Фармакокинетика

В инсулине глулизине замещение аминокислоты аспарагин человеческого инсулина в позиции В3 на лизин и лизина в позиции В29 на глутаминовую кислоту способствует более быстрой абсорбции препарата Апидра СолоСтар.
Абсорбция и биодоступность
Фармакокинетические кривые концентрация-время у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа продемонстрировали, что абсорбция инсулина глулизина по сравнению с растворимым человеческим инсулином была приблизительно в 2 раза быстрее, а достигаемая максимальная плазменная концентрация (Сmах) была приблизительно в 2 раза больше.
В исследовании, проведенном у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, после подкожного введения инсулина глулизина в дозе 0,15 ЕД/кг, Тmах (время наступления максимальной плазменной концентрации) составляло 55 минут, а Сmах составляла 82±1,3 мкЕД/мл по сравнению с Тmах, составляющим 82 минуты, и Сmах, составляющей 46±1,3 мкЕД/мл, для растворимого человеческого инсулина Среднее время пребывания в системном кровотоке у инсулина глулизина было короче (98 минут), чем у растворимого человеческого инсулина (161 минута).
В исследовании у пациентов с сахарным диабетом 2 типа после подкожного введения инсулина глулизина в дозе 0,2 ЕД/кг Сmах составляла 91 мкЕД/мл с межквартильной широтой от 78 до 104 мкЕД/мл.
При подкожном введении инсулина глулизина в область передней брюшной стенки, бедра или плеча (в область дельтовидной мышцы) абсорбция была более быстрой при введении в область передней брюшной стенки по сравнению с введением в область бедра. Скорость абсорбции из области дельтовидной мышцы была промежуточной. Абсолютная биодоступность инсулина глулизина после подкожного введения составляла приблизительно 70% (73% из области передней брюшной стенки, 71 из области дельтовидной мышцы и 68% из области бедра) и имела низкую вариабельность у разных пациентов.
Распределение и выведение
Распределение и выведение инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина после внутривенного введения являются подобными, с объемами распределения, составляющими 13 литров и 22 литра, и периодами полувыведения, составляющими 13 и 18 минут соответственно.
После подкожного введения инсулин глулизин выводится быстрее, чем растворимый человеческий инсулин, имея кажущийся период полувыведения, составляющий 42 минуты, по сравнению с кажущимся периодом полувыведения растворимого человеческого инсулина, составляющим 86 минут. При перекрестном анализе исследований инсулина глулизина, как у здоровых лиц, так и у лиц с сахарным диабетом 1 и 2 типа, кажущийся период полувыведения находился в диапазоне от 37 до 75 минут.
Специальные группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
В клиническом исследовании, проведенном у лиц без сахарного диабета с широким диапазоном функционального состояния почек (клиренс креатинина (КК) > 80 мл/мин, 30-50 мл/мин, < 30 мл/мин), в целом быстрота наступления эффекта инсулина глулизина сохранялась. Однако потребность в инсулине при наличии почечной недостаточности может быть снижена.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с нарушениями функции печени фармакокинетические показатели не изучались.
Лица пожилого возраста
Имеются очень ограниченные данные по фармакокинетике инсулина глулизина у пациентов пожилого возраста с сахарным диабетом.
Дети и подростки
Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина глулизина были исследованы у детей (7-11 лет) и подростков (12-16 лет) с сахарным диабетом 1 типа. В обеих возрастных группах инсулин глулизин быстро абсорбируется с Тmах и Сmах подобными таковым у взрослых. Как и у взрослых при введении непосредственно перед тестом с приемом пищи инсулин глулизин обеспечивает лучший контроль глюкозы крови после еды, чем растворимый человеческий инсулин. Повышение концентрации глюкозы в крови после еды (AUC 0-6 часов - площадь под кривой концентрация глюкозы в крови - время от 0 до 6-ти часов) составляло 641 мг/(ч*дл) для инсулина глулизина и 801 мг/(ч*дл) для растворимого человеческого инсулина.