Информация о препарате «Грандаксин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Грандаксин

Заказать Грандаксин в аптеках Москвы.

Инструкции:

Грандаксин, Таблетки

Торговое название

Грандаксин

Латинское название

Grandaxin

Регистрационный номер

П N013243/01

Фармакологическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор).

ATX

N.05.B.A.23     Тофизопам

Действующее вещество (МНН)

Тофизопам

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание

Круглые, плоские таблетки в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой GRANDАХ на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.

Состав

1 таблетка содержит:
Активное вещество: тофизопам - 50 мг.
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота - 1 мг, магния стеарат - 1 мг, желатин - 3.5 мг, тальк - 2 мг, крахмал картофельный - 20.5 мг, лактозы моногидрат - 92 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, 50 мг.
По 10 штук в блистере.
2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 25 °С.

Срок годности

5 лет. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Владелец РУ

ЭГИС ЗАО фармацевтический завод, Венгрия

Производитель

EGIS PHARMACEUTICALS, Plc, Венгрия

Представительство

ЭГИС ЗАО фармацевтический завод

Фармакологические свойства 

Грандаксин (активное вещество - тофизопам) - препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина).
Тофизопам оказывает анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим или противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных расстройств. Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат Грандаксин может применяться и у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических бензодиазепиновых производных, препарат Грандаксин в терапевтических дозах практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.
Грандаксин обладает умеренной стимулирующей активностью и относится к дневным анксиолитикам.

Фармакокинетика 

При приёме препарата Грандаксин внутрь тофизопам быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация тофизопама в крови достигается в течение 2 часов, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулируется в организме. Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60 - 80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и, в меньшей степени (около 30%), с калом. Период полувыведения составляет 6 - 8 часов.

Показания 

Препарат Грандаксин применяется по следующим показаниям:
- неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);
- реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
- расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);
- климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с заместительными гормональными препаратами);
- предменструальный синдром;
- кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
- алкогольный абстинентный синдром;
- миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к тофизопаму, любым другим бензодиазепинам, другим компонентам препарата Грандаксин;
- состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторым возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;
- декомпенсированная дыхательная недостаточность;
- I триместр беременности;
- период кормления грудью;
- синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
- одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
- непереносимость галактозы, врождённая недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат Грандаксин содержит лактозы моногидрат).

С осторожностью 

Препарат Грандаксин применяют с осторожностью:
- декомпенсированный хронический респираторный дистресс-синдром;
- острая дыхательная недостаточность в анамнезе;
- закрытоугольная глаукома;
- эпилепсия;
- органические поражения головного мозга (например, атеросклероз).

Способ применения и дозы 

Режим дозирования препарата Грандаксин устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 50 - 100 мг (1 - 2 табл.) 1 - 3 раза в день. При нерегулярном применении можно принять 1 - 2 таблетки. Максимальная суточная доза 300 мг.
Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу препарата Грандаксин снижают примерно в 2 раза.

Передозировка 

Симптомы
Эффекты подавления функции центральной нервной системы проявляются только после приема высоких доз препарата Грандаксин - 50 - 120 мг/кг веса тела. Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
Лечение
При выраженном подавлении функций центральной нервной системы (ЦНС) не рекомендуется вызывать рвоту. Промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание тофизопама. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное артериальное давление (АД), можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез неэффективны. В качестве антагониста можно ввести флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Побочное действие 

При приеме препарата Грандаксин возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях возможна застойная желтуха.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, возбуждение, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией.
Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.
Опорно-двигательный аппарат: напряжение мышц, боль в мышцах.
Дыхательная система: угнетение дыхания.

Особые указания и меры предосторожности 

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому препарат Грандаксин не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.
Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например, атеросклерозом).
У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
Каждая таблетка Грандаксин содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать больным, страдающим непереносимостью лактозы.

Влияние на способность управлять механизмами 

Препарат Грандаксин существенно снижает внимание и способность концентрироваться.

Взаимодействие 

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано.
Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются CYP3А4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.
Применение тофизопама с препаратами, подавляющими функции центральной нервной системы (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминники, седативно-снотворные и антипсихотические средства) усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама.
Бета-блокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.
Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.
Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему (ЦНС).