Информация о препарате «Фелодипин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Фелодипин
Заказать Фелодипин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Фелодипин Канон, Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Фелодипин Канон
Латинское название
Felodipine
Регистрационный номер
ЛСР-004594/09-090609
Фармакологическая группа
Блокатор медленных кальциевых каналов.
ATX
С08СА02
Действующее вещество (МНН)
Фелодипин
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе видны два слоя: оболочка - от светло-желтого до желтого цвета, ядро - белого цвета.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: фелодипин - 2,5 мг / 5 мг / 10 мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Бенецел MP 824), кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактоза (сахар молочный), магния стеарат, натрия алгинат (Келтон HVCR), повидон (Коллидон 30)/
Оболочка: Селекоут AQ-01812 (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 400), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель хинолиновый желтый).
Форма выпуска и упаковка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, по 2.5 мг, 5 мг и 10 мг.
По 10, 15 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2, 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
Канонфарма продакшн, ЗАО, Россия
Фармакологические свойства
Фелодипин относится к блокаторам медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие.
Фелодипин снижает артериальное давление (АД) за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное действие на проводящую систему сердца.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 часов. Фелодипин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность не зависит от дозы внутри терапевтического интервала и составляет приблизительно 15%. 99% фелодипина связывается с белками крови, прежде всего с альбуминами.
Метаболизм и выведение
Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. Период полувыведения фелодипина составляет 25 часов. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит. Около 70% принятой дозы выводится с мочой, а остальная часть с калом в форме метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0,5% принятой дозы. Фелодипин проникает через гематоплацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пожилых больных и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов.
Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у больных с нарушенной функцией почек, в том числе и при проведении гемодиализа.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к фелодипину и к другим производным дигидропиридинового ряда;
- нестабильная стенокардия;
- острый инфаркт миокарда и в течение одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
- кардиогенный шок;
- клинически значимый аортальный стеноз;
- беременность;
- период лактации;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- выраженная артериальная гипотензия;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Способ применения и дозы
Таблетки Фелодипин принимают внутрь, лучше всего принимать утром, перед едой или после легкого завтрака. Таблетки, покрытые оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать.
Артериальная гипертензия
Взрослые (в том числе пожилые): дозировка всегда определяется индивидуально. Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозировку можно увеличить. Обычно поддерживающая доза составляет 5 - 10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего использовать таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг.
У пожилых людей или больных с нарушением функции печени рекомендуемая начальная дозировка - 2,5 мг 1 раз в день.
Стабильная стенокардия
Взрослые: дозировка всегда определяется индивидуально. Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в день.
Препарат фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или диуретиками. Комбинированная терапия обычно усиливает гипотензивное действие препарата Фелодипин. Необходимо остерегаться развития артериальной гипотензии.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени терапевтическую дозу необходимо снизить.
У больных с нарушенной функцией почек фармакокинетика препарата Фелодипин значимо не меняется.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления (АД), брадикардия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженном снижении АД больному следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0,5 - 1 мг. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови путем инфузии раствора декстрозы (глюкозы), натрия хлорида или декстрана. При неэффективности вышеперечисленных мер назначают симптоматические препараты с преобладающим действием на альфа-адренорецепторы.
Побочное действие
Также как и при применении других блокаторов медленных кальциевых каналов, препарат Фелодипин может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы фелодипина. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта.
Частота побочных эффектов обусловлена согласно следующим определениям: часто (1/100 и более), менее часто (1/1000 - 1/100) редко (1/10000 - 1/1000), очень редко (менее 1/10000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: приливы крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, отек лодыжек; менее часто: тахикардия, сердцебиение; редко: обморок (синкопе); очень редко: аритмия, экстрасистолия, выраженное снижение артериального давления (АД), сопровождающееся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии (боль в груди, инфаркт миокарда), лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны нервной системы: часто: головная боль; менее часто: парестезии, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: менее часто: тошнота, абдоминальная боль; редко: рвота; очень редко: повышение активности печеночных трансаминаз; редко: гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко: артралгия, миалгия (боль в спине, боль в верхних и нижних конечностях).
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко: частое мочеиспускание (полиурия), дизурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко: реакции фотосенсибилизации.
Аллергические реакции: менее часто: кожная сыпь, зуд; редко: крапивница; очень редко: ангионевротический отек губ, языка, лица.
Прочие: менее часто: усталость; редко: импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко: лихорадка (гриппоподобный синдром), гипергликемия; частота не установлена: диарея, сухость во рту, метеоризм, гинекомастия, анемия, депрессия, бессонница, тревожность, нервозность, сонливость, раздражительность, фарингит, одышка, бронхит, синусит, носовое кровотечение, эритема, кровоподтеки, нарушение зрения.
Особые указания и меры предосторожности
Препарат Фелодипин, также как и другие вазодилататоры, в редких случаях может вызывать значимую артериальную гипотензию, которая у ряда предрасположенных пациентов может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения фелодипина в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда.
Фелодипин эффективен и хорошо переносится больными независимо от пола и возраста, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма и другие заболевания легких, нарушение почечной функции, сахарный диабет, подагра, гиперлипидемия, синдром Рейно, а также после трансплантации легких.
Фелодипин не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.
Взаимодействие
Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако изменения дозировки фелодипина не требуется.
Ингибиторы цитохрома Р450 (например циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, грейпфрутовый сок) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови. С итраконазолом AUC фелодипина повышается в 8 раз, Сmах - в 6 раз; с эритромицином - AUC и Сmах повышаются в 2,5 раза, с грейпфрутовым соком - в 2 раза, соответственно. Не следует применять фелодипин одновременно с грейпфрутовым соком.
Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты, настойка травы зверобоя продырявленного) понижают концентрацию фелодипина в плазме крови (AUC на 93%, Сmах на 82%).
Нестероидные противовоспалительные препараты не ослабляют гипотензивный эффект фелодипина.
Высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции других лекарственных средств (например, варфарина).
Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект фелодипина.
Фелодипин повышает концентрацию такролимуса в плазме крови при совместном применении (рекомендуется контроль концентрации такролимуса в плазме крови и возможная коррекция дозы).
Циклоспорин повышает Сmах фелодипина на 150%, AUC на 60% (воздействие фелодипина на фармакокинетические параметры циклоспорина минимально).
Циметидин повышает Сmах и AUC фелодипина на 55%.