Информация о препарате «Амлодипин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Амлодипин
Заказать Амлодипин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Амлодипин, Таблетки
Торговое название
Амлодипин
Латинское название
Amlodipine
Регистрационный номер
ЛСР-000087
Фармакологическая группа
Блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК).
ATX
C08CA01 Амлодипин
Действующее вещество (МНН)
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны и фаской с двух сторон. Допускается легкая мраморность.
Состав
Одна таблетка 5 мг содержит:
Активное вещество: амлодипина безилат (в пересчете на амлодипин) - 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 67 мг, крахмал кукурузный - 6.5 мг, повидон-К25 - 2.85 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16 мг, магния стеарат - 0.7 мг.
Одна таблетка 10 мг содержит:
Активное вещество: амлодипина безилат (в пересчете на амлодипин) - 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 134 мг, крахмал кукурузный - 13 мг, повидон-К25 - 5.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 32 мг, магния стеарат - 1.4 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 5 мг и 10 мг.
По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ОЗОН, ООО, Россия
Производитель
ОЗОН, ООО, Россия
Фармакологические свойства
Амлодипин - производное дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие амлодипина обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, амлодипин увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.. При артериальной гипертензии разовая доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении больного лежа и стоя).
Амлодипин уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
Амлодипин не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.
Время наступления эффекта препарата Амлодипин - 2 - 4 часа, длительность эффекта - 24 часа.
Фармакокинетика
После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. Максимальная концентрация амлодипина в сыворотке крови наблюдается через 6 - 9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект первого прохождения через печень. Метаболиты амлодипина не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20 - 25% с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 65 часов) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2, и при длительном назначении аккумуляция амлодипина в организме будет выше (Т1/2 до 60 часов).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
- выраженная артериальная гипотензия;
- коллапс;
- кардиогенный шок;
- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность амлодипина не установлены).
С осторожностью
Препарат Амлодипин применяют с осторожностью:
- нарушение функции печени;
- синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия);
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии;
- аортальный стеноз;
- митральный стеноз;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после);
- сахарный диабет;
- нарушение липидного профиля;
- пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Таблетки Амлодипин принимают внутрь.
Начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии: 5 - 10 мг в сутки, однократно.
Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг; в качестве антиангинального средства - 5 мг.
Не требуется изменения дозы препарата Амлодипин при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Не требуется изменения дозы препарата Амлодипин у пациентов с почечной недостаточностью.
Передозировка
Симптомы
При передозировке препарата Амлодипин ожидаются: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение
Промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов: применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению). Для устранения последствий блокады кальциевых каналов: внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
Побочное действие
При приеме препарата Амлодипин возможны следующие нежелательные реакции:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; редко: нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко: развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко: потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; очень редко: атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; редко: повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диареа; очень редко: гастрит, повышение аппетита, анорексия, гипербилирубинемия.
Со стороны мочеполовой системы: редко: поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко: дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко: ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко: артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко: миастения.
Прочие: редко: гинекомастия, полиурикемия, увеличение или снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко: холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
Особые указания и меры предосторожности
В период лечения препаратом Амлодипин необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия (К+), глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
Влияние на способность управлять механизмами
Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.