Информация о препарате «Конвулекс» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Конвулекс
Заказать Конвулекс в аптеках Москвы.
Инструкции:
Конвулекс, Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Конвулекс
Латинское название
Convulex
Регистрационный номер
П N015315/01
Фармакологическая группа
Противоэпилептическое средство.
ATX
N.03.A.G.01 Вальпроевая кислота
Действующее вещество (МНН)
Вальпроевая кислота
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Овальные, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома и гравировкой “СС3” (для таблеток 300 мг) и “СС5” (для таблеток 500 мг) с одной стороны, с запахом ванилина.
На изломе: белого или почти белого цвета.
Состав
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: натрия вальпроат - 300 мг или 500 мг.
Вспомогательные вещества: кислота лимонная - 39 / 65 мг, этилцеллюлоза - 60 / 100 мг, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, этилакрилата сополимер (1:2:0,1; эудрагит RS30D) - 20.1 / 33.5 мг, тальк - 8.1 / 13.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 6 / 10 мг, магния стеарат - 6 / 10 мг.
Оболочка: метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, этилакрилата сополимер (1:2:0,2; эудрагит RL30D тип А) - 2.25 / 3.2 мг, метилметакрилата, триметиламмониоэтил метакрилата хлорида, этил акрилата сополимер (1:2:0,1; эудрагит RS30D) - 2.25 / 3.2 мг, триэтилцитрат - 0.9 / 1.28 мг, кармеллоза натрия - 1.27 / 1.8 мг, титана диоксид - 1.06 / 1.5 мг, тальк - 2.02 / 2.87 мг, ванилин - 0.11 / 0.15 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг и 500 мг.
По 50 или 100 таблеток во флакон из темного стекла, гидролитической устойчивости типа III (Евр.Ф.), с крышкой из полиэтилена высокой плотности белого цвета, с или без осушительной капсулы, встроенной в крышку, контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 50 или 100 таблеток в цилиндрический контейнер (флакон) из полиэтилена высокой плотности белого цвета, с крышкой из полиэтилена низкой плотности с контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 50 или 100 таблеток в цилиндрический контейнер (флакон) из полипропилена, с крышкой из полиэтилена низкой плотности с контролем первого вскрытия, с или без осушительной капсулы встроенной в крышку. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в плотно закрытой упаковке, в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Владелец РУ
ВАЛЕАНТ, ООО, Россия
Производитель
G.L.PHARMA, GmbH, Австрия
GEROT PHARMAZEUTIKA, GmbH, Греция
Представительство
ВАЛЕАНТ, ООО, Россия
Фармакологические свойства
Вальпроевая кислота (активное вещество препарата Конвулекс) - противоэпипептическое средство.
Вальпроевая кислота оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС) вследствие ингибирования фермента ГАМК-трансферазы. ГАМК снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата Конвулекс существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМК-А, а также влиянию на потенциалзависимые натриевые каналы. По другой гипотезе действует на участки постсинаптичееких рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.
Фармакокинетика
Вальпроевая кислота практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме препарата Конвулекс внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Максимальный уровень концентрации в плазме отмечается через 4 ч после приема таблеток Конвулекс пролонгированного действия. Равновесная концентрация достигается на 2 - 4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови колеблется в пределах 50 - 150 мг/л. Связь с белками плазмы - 90 - 95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80 - 85% при концентрации 50 - 100 мг/л.
При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено. Концентрация в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной не связанной с белками фракции препарата. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1 - 10% концентрации в плазме крови матери. Вальпроевая кислота подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1 - 3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом.
Период полувыведения (Т1/2) вальпроевой кислоты составляет у здоровых испытуемых и при монотерапии от 8 до 20 ч, при сочетании с лекарственными средствами, индуцирующими ферменты, участвующие в метаболизме вальпроевой кислоты, Т1/2 может составлять 6 - 8 ч, у больных с нарушением функции печени и пожилых больных и детей до 18 месяцев может быть значительно длительнее.
Пролонгированная форма (Конвулекс таблетки пролонгированного действия) характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но относительно более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.
Показания
Показания для применения препарата Конвулекс являются:
- эпилепсия различной этиологии (идиопатическая, криптогенная и симптоматическая);
- генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические);
- парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей (с вторичной генерализацией или без нее);
- специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто);
- расстройства характера и поведения, обусловленные эпилепсией;
- фебрильные судороги у детей;
- детский тик;
- биполярные аффективные расстройства, не поддающиеся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами (лечение и профилактика).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата Конвулекс;
- печеночная недостаточность;
- острый и хронический гепатит;
- нарушения функции поджелудочной железы;
- порфирия;
- геморрагический диатез;
- выраженная тромбоцитопения;
- нарушения обмена цикла мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе);
- период лактации;
- дети с массой тела менее 20 кг;
- детский возраст (до 3-х лет).
С осторожностью
Конвулекс назначают с осторожностью следующим категориям больных:
- с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы;
- с угнетением костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
- с почечной недостаточностью;
- с врожденными ферментопатиями;
- детям с умственной отсталостью;
- с органическими заболеваниями головного мозга;
- при гипопротеинемии;
- беременность (особенно I триместр).
