Ксизал

Торговое название

Ксизал

Латинское название

Xyzal

Регистрационный номер

ЛСР-001308/08

Фармакологическая группа

Противоаллергическое средство, блокатор Н1-гистаминовых рецепторов.

ATX

R.06.A.E Производные пиперазина
R.06.A.E.09 Левоцетиризин

Действующее вещество (МНН)

Левоцетиризин

Лекарственная форма

Капли для приема внутрь.

Описание

Практически бесцветный слабо опалесцирующий раствор.

Состав

1 мл раствора содержит:
Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия ацетат - 5.7 мг, уксусная кислота - 0.53 мг, пропиленгликоль - 350 мг, глицерол 85% - 294.1 мг, метилпарагидроксибензоат - 0.3375 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.0375 мг, натрия сахаринат - 10 мг, вода очищенная - до 1 мл.

Форма выпуска и упаковка

Капли для приема внутрь, 5 мг/мл.
По 10 мл раствора во флаконы темного стекла (тип III, Евр. Ф.) номинальной вместимостью 15 мл, снабженные капельницей из полиэтилена низкой плотности, с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена с защитой от детей.
По 20 мл раствора во флаконы темного стекла (тип III, Евр. Ф.) номинальной вместимостью 20 мл, снабженные капельницей из полиэтилена низкой плотности, с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена с защитой от детей.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

ЮСБ Фаршим С.А., Швейцария

Производитель

Aesica Pharmaceuticals Srl, Италия

Представительство

ЮСБ ФАРМА, ООО, Россия

Фармакологические свойства 

Левоцетиризин (активное вещество препарата Ксизал) - противоаллергическое средство, R-энантиомер цетиризина. Относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика 

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание
После приема препарата Ксизал внутрь левоцетиризин быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема левоцетиризина в дозе 5 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 часа и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг - 308 нг/мл. Равновесная концентрация достигается через 2 суток.
Распределение
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.
Метаболизм
Левоцетиризин в небольших количествах (< 14%) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часа; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы левоцетиризина выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% - через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а Т1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Показания 

Показания для применения препарата Ксизал:
- лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита (таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница;
- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата Ксизал;
- терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/минуту);
- детский возраст до 2 лет (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности препарата);
- беременность;
- период грудного вскармливания.

С осторожностью 

Препарат Ксизал применяют с осторожностью:
- хроническая почечная недостаточность (необходима коррекция режима дозирования);
- пожилой возраст (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
- наличие факторов, предрасполагающих к задержке мочи, в т.ч. повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы (левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи);
- при одновременном употреблении с алкоголем.

Беременность и грудное вскармливание 

Доклинические исследования не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения левоцетиризина во время беременности не проводилось. Применение препарата Ксизал при беременности противопоказано.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Ксизал во время беременности рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы 

Капли Ксизал принимают внутрь, во время приема пищи или натощак. Для приема препарата следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата Ксизал можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Взрослые и дети старше 6 лет
Суточная доза составляет 5 мг (20 капель) однократно.
Дети от 2 до 6 лет
По 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день. Суточная доза - 2,5 мг (10 капель).
Почечная недостаточность
Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата Ксизал у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы)] х масса тела (кг) / 72 х ККсыворот (мг/дл).
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования препарата Ксизал не требуется.
Продолжительность приема
При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) длительность лечения зависит от характера заболевания. Лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
Имеется клинический опыт непрерывного применения Ксизала в таблетках у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.

Передозировка 

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: если после приема препарата Ксизал прошло мало времени, необходимо промыть желудок или принять активированный уголь. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Побочное действие 

Во время проведения клинических исследований левоцетиризина у лиц мужского и женского пола 12 - 71 лет часто (≥ 1/100, < 1/10) встречались следующие нежелательные явления: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость; нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) встречались астения и боль в животе. У детей в возрасте от 6 до 12 лет часто встречались головная боль и сонливость.
В период пострегистрационного применения препарата Ксизал наблюдались следующие побочные эффекты, частота которых неизвестна из-за недостаточности данных:
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
Со стороны метаболизма и расстройств питания: повышение аппетита.
Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли.
Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны слуха: вертиго.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбоз яремной вены.
Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Гепатобилиарные расстройства: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.
Со стороны кожно-мышечной системы: боль в мышцах.
Общие расстройства: периферические отеки.
Прочее: увеличение массы тела, изменение функциональных проб печени, перекрестная реактивность.
Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты, сообщите об этом врачу.

Особые указания и меры предосторожности 

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав капель Ксизал, могут являться причиной аллергических реакций (возможно замедленного типа).

Влияние на способность управлять механизмами 

Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Ксизал может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Срок годности после первого вскрытия флакона - 3 месяца.

Взаимодействие 

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритановира слегка изменялась (-10%).
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.