Информация о препарате «Коронавир» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Коронавир
Заказать Коронавир в аптеках Москвы.
Инструкции:
Коронавир, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Коронавир
Латинское название
Coronavir
Регистрационный номер
ЛП-006323
Фармакологическая группа
Противовирусное средство.
ATX
J05AX27
Действующее вещество (МНН)
Фавипиравир
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого с коричневатым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки от белого до светло-желтого цвета.
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: фавипиравир - 200 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101, кремния диоксид коллоидный, повидон-К25, кросповидон, натрия стеарилфумарат.
Оболочка: Опадрай II 85F220031 желтый [поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол 4000, тальк, краситель железа оксид желтый].
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг.
По 50 таблеток в банку полимерную (из полиэтилена) для лекарственных средств, укупоренную крышкой полимерной (из полипропилена) с контролем первого вскрытия. На банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или самоклеящуюся этикетку.
Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
1 год. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Технология лекарств, ООО, Россия
Производитель
Р-Фарм, АО, Россия
Фармакологические свойства
Фавипиравир (активное вещество препарата Коронавир) - противовирусное средство.
Противовирусная активность in vitro
Фавипиравир обладает противовирусной активностью против лабораторных штаммов вирусов гриппа А и В (половинная максимальная эффективная концентрация (ЕС50) 0,014 - 0,55 мкг/мл). Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану и римантадину ЕС50 составляет 0,03 - 0,94 мкг/мл; резистентных к осельтамивиру или занамивиру - 0,09 - 0,83 мкг/мл. Для штаммов вируса гриппа А (включая штаммы, резистентные к адамантану, осельтамивиру и занамивиру), таких как свиной грипп типа А и птичий грипп типа А, включая высокопатогенные штаммы (в том числе H5N1 и H7N9), EC50 составляет 0,06 - 3,53 мкг/мл. Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану, осельтамивиру и занамивиру, ЕС50 составляет 0,09 - 0,47 мкг/мл; перекрестная резистентность не наблюдается.
Фавипиравир ингибирует вирус SARS-CoV-2, вызывающий новую коронавирусную инфекцию (COVID-19). ЕС50 в клетках Vero Е6 составляет 61,88 мкмоль, что соответствует 9,72 мкг/мл.
Механизм действия
Фавипиравир метаболизируется в клетках до рибозилтрифосфата фавипиравира (РТФ фавипиравира) и избирательно ингибирует РНК-зависимую РНК-полимеразу, участвующую в репликации вируса гриппа. РТФ фавипиравира (1000 мкмоль/л) не показал ингибирующего действия на альфа-ДНК человека, но показал ингибирующее действие в диапазоне от 9,1 до 13,5% на бета- и в диапазоне от 11,7 до 41,2% - на гамма-ДНК человека. Ингибирующая концентрация (IC50) РТФ фавипиравира для полимеразы II РНК человека составила 905 мкмоль/л.
Резистентность
После 30 пересевов в присутствии фавипиравира не наблюдалось изменений в восприимчивости вирусов гриппа типа А к фавипиравиру, резистентных штаммов также не наблюдалось. В проведенных клинических исследованиях не обнаружено появление вирусов гриппа, резистентных к фавипиравиру.
Фармакокинетика
Всасывание
Фавипиравир легко всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) - 1,5 часа.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 54%.
Метаболизм
Фавипиравир в основном метаболизируется альдегидоксидазой и частично метаболизируется до гидроксилированной формы ксантиноксидазой. В клетках метаболизируется до рибозилтрифосфата фавипиравира (РТФ фавипиравира). Из других метаболитов, кроме гидроксилата, в плазме крови и моче человека регистрировали также конъюгат глюкуроната.
Выведение
В основном фавипиравир выводится почками в виде активного метаболита гидроксилата, небольшое количество - в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) - около 5 часов.
Пациенты с нарушением функции печени
При приеме фавипиравира пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) увеличение Сmax и AUC составило 1,5 и 1,8 раза соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. Данные увеличения Сmax и AUC для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью) составляли 2,1 и 6,3 раза соответственно.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ < 60 мл/мин и ≥ 30 мл/мин) остаточная концентрация фавипиравира (Сtrough) увеличивалась в 1,5 раза по сравнению с пациентами без нарушения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и терминальной степени тяжести (СКФ < 30 мл/мин) фавипиравир не изучался.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к фавипиравиру или любому компоненту препарата Коронавир;
- печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью);
- почечная недостаточность тяжелой и терминальной степени тяжести (СКФ < 30 мл/мин);
- детский возраст до 18 лет;
- беременность или планирование беременности.
С осторожностью
Препарат Коронавир применяют с осторожностью:
- у пациентов с подагрой и гиперурикемией в анамнезе (возможно повышение уровня мочевой кислоты в крови и обострение симптомов);
- у пожилых пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлд-Пью);
- у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ < 60 мл/мин и ≥ 30 мл/мин).
Беременность и грудное вскармливание
В доклинических исследованиях фавипиравира в дозировках, схожих с клиническими или меньшими, наблюдалась гибель эмбриона на ранней стадии и тератогенность. Препарат Коронавир противопоказан беременным, а также мужчинам и женщинам во время планирования беременности. При назначении препарата Коронавир женщинам, способным к деторождению (в том числе в постменопаузе менее 2 лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания приема препарата. Необходимо использовать эффективные методы контрацепции (презерватив со спермицидом) во время приема препарата и после его окончания: в течение 1 месяца женщинам и в течение 3 месяцев мужчинам.
При назначении препарата Коронавир кормящим женщинам необходимо прекратить грудное вскармливание на время приема препарата и в течение 7 дней после его окончания, так как основной метаболит фавипиравира попадает в грудное молоко.
