Информация о препарате «Амлодипин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Амлодипин
Заказать Амлодипин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Амлодипин, Таблетки
Торговое название
Амлодипин
Латинское название
Amlodipine
Регистрационный номер
ЛСР-001785/08
Фармакологическая группа
Блокатор медленных кальциевых каналов.
ATX
C08CA01 Амлодипин
Действующее вещество (МНН)
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: амлодипина бесилат, в пересчете на амлодипин - 5 мг или 10 мг.
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, магния стеарат.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 5 мг и 10 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 30 или 50 таблеток в банку полимерную. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
РОЗФАРМ, ООО, Россия
Производитель
РОЗЛЕКС ФАРМ, ООО, Россия
Фармакологические свойства
Амлодипин - селективный антагонист кальция из группы дигидропиридинов.
Амлодипин, связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Под действием амлодипина снижается тонус гладкой мускулатуры сосудов (артериол), уменьшается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), что приводит к снижению артериального давления (АД). Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкую мышцу сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов (как в положении лежа, так и стоя). Благодаря медленному началу действия не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.
При стенокардии амлодипин уменьшает выраженность ишемии миокарда (за счет расширения периферических артериол и снижения ОПСС на фоне мало изменяющейся частоты сердечных сокращений (ЧСС)). Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. С другой стороны, за счет расширения главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизменных, так и в ишемизированных зонах миокарда увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии). Предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет скорость развития приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Амлодипин не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.
Время наступления клинического эффекта - 2-4 часа, длительность - 24 часа.
Фармакокинетика
Амлодипин медленно и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (абсорбция - 90%). Прием пищи не влияет на всасываемость амлодипина. Максимальная концентрация амлодипина в плазме наблюдается через 6 - 9 часов после применения. Биодоступность составляет 60 - 80%, связь с белками плазмы - 90-97%. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект первого прохождения через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приема период полувыведения (T1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20 - 25% через кишечник, а также с грудным молоком. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
С осторожностью
Препарат Амлодипин применяют с осторожностью:
- печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия);
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- аортальный стеноз;
- митральный стеноз;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после);
- сахарный диабет;
- нарушений липидного профиля;
- пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Таблетки Амлодипин принимают внутрь.
Начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии: по 5 - 10 мг в сутки, однократно.
Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства назначают в начальной дозе 2,5 мг; в качестве антиангинального средства - 5 мг.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Передозировка
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение артериального давления (АД), тахикардия.
Лечение: промывание желудка, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторирование показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом, в/в введение глюконата кальция и допамина. Гемодиализ не эффективен.
Побочное действие
При приеме препарата Амлодипин возможны следующие нежелательные реакции и явления:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; редко: нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко: развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко: потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; очень редко: атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; редко: повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея; очень редко: гастрит, повышение аппетита, анорексия, гипербилирубинемия.
Со стороны мочеполовой системы: редко: поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко: дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко: ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко: артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко: миастения.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Прочие: редко: гинекомастия, полиурикемия, увеличение или снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко: холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
Особые указания и меры предосторожности
В период лечения препаратом Амлодипин необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия (К+), глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
Влияние на способность управлять механизмами
Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, потенцируя риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), особенно индометацин и эстрогены.
Средства для ингаляционного наркоза, амиодарон, хинидин и др. антагонисты кальция могут усиливать гипотензивное действие.
Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нитратами, усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие препарата Амлодипин.