Фармакокинетика

Всасывание
После приема препарата Найз внутрь нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови через 2 - 3 часа.
Распределение
Связь нимесулида с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация нимесулида составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Нимесулид метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) нимесулида около 1,56 - 4,95 часа, гидроксинимесулида - 2,89 - 4,78 часа. Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных / повторных доз.
По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 - 80 мл/минуту) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. Площадь под кривой концентрация-время (AUC) и период полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме препарата Найз кумуляции нимесулида не наблюдается.