Фармакокинетика

Небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема препарата Небиволол Канон внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание, поэтому препарата Небиволол Канон можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола составляет в среднем 12% у пациентов с быстрым метаболизмом, и является почти полной у пациентов с медленным метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма. Клиренс из плазме крови у большинства пациентов (с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 часов, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрации небиволола в плазме крови 1 - 30 мкг/л (пропорциональны дозе). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола - 97,9%. Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. После введения, 38% дозы выводится почками (количество неизмененного небиволола составляет менее 0,5%), 48% - через кишечник.
У пациентов с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 часов. У пациентов с медленным метаболизмом эти значения в 3 - 5 раз увеличиваются. У пациентов с быстрым метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 часа, у пациентов с медленным метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.