Информация о препарате «Серлифт» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Серлифт
Заказать Серлифт в аптеках Москвы.
Инструкции:
Серлифт, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Серлифт
Латинское название
Serlift
Регистрационный номер
П N012258/01
Фармакологическая группа
Антидепрессант.
ATX
N06A Антидепрессанты
N06AB Cелективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Действующее вещество (МНН)
Сертралин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Таблетки 50 мг: белые или почти белые овальной формы таблетки покрытые пленочной оболочкой с выгравированной надписью 50 на одной стороне и с риской на другой.
Таблетки 100 мг: белые или почти белые овальной формы таблетки покрытые пленочной оболочкой с выгравированной надписью 100 на одной стороне и с риской на другой.
Состав
Таблетки 50 мг:
Активное вещество: сертралина гидрохлорид - 55.96 мг, эквивалентный сертралину - 50 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая (Авицель PH 101), целлюлоза микрокристаллическая (Авицель PH 102), гипроллоза-L, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, вода очищенная (испаряется в процессе производства).
Оболочка: опадрай белый OY-S-58910 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, тальк), вода очищенная (испаряется в процессе производства).
Таблетки 100 мг:
Активное вещество: сертралина гидрохлорид - 111.92 мг, эквивалентный сертралину - 100 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая (Авицель PH 101), целлюлоза микрокристаллическая (Авицель PH 102), гипроллоза-L, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, вода очищенная (испаряется в процессе производства).
Оболочка: опадрай белый OY-S-58910 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, тальк), вода очищенная (испаряется в процессе производства).
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг.
По 10 штук в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ/ПВдХ пленки; 1 или 3 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке
По 14 штук в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ/ПВдХ пленки; 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Ранбакси Лабораториз Лимитед, Индия
Производитель
RANBAXY LABORATORIES Ltd., Индия
Представительство
РАНБАКСИ ЛАБОРАТОРИЗ ЛИМИТЕД
Фармакологические свойства
Сертралин (активное вещество препарата Серлифт) - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина.
Сертралин усиливает эффекты серотонина, оказывает слабое влияние на обратный захват норэпинефрина и дофамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Подавление активности обратного захвата серотонина повышает серотонинергическую передачу, что приводит к последующему торможению адренергической активности в голубоватом месте (locus ceruleus). Сертралин тормозит также возбуждение серотониновых нейронов в области шва (средняя линия продолговатого мозга), что приводит к первоначальному повышению активности голубоватого места с последующим снижением активности постсинаптических бета-адренорецепторов и пресинаптических альфа2-адренорецепторов.
Не вызывает лекарственную зависимость, не оказывает м-холиноблокирующего и кардиотоксического действия. Не усиливает активность симпатической нервной системы. Не обладает сродством к м-холино-, серотониновым, дофаминовым, адрено-, гистаминовым, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам. Не ингибирует моноаминооксидазу (МАО).
В отличие от трициклических антидепрессантов при лечении депрессии или обсессивно-компульсивных расстройств (навязчивых состояний) сертралин не увеличивает массу тела.
Начальный эффект препарата Серлифт наблюдается уже в течение 7 дней, полный - через 2 - 4 недели приема.
Фармакокинетика
Абсорбция
Абсорбция сертралина высокая, но медленная. Максимум концентрации в плазме крови достигается через 4,5 - 8,4 часа после приема препарата Серлифт внутрь. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови достигается в пределах недели при однократном ежедневном приёме. Биодоступность во время приёма пищи повышается на 25%, при этом время достижения максимальной концентрации укорачивается.
Распределение
Общее связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%. Объем распределения > 20л/кг. Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о его способности проходить через гематоплацентарный барьер нет.
Метаболизм и выведение
Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит - N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0,2% сертралина выводится почками в неизменном виде. Время полувыведения сертралина 22 - 36 часов, не зависит от возраста и пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62 - 104 часа.
Время полувыведения сертралина и площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) увеличиваются при нарушении функции печени.
Независимо от выраженности почечной недостаточности, фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин не диализируется.
