Информация о препарате «Касодекс» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Касодекс
Заказать Касодекс в аптеках Москвы.
Инструкции:
Касодекс, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг
Торговое название
Касодекс
Латинское название
Casodex
Регистрационный номер
П N013292/01
Фармакологическая группа
Противоопухолевое средство, антиандроген.
ATX
L.02.B.B.03 Бикалутамид
Действующее вещество (МНН)
Бикалутамид
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне и Cdx - на другой.
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активный ингредиент: бикалутамид - 50 мг.
Вспомогательные ингредиенты: лактозы моногидрат - 61 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 7.5 мг, повидон - 5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.
Оболочка: гипромеллоза - 2.5 мг, макрогол 300 - 0.5 мг, титана диоксид (Е171) - 0.77 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.
По 14 таблеток в блистере из Ал/ПВХ; по 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре ниже 30°С.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Владелец РУ
АстраЗенека ЮК Лтд., Великобритания
Производитель
ASTRAZENECA UK Ltd., Великобритания
CORDEN PHARMA GmbH, Германия
ЗиО-ЗДОРОВЬЕ, ЗАО, Россия
Представительство
АстраЗенека Фармасьютикалз, ООО
Фармакологические свойства
Касодекс - противоопухолевый препарат, антиандроген.
Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, и не обладает иной эндокринной активностью.
Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приема препарата Касодекс может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.
Фармакокинетика
После приема внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего - около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата Касодекс один раз в сутки. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
Показания
Касодекс в дозе 50 мг:
- показан для лечения распространенного рака предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией.
Касодекс в дозе 150 мг:
- показан для лечения местнораспространенного рака предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N +, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
- показан для лечения местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или не подходят пациенту.
С осторожностью
Препарат Касодекс применяется с осторожностью:
- нарушение функции печени;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Способ применения и дозы
Взрослые мужчины (в том числе пожилые):
При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение препаратом Касодекс необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Касодекс следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек: коррекции дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средним и тяжелым нарушением функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида (см. раздел “Особые указания”).
Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны.
Специфического антидота не существует, лечение симптоматическое. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.
Побочное действие
Препарат Касодекс, в целом, обладает хорошей переносимостью, лишь в редких случаях препарат отменяют из-за вызванных побочных эффектов.
Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:
- очень часто (> 10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, астения, сыпь;
- часто (≥ 1% - < 10%): “приливы” жара, анемия, головокружение, боль в животе, запор, тошнота, периферические отеки, гематурия, гепатотоксичность, транзиторное повышение активности “печеночных” трансаминаз, желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, часто носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), снижение аппетита, снижение либидо, депрессия, сонливость, диспепсия, метеоризм, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи, кожный зуд, эректильная дисфункция, боль в груди, увеличение массы тела, инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с фатальным исходом), сердечная недостаточность;
- редко (≥ 0,1% - < 1%): реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек, крапивница, интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с фатальным исходом), реакция фоточувствительности;
- очень редко (≥ 0,01% - < 0,1%): печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с фатальным исходом).
Особые указания и меры предосторожности
Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения и кумуляции бикалутамида у больных с выраженным нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом Касодекс. Касодекс следует применять с осторожностью у больных со средним и тяжелым нарушением функции печени. Тяжелые печеночные изменения при использовании препарата возникают редко (см. раздел “Побочное действие”), сообщалось о случаях с фатальным исходом. В случае развития выраженных изменений функции печени прием препарата необходимо прекратить.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Касодекс.
Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (изофермента CYP 3А4), следует проявлять осторожность при одновременном применении препарата Касодекс с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3А4 (см. раздел “Противопоказания” и “Взаимодействие”).
Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении препарата Касодекс пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.
У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. В связи с чем у пациентов, принимающих Касодекс в комбинации с агонистами ГнРГ, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Взаимодействие
Доказательств фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия между бикалутамидом и аналогами ГнРГ не получено.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором изофермента CYP 3А4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP 2С9, 2С19 и 2D6. В клинических исследованиях с использованием феназона в качестве маркера активности цитохрома Р450 (CYP) не обнаружено потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами, однако при применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) мидазолама увеличивалась на 80%.
Противопоказано одновременное применение препарата Касодекс с такими препаратами, как терфенадин, астемизол и цизаприд.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Касодекс одновременно с циклоспорином или блокаторами медленных кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае развития побочных явлений.
После начала применения или отмены препарата Касодекс рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении препарата Касодекс и препаратов, ингибирующих микросомальные ферменты печени, например, с циметидином или кетоконазолом. Одновременное применение может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, в том числе варфарина (конкуренция за связь с белками). Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении препарата Касодекс пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.