Фармакокинетика

При приеме препарата Нимесил нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови (Сmaх) после перорального приема однократной дозы препарата Нимесил, составляющей 100 мг, достигается в среднем через 2 - 3 часа и составляет 3 - 4 мг/л. Площадь под кривой концентрация-время (AUC): 20 - 35 мг ч/л. Связь с белками плазмы крови - до 97,5%. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP2C9). Основным метаболитом нимесулида является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% принятой дозы), в метаболизированном виде с калом выводится около 29%. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,2 - 6 ч.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не изменяется при применении однократных и многократных / повторных доз.
В исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30 - 80 мл/мин), Сmах нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и Т1/2 были на 50% выше, но находились в пределах значений AUC и Т1/2, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.