Информация о препарате «Кетонал дуо» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Кетонал дуо
Заказать Кетонал дуо в аптеках Москвы.
Инструкции:
Кетонал ДУО, Капсулы с модифицированным высвобождением
Торговое название
Кетонал ДУО
Латинское название
Ketonal DUO
Регистрационный номер
ЛСР-008841/08
Фармакологическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
ATX
M.02.A.A.10 Кетопрофен
Действующее вещество (МНН)
Кетопрофен
Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением.
Описание
Капсула №1 с прозрачным корпусом и синей крышкой.
Содержимое капсулы представляет собой белые и желтые пеллеты.
Состав
1 капсула содержит:
Действующее вещество: кетопрофен - 150 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 34 мг, лактозы моногидрат - 20 мг, повидон - 5 мг, кроскармеллоза натрия - 10 мг, полисорбат 80 - 1 мг; оболочка пеллет1: эудрагит RS 30D (этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер [1:2:0,1]) - 4.91 мг, эудрагит RL 30D (этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер [1:2:0,2]) - 4.91 мг, триэтилцитрат - 0.88 мг, полисорбат 80 - 0.008 мг, тальк2 - 1.76 мг, железа (III) оксид желтый (Е172) - 0.08 мг, тальк - 0.2 мг, кремния диоксид коллоидный2 - 0.2 мг. 1 - в капсуле только 40% пеллет покрыты оболочкой. 2 - количества талька (0,2 мг) и кремния диоксида коллоидного не принимаются в расчет массы содержимого капсулы.
Капсула: индигокармин (Е132) - 0.4%, титана диоксид (Е171) - 0.9%, желатин до 100%.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы с модифицированным высвобождением, 150 мг.
По 10 капсул в блистер из алюминия/ПВХ/ТЭ/ПВДХ.
По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Лек д.д., Словения
Производитель
LEK d.d., Словения
Представительство
САНДОЗ, Швейцария
Фармакологические свойства
Кетопрофен (активное вещество препарата Кетонал Дуо) является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП).
Кетопрофен обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и, частично блокирует липооксигеназу, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе).
Кетопрофен стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина, подавляет синтез лейкотриенов.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
Всасывание
Препарат Кетонал Дуо представляет собой новую лекарственную форму, отличающуюся от обычных капсул способом высвобождения активного вещества. Капсулы с модифицированным высвобождением содержат два вида пеллет: белые (около 60% от общего количества) и желтые (40% от общего количества, покрытые оболочкой). Кетопрофен быстро высвобождается из белых пеллет и медленно из желтых, что обусловливает сочетание быстрого и пролонгированного действия препарата Кетонал Дуо.
Кетопрофен хорошо всасывается после приема внутрь. Биодоступность как обычных капсул, так и капсул с модифицированным высвобождением одинакова, и составляет 90%. Прием пищи не влияет на общую биодоступность (AUC) кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания. После приема внутрь кетопрофена в виде капсул с модифицированным высвобождением 150 мг максимальная плазменная концентрация (Cmax) = 9036,64 нг/мл достигается в течение 1,76 часа.
Распределение
Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объем распределения в тканях составляет 0,1 - 0,2 л/кг. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30% плазменной. Значимые концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости стабильны и сохраняются до 30 часов, в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.
Метаболизм и выведение
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при участии микросомальных ферментов печени. Период полувыведения (T1/2) кетопрофена менее 2 часов. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. При применении кетопрофена в дозировке 100 мг и более выведение почками может быть затруднено.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть кетопрофена выделяется через кишечник. При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40% кетопрофена.
У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначение препарата Кетонал Дуо в минимальной терапевтической дозе.
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, что также требует снижения дозировки препарата Кетонал Дуо.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходят медленнее, но это имеет клиническое значение только для пациентов с пониженной функцией почек.
Показания
Препарат Кетонал Дуо применяется для симптоматической терапии болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе:
- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
* ревматоидный артрит;
* серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
* подагра, псевдоподагра;
* остеоартроз;
- болевой синдром:
* головная боль;
* тендинит;
* бурсит;
* миалгия;
* невралгия;
* радикулит;
* посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
* болевой синдром при онкологических заболеваниях;
* альгодисменорея.