Беременность и грудное вскармливание
Во время лечения препаратом Конвулекс следует предохраняться от беременности. В экспериментах на животных выявлено тератогенное действие вальпроевой кислоты. По имеющимся данным у человека вальпроевая кислота преимущественно вызывает нарушение развития нервной трубки: миеломенингоцеле, расщелина позвоночника (1 - 2%). Описаны случаи лицевой дисморфии и пороков развития конечностей (особенно их укорочение), а также пороки развития сердечно-сосудистой системы. Риск пороков развития выше при комбинированной терапии, чем при монотерапии вальпроатом натрия. Учитывая вышеизложенное, применение препарата Конвулекс при беременности возможно только тогда, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. В первом триместре беременности не следует начинать лечения препаратом Конвулекс. Если уже проводимое лечение вальпроевой кислотой у беременной эффективно, прерывать лечение не следует. В таких случаях рекомендуется монотерапия, а минимальную эффективную суточную дозу следует разделять на два приёма. В дополнение к противоэпилептической терапии могут быть добавлены препараты фолиевой кислоты (в дозе 5 мг в сутки) для минимизации риска возникновения пороков развития нервной трубки. Вальпроевая кислота может вызвать геморрагический синдром у новорожденных, что, по-видимому, связано с гипофибриногенемией. Были отмечены случаи развития афибриногенемии с летальным исходом. Возможно, это связано с уменьшением ряда факторов свертывания крови. У новорожденных обязательно проводят определение числа тромбоцитов, уровня фибриногена в плазме и факторов свертывания крови.
Поскольку вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком в концентрациях от 1% до 10%, рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время приема препарта Конвулекс.
Способ применения и дозы
Конвулекс принимают внутрь, не разжевывая, 1 - 2 раза в день, во время или сразу после еды, с небольшим количеством воды.
Взрослые
Начальная суточная доза составляет 600 мг, с постепенным увеличением дозы на 150 - 250 мг каждые три дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).
Начальная доза при монотерапии - 5 - 15 мг/кг/сут, затем эту дозу постепенно повышают на 5 - 10 мг/кг/нед.
Рекомендованная суточная доза - около 1000 - 2000 мг в сутки, т.е. 20 - 25 мг/кг, при необходимости доза может быть увеличена до максимальной дозы 2500 мг в сутки (30 мг/кг массы тела).
Максимальная доза 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты, выявленным при контроле за концентрацией препарата в плазме крови, максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут).
При комбинированной терапии - 10 - 30 мг/кг/сут с последующим повышением дозы на 5 - 10 мг/кг/нед.
Дети с массой тела более 25 кг.
Начальная суточная доза составляет 300 мг (5 - 15 мг/кг/сут), с постепенным увеличением дозы (на 5 - 10 мг/кг/нед) до достижения клинического эффекта (исчезновения судорожных припадков), что обычно составляет 1000 - 1500 мг в сутки (20 - 30 мг/кг/сут).
Максимальная доза 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты, выявленным при контроле за концентрацией препарата в плазме крови, максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут).
Дети с массой тела 20 - 25 кг.
Средняя суточная доза препарата Конвулекс при монотерапии - 15 - 45 мг/кг, максимальная - 50 мг/кг.
При комбинированной терапии - 30 - 100 мг/кг/сут.
Детям с массой тела менее 20 кг.
Следует рекомендовать для приема другие лекарственные формы препарата Конвулекс.
Пожилой возраст
Хотя фармакокинетика вальпроевой кислоты в пожилом возрасте может иметь свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническому эффекту. Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается. Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата Конвулекс у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата.
Больные с почечной недостаточностью
Может оказаться необходимым снизить дозу препарата Конвулекс. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.
Передозировка
Симптомы: при передозировке препарата Конвулекс ожидаются: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.
Лечение: промывание желудка (не позже 10 - 12 ч), прием активированного угля, гемодиализ, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций.
Побочное действие
В целом, препарат Конвулекс хорошо переносится больными.
Побочные эффекты возможны в основном при концентрации вальпроевой кислоты в плазме выше 100 мг/л или при комбинированной терапии.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, гастралгия, снижение или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко - запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2 - 12 нед).
Центральная нервная система: тремор, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.
Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание мушек перед глазами.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов приводящие к развитию гипокоагуляции (сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью).
Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, гиперглицинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогиназы (дозозависимое).
Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.
Прочие: периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата Конвулекс).
Особые указания и меры предосторожности
Во время лечения препаратом Конвулекс целесообразен контроль активности печеночных трансаминаз, концентрации билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности амилазы (каждые 3 мес., особенно при комбинации с др. противоэпилептическими средствами).
Пациентам, которые получают др. противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели, после чего возможна постепенная отмена др. противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения др. противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.
Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.
Не допускается прием напитков, содержащих этанол.
Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.
При возникновении на фоне лечения симптоматики острого живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита.
Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетоновых тел), показателей функции щитовидной железы.
При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.
Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.
Резкое прекращение приема препарата Конвулекс может привести к учащению эпилептических припадков.
Взаимодействие
Вальпроевая кислота усиливает эффекты, в том числе и побочные, других противоэпилептических препаратов (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), анксиолитиков, барбитуратов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), тимолептиков, этанола.
Добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.
При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение концентрации последних в плазме крови.
Увеличивает Т1/2 ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего Т1/2 его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45 - 55 ч - у детей).
Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его Т1/2 не изменяется.
Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические средства (нейролептики) и другие лекарственные средства, снижающие порог судорожной активности, уменьшают эффективность препарата Конвулекс.
При одновременном приеме препарата Конвулекс с этанолом и другими лекарственными средствами, угнетающими работу центральной нервной системы (ЦНС): трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические средства - возможно усиление угнетения ЦНС.
При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы).
Конвулекс усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).
Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35 - 50% (необходима коррекция дозы).
Миелотоксические лекарственные средства - повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.
Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.
Этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают вероятность развития поражений печени.
Вальпроевая кислота может как повышать, так и снижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения метаболизма.
Меропенем снижает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к снижению противосудорожного эффекта.
При одновременном применении с топираматом повышается риск развития гипераммониемии и энцефалопатии.