Фармакологические свойства

Силденафил (активное вещество препарата Динамико) - средство для лечения эриктильной дисфункции. Восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.
Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.
Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект оксида азота на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ-5 приводит к увеличению цГМФ в пещеристом теле.
Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.
Активность силденафила в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ-6 - в 10 раз, ФДЭ-1 - более чем в 80 раз; ФДЭ-2 - ФДЭ-4, ФДЭ-7 - ФДЭ-11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ-5, по сравнению с ФДЭ-З, что имеет большое значение, поскольку ФДЭ-З является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.
Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.