Фармакокинетика

При приеме внутрь метронидазол быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (примерно 80% за 1 час). Прием пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. Биодоступность составляет не менее 80%. После приема внутрь метронидазола в дозе 500 мг его концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл через 1 час, 13,5 мкг/мл - через 3 часа. Связывание с белками крови незначительное и не превышает 10 - 20%. Метронидазол быстро проникает в ткани и органы, обнаруживается почти во всех тканях и жидкостях организма (легкие, почки, печень, кожа, желчь, спинномозговая жидкость, слюна, семенная жидкость, вагинальный секрет), проникает в грудное молоко и проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Около 30 - 60% метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. Период полувыведения при нормальной функции печени - 8 часов (от 6 до 12 ч). У больных с печеночной недостаточностью период полувыведения остается без изменений. Выведение метронидазола осуществляется на 40 - 70% через почки (в неизмененной форме - около 35% от принятой дозы) и с калом. Почечный клиренс - 10,2 мл/минуту.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови, поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать. Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.