Показания
Показания для применения препарата Серлифт:
- депрессивные состояния различной этиологии, в том числе сопровождающиеся чувством тревоги (лечение и профилактика);
- панические расстройства с агорафобией и без агорафобии;
- обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);
- посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к сертралину или другим ингредиентам, входящим в состав препарата Серлифт;
- совместное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО);
- совместное применение с триптофаном или фенфлурамином;
- совместное применение с пимозидом;
- эпилепсия в период обострения;
- детский возраст до 6 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью
Препарат Серлифт применяют с осторожностью:
- органические заболевания головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития);
- маниакальные состояния;
- эпилепсия (в анамнезе и вне обострения);
- печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- снижение массы тела;
- дети старше 6 лет.
Беременность и грудное вскармливание
Контролируемые испытания сертралина у беременных женщин не проводились, в связи с этим во время беременности препарат Серлифт может быть назначен только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Женщины детородного возраста, получающие лечение препаратом Серлифт, должны применять адекватные методы контрацепции.
Сертралин обнаруживается в грудном молоке, поэтому применение препарата Серлифт у кормящих женщин не рекомендуется. Если же лечение необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.
Способ применения и дозы
Таблетки Серлифт принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Депрессия и обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
Взрослые: по 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером. При отсутствии эффекта возможно постепенное (в течение нескольких недель) увеличение дозы до 200 мг/сутки (на 50 мг в неделю). Некоторые клиницисты рекомендуют назначать вначале дозу 25 мг/сутки в течение 1 - 2 дней. У пациентов с ОКР для достижения хорошего результата может потребоваться 8 - 12 недель терапии.
Панические расстройства и посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР)
Начальная доза - 25 мг/сутки утром или вечером с последующим увеличением в течение 1 недели до 50 мг/сутки, а затем постепенно на 50 мг в неделю можно увеличить дозу до 200 мг/сутки. Терапевтический эффект достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако, для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата Серлифт в течение 2 - 4 недель. При проведении длительной поддерживающей терапии назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем меняют в зависимости от эффекта.
Особые случаи
У пожилых пациентов не возникает необходимости в специальном подборе дозы.
Больные с нарушением функции печени требуют особого внимания при лечении препаратом Серлифт.
При тяжелом нарушении функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.
У больных с нарушением функции почек специально подбирать дозу не требуется.
Дети с ОКР
Для детей от 6 до 12 лет начальная доза составляет 25 мг сертралина один раз в день, утром или вечером. Через неделю дозу можно увеличить до 50 мг один раз в день.
У подростков 13 - 17 лет начальная доза - 50 мг/сутки утром или вечером однократно. Суточную дозу можно постепенно увеличить на 50 мг в неделю до максимальной дозы 200 мг/сутки.
Следует учитывать меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми и при назначении дозы более 50 мг/сутки необходимо тщательно наблюдать за детьми, чтобы при первых признаках передозировки отменить препарат Серлифт.
Для достижения хорошего результата может потребоваться 8 - 12 недель терапии.
Передозировка
Тяжелых симптомов при передозировке не выявлено даже при назначении препарата Серлифт в больших дозах. Однако, при одновременном применении с другими препаратами или этанолом может возникнуть тяжелое отравление. Передозировка сертралина может вызвать серотониновый синдром. Начальные проявления серотонинового синдрома наблюдаются со стороны нервной системы (экстрапирамидные симптомы - тремор, дезориентация, неусидчивость, мышечный гипертонус, гиперрефлексия, миоклонические подергивания сначала в стопах, затем распространяются по всему телу, атаксия, нарушение координационных проб) и со стороны желудочно-кишечного тракта (спазмы в животе, метеоризм, диарея, тошнота, рвота, диспепсия). При утяжелении состояния развивается маниакальноподобное состояние. Финальная стадия напоминает злокачественный нейролептический синдром: лихорадка, профузный пот, маскообразное лицо, сальность лица.
Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемолерфузии или переливание крови могут оказаться безрезультатными.
