Информация о препарате «Азалептин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Азалептин
Заказать Азалептин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Азалептин, Таблетки
Торговое название
Азалептин
Латинское название
Azaleptin
Регистрационный номер
Р N002649/01
Фармакологическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик).
ATX
N05AH02 Клозапин
Действующее вещество (МНН)
Клозапин
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Плоскоцилиндрические таблетки зеленовато-желтого цвета.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: клозапин - 25 или 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 0.101 г / 0.11 г, крахмал картофельный - 0.0225 г / 0.0375 г, кальция стеарат - 0.0015 г / 0.0025 г.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 25 мг и 100 мг.
По 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 50 таблеток в банки светозащитного стекла или полимерные, вместе с инструкцией по медицинскому применению, в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.
Срок годности
5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ОРГАНИКА, ОАО, Россия
Производитель
ОРГАНИКА, ОАО, Россия
Фармакологические свойства
Клозапин (активное вещество препарата Азалептин) - антипсихотическое средство (нейролептик).
Антипсихотическое действие клозапина обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без субмеланхолического оттенка и неприятных субъективных ощущений.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Усиливает действие снотворных и анальгетических лекарственных средств.
Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Гипотермическое действие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Клозапин оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Снижает порог судорожной готовности
Клозапин практически не вызывает экстрапирамидных расстройств. Не обладает каталептогенным эффектом Не влияет на концентрацию пролактина в крови. Не влияет на высшие интеллектуальные функции.
Фармакокинетика
После приема препарата Азалептин клозапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность - 27 - 60%. Максимальная концентрация в крови определяется через 2,5 часа (1 - 6 ч), стабильные равновесные концентрации - через 8 - 10 дней и составляют в среднем 319 нг/мл (102 - 771 нг/мл). Связь с белками плазмы крови 95%. Биологическая доступность составляет 27 - 60%. Клозапин быстро распределяется в организме и накапливается в паренхиматозных органах (легкие, печень, почки). Метаболизируется в печени ферментной системой CYP1A2, метаболиты имеют слабую активность либо неактивны, выводятся из организма почками (50%) и с желчью (35%). Период полувыведения из организма подвержен большим колебаниям, после приема однократной дозы 75 мг - 8 часов (от 4 - 12 ч); при приеме 100 мг 2 раза в сутки - 12 часов (4 - 66 ч).
Показания
Показания для применения препарата Азалептин:
- острые и хронические формы шизофрении, особенно резистентные к терапии другими антипсихотическими средствами (нейролептиками) и/или при непереносимости их побочных эффектов;
- психотические расстройства у детей старше 5 лет и подростков различной этиологии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к клозапину или любым другим компонентам препарата Азалептин;
- гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии);
- нарушение функции костного мозга;
- алкогольный или другие токсические психозы;
- лекарственные интоксикации;
- коматозные состояния;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 5 лет.
С осторожностью
Препарат Азалептин применяют с осторожностью:
- декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность;
- закрытоугольная глаукома;
- гиперплазия предстательной железы;
- атония кишечника;
- эпилепсия;
- интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.
Способ применения и дозы
Таблетки Азалептин принимают внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости, 2 - 3 раза в день.
Разовая доза препарата Азалептин для взрослых 50 - 200 мг, начальная суточная доза - 150 - 300 мг, средняя суточная доза - 200 - 400 мг. Высшая суточная доза - 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и постепенно повышая их на 25 - 50 мг в день до получения терапевтического эффекта.
При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, с цереброваскулярными расстройствами Азалептин назначают в более низких суточных дозах (20 - 200 мг).
Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта:
- быстрое наступление снотворного и седативного действия;
- купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3 - 6 дней);
- антипсихопатическое действие (через 1 - 2 недели);
- действие на симптомы негативизма (через 20 - 40 дней).
После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.
Передозировка
Симптомы передозировки препарата Азалептин: угнетение сознания различной степени тяжести, тревога, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, термолабильность, чаще гипотермия, тахикардия, артериальная гипотензия, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, контроль электролитного баланса и кислотно-основного состояния; симптоматическое лечение. Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина, но не эпинефрин (извращенное действие эпинефрина / адреналина). На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.
Побочное действие
В первые недели лечения препарат Азалептин может вызвать такие изменения картины крови, как гранулоцитопия, вплоть до агранулоцитоза. Возникновение симптомов, напоминающих гриппозные, потрясающего озноба, лихорадки, болей в горле, воспаления десен и слизистой оболочки рта, вялозаживающих ран, фурункулов, обострение хронических или латентных очагов инфекции (тонзиллит, периостит и т.п.) может быть проявлением первых признаков агранулоцитоза.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, акатизия, спутанность сознания; редко: экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное артериальное давление, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), судорожные припадки, поздняя дискинезия.
Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: задержка мочи, снижение потенции.
Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту.
Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вялозаживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции - тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия); реже - повышение артериального давления, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Прочие: повышенное потоотделение.
Особые указания и меры предосторожности
Клозапин необходимо применять только под контролем врача, при наличии следующих условий: содержание лейкоцитов в периферической крови в пределах нормы (число лейкоцитов > 3500/мм3, гемограмма в пределах нормы). Если общее количество лейкоцитов уменьшается до уровня 3 * 109/л или количество гранулоцитов ниже уровня 1,5 * 109/л, лечение препаратом Азалептин следует прервать. При серьезных изменениях картины крови отменяют все лекарственные средства и вещества, потенциально угнетающие кроветворную систему.
Вначале еженедельно, а затем каждые 3 - 4 месяца необходимо осуществлять контроль за картиной крови. При развитии явлений гранулоцитопении лечение препаратом Азалептин следует немедленно прекратить.
Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола.
Взаимодействие
Клозапин увеличивает эффект седативных и снотворных лекарственных средств, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминоксидазы, гипотензивных средств, этанола.
Клозапин ослабляет эффект препаратов леводопы и других дофаминостимуляторов.
Всасывание клозапина из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.
В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение артериального давления, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.
Одновременный прием препаратов лития (Li+) увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).
Пентетразол повышает опасность появления судорог.
Нельзя применять препарат Азалептин совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, лекарственными средствами, повреждающими клетки крови (пиразолоны, нестероидные противовоспалительные препараты), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами золота, тиреостатиками и противомалярийными средствами.
Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических средств, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины).
Миелотоксические средства усиливают проявления гематотоксичности препарата Азалептин.