Консультация

  X

Информация о препарате «Цитрамон» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Цитрамон

Заказать Цитрамон в аптеках Москвы.

Инструкции:

Цитрамон Ультра, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Торговое название

Цитрамон Ультра

Латинское название

Citramon-Ultra

Регистрационный номер

ЛСР-004843/10

Фармакологическая группа

Анальгезирующее средство (нестероидный противовоспалительный препарат + анальгезирующее ненаркотическое средство + психостимулирующее средство).

ATX

N.02.B.A.51     Ацетилсалициловая кислота в комбинации с другими препаратами, исключая психолептики

Действующее вещество (МНН)

Ацетилсалициловая кислота + Кофеин + Парацетамол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-коричневого цвета, двояковыпуклые, про­долговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Состав

На 1 таблетку:
Активные вещества: кислота ацетилсалициловая - 0.24 г, парацетамол - 0.18 г, кофеи­н - 0.0273 г (в пересчете на кофеина моногидрат - 0.03 г).
Вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), крахмал кар­тофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лимонной кислоты моногидрат, кросповидон, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), целлюлоза микро­кристаллическая, стеариновая кислота.
Оболочка: опадрай II (серия 85), спирт поливи­ниловый, макрогол, тальк, титана диоксид, железа оксид черный, железа оксид желтый, железа оксид красный.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
По 5, 6, 10, 12, 15, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта.

Владелец РУ

ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, ЗАО, Россия

Производитель

ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, ЗАО, Россия

Фармакологические свойства

Цитрамон Ультра - комбинированный препарат, включающий ацетилсалициловую кислоту, кофеин и парацетамол.
Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.
Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов, уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин (в малой дозе) практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему (ЦНС), однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.

Фармакокинетика

Ацетилсалициловая кислота
После приема препарата Цитрамон Ультра внутрь ацетилсалициловая кислота достаточно полно всасывается. Во время абсорбции ацетилсалициловая кислота подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть достаточно быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой. В организме ацетилсалициловая кислота циркулирует в связи с белками до 90%. Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости организма, в том числе в полости суставов, синовиальную и перитониальную жидкости. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) - 2 часа. Биотрансформируется в печени с образованием 4 метаболитов. Выведение ацетилсалициловой кислоты осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты (60%) и ее метаболитов. При защелачивании мочи ухудшается реабсорбция ионизированных салицилатов, экскреция их значительно увеличивается. Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения (Т1/2) составляет 2 - 3 часа, с увеличением дозы - может возрастать до 15 - 30 часов. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых. Салицилаты проникают через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком.
Парацетамол
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме - 5 - 20 мкг/мл; Тmax - 0.5 - 2 часа. Связь с белками плазмы составляет до 15%. Проникает через гематэнцефалический барьер (ГЭБ). Метаболизируется в печени конъюгацией с глюкуронидами и сульфатами, а также частично подвергается окислению микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени CYP3A4. При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью. Дополнительными путями метаболизма парацетамола являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. Выводится почками, главным образом, в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде. Т1/2 - 1 - 4 часа. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается Т1/2. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Кофеин
Хорошо всасывается в кишечнике. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. Тmах - 50 - 75 минут после приема внутрь, Сmax - 1.58 - 1.76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через ГЭБ и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0.4 - 0.6 л/кг, у новорожденных - 0.78 - 0.92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25 - 36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до - 10 - 15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем - в метилированные мочевые кислоты. Т1/2 у взрослых - 3.9 - 5.3 часов (иногда - до 10 часов), у новорожденных (до 4 - 7 месяцев жизни) - до 130 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Экскреция 1 - 2% кофеина у взрослых и до 85% у новорожденных осуществляется в неизмененном виде.

Показания

Препарат Цитрамон Ультра применяется при болевом синдроме слабой и умеренной выраженности (различного генеза):
- головная боль различного происхождения;
- мигрень;
- зубная боль;
- миалгия;
- артралгия;
- невралгии;
- альгодисменорея.
Препарат Цитрамон Ультра применяется при лихорадочных состояниях при:
- ОРВИ;
- гриппе.

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата Цитрамон Ультра;
- полное или неполное сочетание бронхи­альной астмы, полипоза носа, непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
- эрозивно-язвенные поражения же­лудочно-кишечного тракта;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обост­рения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- гипокоагуляция, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия;
- хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотече­нием;
- портальная гипертензия;
- тяжелое течение ишемической болезни сердца;
- выраженная артериальная гипертензия;
- авитаминоз К;
- почечная недостаточность;
- беременность (I и III триместры);
- период лактации;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегйдрогеназы, лактазы, неперено­имость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- глаукома;
- тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства);
- повышенная возбудимость;
- нарушения сна;
- детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

С осторожностью

Препарат Цитрамон Ультра применяют с осторожностью:
- подагра;
- заболевания печени;
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера);
- алкогольные поражения печени, алкого­лизм;
- беременность;
- пожилой возраст.

