Фармакокинетика

После приема препарата Урсосан внутрь урсодезоксихолевая кислота (УДХК) абсорбируется в тощей и верхних отделах подвздошной кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в терминальных отделах подвздошной кишки - посредством активного транспорта. Показатель резорбции обычно составляет 60 - 80%. При приеме внутрь 50 мг УДХК максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) через 30, 60, 90 минут составляет 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л, соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Тmах) наступает через 1 - 3 часа. Связь с белками плазмы высокая - до 96 - 99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата Урсосан урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень составляет до 60%) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50 - 70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество не всосавшейся в тонком отделе кишечника УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро экскретируется с желчью в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.