Фармакологические свойства

Адеметионин (активное вещество препарата Гептрал) относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает дезинтоксикационными, регенерирующими, антиокси­дантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наиболь­шая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.
Адеметионин выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании.
В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метальную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др.
В реакци­ях транссульфурирования адеметионина является предшественником цис­теина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимиче­ские реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).
Адеметионин повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя ме­таболические реакции в печени.
После декарбоксилирования участвует в ре­акциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.
Адеметионин оказывает холеретическое действие. Нормализует син­тез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембра­нами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пас­сажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает раствори­мость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно за­щищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепа­тоцитах при внутрипеченочном холестазе).
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холе­стаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохи­мических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами.
Назначение адеметионина пациентам с опиоидной наркома­нией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клини­ческих проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная актив­ность адеметионина проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения и ста­билизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эн­догенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Об­ладает способностью прерывать рецидивы депрессии.
Назначение адеметионина при остео­артритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.