Фармакологические свойства

Препарат Конкор АМ обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных ингредиентов: блокатора медленных кальциевых каналов (БМКК) - амлодипина и селективного бета1-адреноблокатора - бисопролола.
Амлодипин
Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.
Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами:
- расширение периферических артериол снижает общее периферическое сопротивление, т.е. постнагрузку; поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается;
- расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда.
Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина один раз в день вызывает клинически значимое снижение артериального давления (АД) в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.
У пациентов со стенокардией прием амлодипина один раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а также время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.
Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.
Бисопролол
Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.
Избирательное действие бисопролола на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.
Максимальный эффект бисопролола достигается через 3 - 4 часа после приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10 - 12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови.
Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде.
При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.