Фармакокинетика

Период полувыведения инсулина из кровотока равен всего нескольким минутам. Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например, от дозы инсулина, способа и места введения, толщины подкожного жирового слоя и типа сахарного диабета). Поэтому фармакокинетические параметры инсулина Протафан НM подвержены значительным интер- и интраиндивидуальным колебаниям.
Всасывание
Максимальная концентрация (Сmах) инсулина в плазме достигается в течение 2 - 18 часов после подкожного введения препарата Протафан НM.
Распределение
Выраженного связывания с белками плазмы не отмечается, за исключением циркулирующих антител к инсулину (в случае их наличия).
Метаболизм
Человеческий инсулин расщепляется под действием инсулиновой протеазы или инсулин-расщепляющих ферментов, а также, возможно, под действием протеиндисульфидизомеразы. Предполагается, что в молекуле человеческого инсулина имеется несколько участков расщепления (гидролиза); однако ни один из метаболитов, образующихся в следствие расщепления, не является активным.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) определяется по скорости всасывания из подкожных тканей. Таким образом, Т1/2 скорее является мерой всасывания, а не собственно мерой выведения инсулина из плазмы (Т1/2 инсулина из кровотока равен всего нескольким минутам). Исследования показали, что Т1/2 составляет около 5 - 10 часов.
Доклинические данные по безопасности
В ходе доклинических исследований, включавших фармакологические исследования безопасности, исследования токсичности при повторном введении дозы, исследования генотоксичности, канцерогенного потенциала и токсического воздействия на репродуктивную сферу, специфического риска для человека выявлено не было.