Фармакологические свойства

Арипипразол (активное вещество препарата Арипризол) - антипсихотическое средство (нейролептик). Препарат класса атипичных нейролептиков.
Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении и биполярном расстройстве 1 типа обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении 5HT1а-серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5HT2а-серотониновых рецепторов. Арипипразол проявляет антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм в отношении дофаминергической гипоактивности (антагонист D2-рецепторов в мезолимбическом пути, частичный агонист D2-рецепторов в мезокортикальном пути). Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к D2- и D3-дофаминовым рецепторам, 5HT1a- и 5HT2a-серотониновым рецепторам и умеренной аффинностью к D4-дофаминовым, 5HT2c- и 5HT7-серотониновым, альфа1-адренорецепторам и H1-гистаминовым рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к м-холинорецепторам. Некоторые клинические эффекты арипипразола могут объясняться взаимодействием с иными, чем дофаминовыми и серотониновыми, рецепторами. При применении внутрь арипипразола у здоровых добровольцев в дозе от 0,5 до 30 мг один раз в день в течение 2 недель наблюдается дозозависимое снижение связывания 11С-раклоприда, лиганда D2/D3-дофаминовых рецепторов, с хвостатым ядром и оградой по данным позитронно-эмиссионной томографии.