Фармакокинетика

При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность - 99%. Связь с белками плазмы около 30 - 40%. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. При приеме 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови составляет 5,2 ± 1,2 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) в плазме - 1 - 2 часа. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 часов. Максимальная концентрация в слизистой бронхов и жидкости эпителиальной выстилки после перорального приема 500 мг левофлоксацина - 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно. Максимальная концентрация в тканях легких после перорального приема 500 мг левофлоксацина - 11,3 мкг/г, а время достижения максимальной концентрации - 4 - 6 часов. Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости волдырей - 4 - 6,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в этом случае - 2 - 4 часа. При пероральном приеме 500 мг/сутки левофлоксацина на третий день лечения максимальная концентрация в тканях предстательной железы через 2, 6 и 24 часа после приема препарата - 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2 мкг/г соответственно. Отношение концентрации предстательная железа / плазма в среднем - 1,84. Среднее значение максимальной концентрации в моче после приема 500 мг левофлоксацина через 8 - 12 часов - 200 мг/л. Левофлоксацин проникает в спинномозговую жидкость в малых количествах. Умеренная кумуляция левофлоксацина наблюдается уже на третий день приема в дозе 500 мг 2 раза в день. В печени окисляется и/или дезацетилируется небольшая часть левофлоксацина. Период полувыведения (Т1/2) - 6 - 8 часов. Выводится из организма преимущественно почками (порядка 85% принятой дозы) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 4% принятой внутрь дозы левофлоксацина выводится кишечником в течение 72 часов. При нарушениях функции почек и уменьшении почечного клиренса увеличивается период полувыведения левофлоксацина.