Информация о препарате «Моксонидин-СЗ» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Заказать Моксонидин-СЗ в аптеках Москвы.
Моксонидин-СЗ
Moxonidine-SZ
ЛП-002321
Гипотензивное средство центрального действия.
C.02.A.C.05 Моксонидин
Моксонидин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Дозировка 0,2 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.
Дозировка 0,3 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.
Дозировка 0,4 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Дозировка 0,2 мг:
Активное вещество : моксонидин - 0.2 мг.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3 мг, лактозы моногидрат (лактопресс, сахар молочный) - 95.3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.5 мг, натрия стеарилфумарат - 1 мг.
Оболочка: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1.32 мг, титана диоксид Е171 - 0.6 мг, тальк - 0.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0.37 мг, лецитин соевый Е322 - 0.105 мг, краситель железа оксид (II) желтый - 0.0003 мг, краситель железа оксид (II) красный - 0.0015 мг).
Дозировка 0,3 мг:
Активное вещество: моксонидин - 0.3 мг.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3 мг, лактозы моногидрат (лактопресс, сахар молочный) - 95.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.5 мг, натрия стеарилфумарат - 1 мг.
Оболочка: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1.32 мг, титана диоксид Е171 - 0.6 мг, тальк - 0.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0.37 мг, лецитин соевый Е322 - 0.105 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R ] - 0.0039 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый - 0.0003 мг).
Дозировка 0.4 мг:
Активное вещество: моксонидин - 0.4 мг.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3 мг, лактозы моногидрат (лактопресс, сахар молочный) - 95.1 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.5 мг, натрия стеарилфумарат - 1 мг.
Оболочка: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1.32 мг, титана диоксид Е171 - 0.575 мг, тальк - 0.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0.37 мг, лецитин соевый Е322 - 0.105 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина - 0.0018 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин - 0.015 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R ] - 0.012 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг, 0.3 мг и 0.4 мг.
По 10, 14 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 60 таблеток в банки полимерные или во флаконы полимерные.
Каждую банку, флакон, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток или 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту.
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО, Россия
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО, Россия
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО, Россия
Моксонидин (активное вещество препарата Моксонидин-СЗ) является гипотензивным средством с центральным механизмом действия.
В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к альфа2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину (на 21% в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Прием препарата Моксонидин-СЗ приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.
Всасывание
После приема препарата Моксонидин-СЗ внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина.
Распределение
Связь моксонидина с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм
Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30 - 60 мл/минуту) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/минуту). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/минуту), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/минуту), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5 - 2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка препарата Моксонидин-СЗ должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
- повышенная чувствительность к моксонидину и другим компонентам препарата Моксонидин-СЗ;
- синдром слабости синусового узла;
- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 уд/мин);
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- острая и хроническая сердечная недостаточность (III - IV функциональный класс по классификации NYHA);
- одновременное применение с трициклическими антидепрессантами;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
- гемодиализ;
- период лактации;
- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
- возраст старше 75 лет;
- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарата Моксонидин-СЗ).
Необходимо соблюдать особую осторожность при применении препарата Моксонидин-СЗ у пациентов с:
- атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии);
- тяжелым заболеванием коронарных сосудов;
- тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен);
- хронической сердечной недостаточностью;
- тяжелой печеночной недостаточностью и нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/минуту).
Беременность
Клинические данные о применении препарата Моксонидин-СЗ у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие моксонидина. Моксонидин-СЗ следует назначать беременным, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период лактации
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения препарата Моксонидин-СЗ в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Таблетки Моксонидин-СЗ принимают внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы препарата Моксонидин-СЗ для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 0,2 мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг.
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки моксонидина без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы
При передозировке препарата Моксонидин-СЗ ожидаются: головная боль, седативный эффект, выраженное снижение артериального давления (АД), головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение
Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Частота побочных эффектов при приеме препарата Моксонидин-СЗ, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100; включая отдельные сообщения).
Со стороны центральной нервной системы: часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто: обморок*.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: выраженное снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта; часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожная сыпь, зуд; нечасто: ангионевротический отек.
Нарушения психики: часто: бессонница; нечасто: нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: боль в спине; нечасто: боль в области шеи.
Общие расстройства: часто: астения; нечасто: периферические отеки.
* - частота сопоставима с плацебо.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению артериального давления (АД). Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
Во время лечения исключить употребление алкоголя.
Во время лечения необходим регулярный контроль частоты сердечных сокращений и электрокардиографии.
Влияние препарата Моксонидин-СЗ на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управления техникой, требующей повышенной концентрации внимания.
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.