Беременность и грудное вскармливание

Препарат Цитрамон Ультра противопоказан в I и III триместре беременности и в период лактации.
Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным эффектом; при применении в I тримест­ре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах ма­лого круга кровообращения.
Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникно­вения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 15 лет препарат Цитрамон Ультра следует принимать внутрь, во время или после еды, по 1 - 2 таблетки 3 - 4 раза в сутки, с интервалом между приемами 4 - 8 часов.
Максимальная суточная доза - 8 таблеток.
Продолжительность приема препарата Цитрамон Ультра (без назначе­ния и наблюдения врача): не более 5 дней в качестве анальгезирующего средства; не более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.
Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности ле­чения возможно только после консультации с врачом.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Цитрамон Ультра:
- легкая интоксикация: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, гастралгия, головокру­жение, звон в ушах;
- тяжелая интоксикация: заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, за­трудненное дыхание, анурия, кровотечения, анорексия, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопа­тией, острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при от­сутствии тяжелого поражения печени), аритмия, панкреатит, кома, смерть.
Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12 - 48 часов после передозировки. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, повышенная потливость). По мере усиления интоксикации про­грессирующее угнетение дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызы­вают респираторный ацидоз.
Лечение
Постоянный контроль кислотно-щелочного и электролитного баланса. В зависимо­сти от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или на­трия лактата. Повышающаяся резервная щелочность усиливает выведение ацетилсалицило­вой кислоты за счет ощелачивания мочи. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в тече­ние 8 - 9 часов после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 часов. Необходимость в проведе­нии дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в кро­ви, а также от времени, прошедшего после приема препарата Цитрамон Ультра.

Побочное действие

При приеме препарата Цитрамон Ультра возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, гиперемия кожи, син­дром Стивенса-Джонсона, син­дром Лайела, бронхоспазм.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, поражение почек с папилляр­ным некрозом.
Со стороны свертывающей системы крови: анемия, метгемоглобинемия, снижение агрегации тромбоцитов, тромбоцитопения, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое крово­течение, кровоточивость десен, пурпура и др.).
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, глухота.
Синдром Рейе у детей: гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нерв­ной системы и психики, рвота, нарушения функции печени.
Парацетамол
Возможны тошнота, боли в эпигастрии, аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке; редко: анемия, тромбоцитопения, метге­моглобинемия. При длительном применении в высоких дозах воз­можно гепатотоксическое действие. При длительном применении, особенно в больших дозах, парацетамол может оказывать нефротоксическое действие.
Ацетилсалициловая кислота
Диспепсические явления (тошнота, боли в желудке). При дли­тельном применении могут возникать гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатипер­стной кишки, возможны желудочные кровотечения. Иногда возникают аллергические реак­ции: спазм бронхов, отек Квинке, кожные реакции.
Кофеин
Иногда при использовании кофеина возникают бессонница, сердцебиение, дрожа­ние конечностей, звон в ушах, одышка и рвота. Кроме того, при злоупотреблении кофеином возможно развитие лекарственной зависимости.

Особые указания и меры предосторожности

Детям до 15 лет нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту (в т.ч. препарат Цитрамон Ультра), поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникнове­ния синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются: продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
При продолжительном применении препарата Цитрамон Ультра необхо­дим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Препарат Цитрамон Ультра противопоказан пациентам с по­вышенной чувствительностью или с астмоидными реакциями на салицилаты.
Поскольку ацетилсалици­ловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата Цитрамон Ультра.
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответст­вующей предрасположенностью это может спровоцировать приступ подагры.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Влияние на способность управлять механизмами

В период лечения препаратом Цитрамон Ультра необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими по­вышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Препарат Цитрамон Ультра усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств.
Одновременное назначение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов. Длительное совместное ис­пользование парацетамола и др. НПВП повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недос­таточности.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повы­шает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также урикозурических средств, способствующих выведению мочевой кислоты.
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передози­ровке. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Ин­дукторы микросомальных ферментов печени (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.
Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.
Под воздействием парацетамола период полувыведения (Т1/2) хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.
При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных кумарина) за счет снижения синтеза прокоагулянтных факторов в печени.
Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск раз­вития явлений острого панкреатита.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что обусловливает риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата Цитрамон Ультра.
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.