Побочное действие
Возможные нежелательные явления при приеме препарата Серлифт:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, тахикардия, гиперемия кожи или приливы крови к лицу.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко: анорексия, повышение аппетита (возможно как следствие устранения депрессии), сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, спазмы в желудке или животе, метеоризм или боли.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, тремор, нарушения движения (экстрапирамидные симптомы, изменение походки), акатизия, судороги, парестезии, гипестезия, амнезия, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивность, тревога, психомоторное возбуждение, психоз, деперсонализация, нервозность, гипомания, мания, панические реакции, зевота, серотониновый синдром.
Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко: панкреатит, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, асимптоматическое повышение активности печеночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы).
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи и недержание мочи.
Со стороны половой системы: нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции и/или либидо, аноргазмия), дисменорея, галакторея.
Со стороны кожного покрова: сыпь (редко - мультиформная экссудативная эритема, фотосенсибилизация), ангионевротический отек, экхимозы, зуд и анафилактоидные реакции.
Со стороны обмена веществ и эндокринной системы: гипонатриемия (синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ), гиперпролактинемия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, кровотечения (в т.ч носовое), пурпура.
Другие: редко - синдром отмены, повышенное потоотделение; недомогание.
Особые указания и меры предосторожности
Препарат Серлифт не следует назначать совместно с ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО), а также в течение 14 дней после прекращение лечения ИМАО. Аналогично после отмены препарата Серлифт в течение 14 дней не назначают ИМАО.
У больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует.
Необходимо осуществлять строгий контроль за поведением больных в состоянии депрессии (риск суицидальных попыток) до тех пор, пока не наступит значительное улучшение в результате проводимого лечения.
Влияние на способность управлять механизмами
Назначение препарата Серлифт может сопровождаться нарушением психомоторных функций. Поэтому во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)
Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ИМАО, включая ИМАО избирательно действующие (селегилин) и с обратимым типом действия (моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома.
Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему и этанол
Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих центральную нервную систему, требует наблюдения. Несовместим с этанолом.
Производные кумарина
При их совместном назначении с сертралином отмечается значительное увеличение протромбинового времени. В этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения препаратом Серлифт и после его отмены.
Циметидин
При одновременном применении в значительной степени снижает клиренс сертралина.
Лекарственные средства, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450
Хотя сертралин обладает лишь потенциальным свойством вызывать клинически значимое подавление изоэнзима 2D6 цитохрома Р450, однако, при совместном применении с препаратами, метаболизируемыми этим изоэнзимом (дезипрамин, трициклические антидепрессанты, антиаритмические препараты 1с класса - пропафенон и флекаинид), применяются более низкие дозы сертралина, а при отмене сертралина могут потребоваться повышенные дозы этих препаратов.
Лекарственные средства, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450
Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP ЗАЗ/4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг в сутки не изменяются. Концентрация в плазме крови фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяются. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает CYP2C9.
Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изоэнзима CYP2С19.
По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изоэнзим CYP1А2.
Суматриптан
При совместном применении с сертралином у пациентов возникали слабость, гиперрефлексия, нарушение координации движений, поэтому при необходимости такого сочетания за пациентами должно осуществляться наблюдение.
Толбутамид
Сертралин снижает клиренс толбутамида (необходим контроль глюкозы в крови при одновременном применении).
Литий
Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем лечении сертралином. Однако, тремор чаще наблюдается при их совместном применении.
Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу
При замене одного ингибитора обратного захвата серотонина на другой нет необходимости в периоде отмывания. Однако, при этом требуется соблюдать осторожность. Не совместим с триптофаном и фенфлурамином.
Индукция микросомальных ферментов печени
Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению периода полувыведения антипирина, хотя возникает это всего в 5% наблюдений.
Атенолол
При совместном введении сертралин не изменяет бета-адреноблокирующее действие атенолола.
Глибенкламид и дигоксин
При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.
Нестероидные противовоспалительные препараты, ацетилсалициловая кислота
При совместном применении возрастает риск кровотечения.