавить на область слезного мешка у внутреннего угла глаза (закрывая слезную точку) в течение 1 минуты.
Препарат Сантабрим можно применять с другими офтальмологическими препаратами с целью снижения внутриглазного давления. При использовании двух и более препаратов необходимо делать 5-минутный перерыв между инстилляциями.
Пациенты с нарушениями функции почек и печени
Применение бримонидина не изучали у пациентов с нарушением функции печени или почек; при лечении таких пациентов необходимо соблюдать осторожность.
Применение у детей
Безопасность и эффективность препарата Сантабрим у детей младше 2 лет не установлены.
Применение у пациентов пожилого возраста
У пожилого пациентов не отмечали отличий в безопасности или эффективности бримонидина по сравнению с другими взрослыми пациентами.
Передозировка
Передозировка при местном применении
Симптомы передозировки при местном применении препарата Сантабрим представлены ранее отмеченными нежелательными реакциями.
Передозировка при случайном проглатывании
Сообщений о случаях передозировки у взрослых достаточно мало. На сегодняшний день зарегистрирована одна нежелательна реакция, связанная со снижением артериального давления (АД). При развитии артериальной гипотензии впоследствии отмечалась рикошетная гипертензия. При случайном приеме препарата Сантабрим внутрь возможны следующие симптомы: угнетение центральной нервной системы, сонливость, угнетение и потеря сознания, снижение АД, брадикардия, снижение температуры тела, цианоз кожных покровов, апноэ, астения, рвота, судороги, аритмия, миоз. При выявлении симптомов передозировки необходимо проведение симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей.
Передозировка у детей
Симптомы передозировки бримонидином наблюдались при лечении врожденной глаукомы или случайном приеме внутрь у детей младшего возраста. В случае развития передозировки требуются поддерживающая и симптоматическая терапия, а также может быть необходима интенсивная терапия с применением интубации. Полное купирование симптомов передозировки бримонидином во всех сообщенных случаях происходило в течение 6 - 24 часов.
Побочное действие
При применении препарата Сантабрим наиболее часто встречаемыми нежелательными реакциями со стороны органа зрения является аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век. Большинство нежелательных реакций имели быстропроходящий характер и легкую степень тяжести (не требуют прекращения лечения).
По данным клинический исследований симптомы аллергических реакций со стороны глаз наблюдались в 12,7% случаев (являясь причиной прекращения лечения в 11,5% случаев), при этом у большинства пациентов они проявлялись через 3 - 6 месяцев применения препарата (согласно актуальной информации об опыте применения бримонидина в концентрации 0,2%).
Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
В клинических исследованиях бримонидина и в постмаркетинговый период дополнительно выявлены следующие нежелательные реакции:
Со стороны органа зрения: очень часто: аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век, затуманивание зрения; часто: ощущение жжения, фолликулез конъюнктивы или фолликулярный конъюнктивит, местные аллергические реакции со стороны глаз (в том числе кератоконъюнктивит), нарушение зрения, блефарит, блефароконъюнктивит, катаракта, отек конъюнктивы, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, эпифора, слизистое отделяемое из глаз, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, боль в глазу, отек век, покраснение век, ощущение инородного тела в глазах, кератит, поражения век, фотосенсибилизация, колющее ощущение в глазу, поверхностная точечная кератопатия, слезотечение, выпадение полей зрения, отслойка стекловидного тела, кровоизлияния в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения; нечасто: эрозия роговицы, ячмень; частота неизвестна: ирит, сухой кератоконъюнктивит, миоз.
Со стороны нервной системы: часто: головная боль, сонливость, бессонница, головокружение; частота неизвестна: депрессия, синкопе.
Со стороны сердца и сосудов: часто: повышение или снижение артериального давления; частота неизвестна: брадикардия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: бронхит, фарингит, кашель, одышка; нечасто: сухость слизистой оболочки носа, апноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: желудочно-кишечные расстройства - диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; частота неизвестна: тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто: сыпь; частота неизвестна: местные кожные реакции (эритема, зуд век, отек лица, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век и лица), гиперчувствительность.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто: гриппоподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в т.ч. инфекционный.
Лабораторные и инструментальные данные: часто: гиперхолестеринемия.
Другие: часто: общие аллергические реакции, астения, утомляемость, нарушение вкуса; нечасто: извращение вкуса.
У детей (в том числе у новорожденных и грудных детей) отмечено: апноэ, брадикардия, снижение артериального давления (АД), гипотермия, мышечная гипотония, бледность, сонливость, снижение внимания.
Отдельные серьезные побочные реакции, такие как возникновение комы, летаргии и угнетения дыхания у новорожденного и грудного ребенка, т.е. в возрасте, в котором использование препарата не одобрено, отмечались при применении препарата в концентрации 0,2%, превышающей концентрацию данного препарата.
Особые указания и меры предосторожности
Бримонидин может усиливать тяжесть течения заболеваний, обусловленных сосудистой недостаточностью. Хотя 0,2% бримонидин в клинических исследованиях оказывал минимальное влияние и на частоту сердечных сокращений, при лечении препаратом Сантабрим пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также пациентов с нестабильным и неконтролируемым течением сосудистых заболеваний необходимо соблюдать осторожность.
Необходимо тщательное наблюдение и мониторинг состояния пациентов в возрасте от 2 до 7 лет (особенно с массой тела до 20 кг) в связи с высокой частотой встречаемости и выраженности сонливости.
При развитии аллергических реакций на препарат Сантабрим необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.
Возможно повышение внутриглазного давления в случае развития реакций замедленной гиперчувствительности.
Сообщалось о случаях бактериального кератита при использовании многодозовых флаконов офтальмологических средств, инфицированных пациентами, которые, в большинстве случаев, имели сопутствующее заболевание роговицы или сопутствующее поражение эпителия роговицы и конъюнктивы.
При неправильном обращении или если наконечник флакона-капельницы соприкасается с глазом или, окружающими глаз структурами, офтальмологические препараты могут инфицироваться бактериями, вызывающими глазные инфекции. Использование инфицированного раствора может привести к серьезному повреждению глаза с последующей потерей зрения.
Влияние на способность управлять механизмами
Применение препарата Сантабрим может сопровождаться эпизодами слабости и сонливости у некоторых пациентов. В том случае, если работа пациента связана с потенциально опасными видами деятельности, вождением автотранспортных средств, его необходимо заранее предупредить о возможном снижении концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, и рекомендовать воздержаться от этих видов деятельности.
Взаимодействие
Исследований по изучению лекарственного взаимодействия бримонидина не проводилось, однако при его одновременном применении следует учитывать возможность усиления эффекта лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, производные опия, седативные препараты, общие анестетики).
Учитывая способность препаратов группы альфа-адреномиметиков снижать артериальное давление (АД) и частоту сердечных сокращений (ЧСС), с осторожностью следует одновременно применять гипотензивные лекарственные препараты и сердечные гликозиды.
В связи с известным уменьшением выраженности гипотензивного эффекта клонидина (альфа2-адреномиметик) при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, нельзя исключить возможного снижения эффективности препарата Сантабрим при сопутствующем лечении трициклическими антидепрессантами.
С осторожностью следует применять бримонидин с трициклическими антидепрессантами, которые могут оказывать влияние на метаболизм аминов и их распределение в сосудистом русле.
Препарат Сантабрим можно применять с другими офтальмологическими препаратами с целью снижения внутриглазного давления. При использовании двух и более препаратов необходимо делать 5-минутный перерыв между инстилляциями.