Противопоказания
- гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата Кетонал Дуо, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
- полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- язвенный колит, болезнь Крона в фазе обострения;
- воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- детский возраст (до 15 лет);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/минуту);
- прогрессирующие заболевания почек;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
- желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- хроническая диспепсия;
- III триместр беременности;
- период лактации.
С осторожностью
Препарат Кетонал Дуо применяют с осторожностью:
- язвенная болезнь в анамнезе;
- наличие инфекции Helicobacter pylori;
- анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта;
- бронхиальная астма в анамнезе;
- клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий;
- дислипидемия;
- печеночная недостаточность;
- прогрессирующие заболевания печени;
- гипербилирубинемия;
- алкогольный цирроз печени;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) 30 - 60 мл/минуту);
- хроническая сердечная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- заболевания крови;
- дегидратация;
- сахарный диабет;
- курение;
- сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой), глюкокортикостероидами для приема внутрь (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, сертралином);
- длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
- пожилой возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (1 - 1,5%). Назначать препарат Кетонал Дуо беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода. Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока, возможного увеличения времени кровотечения, маловодия и почечной недостаточности.
Отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата Кетонал Дуо кормящей матери, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Капсулы Кетонал Дуо принимают внутрь. Капсулы следует принимать во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл).
Стандартная доза препарата Кетонал Дуо для взрослых и детей старше 15 лет составляет 150 мг/сутки (1 капсула с модифицированным высвобождением).
Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки.
Передозировка
Как и в случае других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
При передозировке препарата Кетонал Дуо показано промывание желудка и применение активированного угля. Лечение симптоматическое. Воздействие кетопрофена на желудочно- кишечный тракт (ЖКТ) можно ослабить с помощью блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторов протонной помпы и простагландинов.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
При приеме препарата Кетонал Дуо возможны:
Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко: геморрагическая анемия; частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; редко: парестезии; частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения психики: частота неизвестна: эмоциональная лабильность.
Нарушения со стороны органов чувств: редко: нечеткость зрения, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна: сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация.
Нарушения со стороны дыхательной системы: редко: обострение бронхиальной астмы; частота неизвестна: ринит, бронхоспазм, в особенности у пациентов с гиперчувствительностью к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота; нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко: пептическая язва, стоматит; очень редко: обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация.
Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей: редко: гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина.
Нарушения со стороны кожных покровов: нечасто: кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефритический синдром, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.
Прочее: нечасто: отеки; редко: увеличение массы тела; частота неизвестна: повышенная утомляемость.
Особые указания и меры предосторожности
Не следует сочетать прием препарата Кетонал Дуо с приемом других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в т.ч. ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, контролировать функцию почек и печени, в особенности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь.
Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.
При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение препаратом Кетонал Дуо следует незамедлительно прекратить.
Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата Кетонал Дуо необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны желудочно-кишечного тракта (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких дозировок кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении кетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение объема циркулирующей крови.
Использование препарата Кетонал Дуо должно быть прекращено перед большим хирургическим вмешательством.
Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) не рекомендуется использовать препарат Кетонал Дуо.
Влияние на способность управлять механизмами
Данных об отрицательном влиянии препарата Кетонал Дуо в рекомендуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе с механизмами нет. При управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, необходимо соблюдать осторожность, так как препарат Кетонал Дуо может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Взаимодействие
Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие гипогликемических средств для приема внутрь и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).
Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), салицилатами, глюкокортикостероидами, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитиками, антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел), пентоксифиллином повышает риск развития кровотечений.
Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.
Кетопрофен повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.
Кетопрофен увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.
Сочетанный прием с глюкокортикостероидами и другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (в частности, со стороны ЖКТ).
НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием препарата Кетонал Дуо следует начинать не ранее, чем через 8 - 12 дней после отмены мифепристона.