Способ применения и дозы
Препарат Коронавир назначается в условиях стационара.
Таблетки принимают внутрь, за 30 минут до еды.
Для лечения новой коронавирусной инфекции, вызванной вирусом SARS-CoV-2 (COVID-19), применяется следующий режим дозирования: по 1800 мг 2 раза в день в 1-й день терапии, далее по 800 мг 2 раза в день со 2-го по 10-й день терапии.
Общая продолжительность курса лечения составляет 10 дней или до подтверждения элиминации вируса, если наступит ранее (2 последовательных отрицательных результата ПЦР-исследования, полученных с интервалом не менее 24 часов).
Побочное действие
В клиническом исследовании препарата Коронавир нежелательные реакции наблюдались у 29 пациентов из 37 (78,4%), в том числе: гиперурикемия у 23 пациентов (62,2%), повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ) у 8 пациентов (21,6%), повышение аспартатаминотрансферазы (АСТ) у 6 пациентов (16,2%), диарея у 7 пациентов (18,9%), повышение креатинкиназы у 5 пациентов (13,5%), гипергликемия у 4 пациентов (10,8%), тошнота у 2 пациентов (5,4%), боли в эпигастрии у 2 пациентов (5,4 %), повышение лактатдегидрогеназы (ЛДГ) у 1 пациента (2,7%), повышение уровня ферритина у 1 пациента (2,7%), кожная сыпь у 2 пациентов (5,4%), повышенная потливость стоп у 1 пациента (2,7%), зябкость стоп у 1 пациента (2,7%), головная боль у 1 пациента (2,7%), слабость в руке у 1 пациента (2,7%), гематурия у 1 пациента (2,7%).
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у пациентов с гриппозной инфекцией (данные анализа в совокупной популяции, объединенной для оценки безопасности), представлены ниже. Оценка частоты возникновения нежелательных побочных реакций основывается на классификации ВОЗ: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (установить частоту по имеющимся данным не представляется возможным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто: нейтропения, лейкопения; редко: лейкоцитоз, моноцитоз, ретикулоцитопения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто: гиперурикемия, гипертриглицеридемия; нечасто: глюкозурия; редко: гипокалиемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: сыпь; редко: экзема, зуд.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: бронхиальная астма, боль в горле, ринит, назофарингит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диарея; нечасто: тошнота, рвота, боль в животе; редко: дискомфорт в животе, язва двенадцатиперстной кишки, кровянистый стул, гастрит.
Нарушения со стороны печени: часто: повышение активности АЛТ, повышение активности ACT, повышение активности глутамилтрансферазы (ГГТ) и желчевыводящих путей; редко: повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ), повышение концентрации билирубина в крови
Другие: редко: аномальное поведение, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), гематурия, полип гортани, гиперпигментация, нарушение вкусовой чувствительности, гематома, нечеткость зрения, боль в глазу, вертиго, наджелудочковые экстрасистолы, боль в грудной клетке.
Особые указания и меры предосторожности
Данный лекарственный препарат зарегистрирован по процедуре регистрации препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций. Инструкция подготовлена на основании ограниченного объема клинических данных по применению препарата и будет дополняться по мере поступления новых данных.
Применение препарата Коронавир возможно только в условиях стационарной медицинской помощи.
При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.
До начала приема лекарственного препарата Коронавир пациенту необходимо предоставить письменную информацию об эффективности препарата и рисках, связанных с его применением (в том числе о риске влияния на эмбрион и плод), и получить письменное согласие на применение препарата.
Поскольку в исследованиях фавипиравира на животных наблюдалась смерть эмбрионов и тератогенность, препарат Коронавир нельзя назначать беременным и предположительно беременным женщинам.
- При назначении препарата Коронавир женщинам, способным к деторождению (в том числе в постменопаузе менее 2 лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Женщинам, способным к деторождению, необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно проинструктировать использовать наиболее эффективные методы контрацепции с их партнерами во время приема препарата и в течение 1 месяца после его окончания (презерватив со спермицидом). При предположении о возможном наступлении беременности необходимо незамедлительно отменить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
- При распределении в организме человека фавипиравир попадает в сперму. При назначении препарата Коронавир пациентам-мужчинам необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно проинструктировать использовать наиболее эффективные методы контрацепции при сексуальных контактах во время приема препарата и в течение 3 месяцев после его окончания (презерватив со спермицидом). Дополнительно необходимо проинструктировать пациентов-мужчин не вступать в сексуальные контакты с беременными женщинами.
- При распределении в организме человека фавипиравир попадает в грудное молоко. При назначении препарата Коронавир кормящим женщинам необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно проинструктировать прекратить грудное вскармливание на время приема препарата и в течение 7 дней после его окончания.
Взаимодействие
Фавипиравир не метаболизируется цитохромом Р450 (CYP), главным образом метаболизируется альдегидоксидазой и частично метаболизируется ксантиноксидазой.
Фавипиравир ингибирует альдегидоксидазу и цитохром CYP 2C8, но не индуцирует цитохром Р450.
Пиразинамид: дополнительно повышается реабсорбция мочевой кислоты в почечных канальцах. Возможно развитие гиперурикемии.
Репаглинид: ингибирование CYP 2C8 приводит к повышению концентрации репаглинида в крови. Возможно развитие нежелательных реакций на репаглинид.
Теофиллин: взаимодействие с ксантиноксидазой может привести к повышению концентрации фавипиравира в крови. Возможно развитие нежелательных реакций на фавипиравир.
Фамцикловир, сулиндак: ингибирование фавипиравиром альдегидоксидазы может привести к снижению концентрации активных форм данных препаратов в крови. Эффективность фамцикловира и сулиндака может быть снижена.