Информация о препарате «Мелоксикам» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Мелоксикам
Заказать Мелоксикам в аптеках Москвы.
Инструкции:
Мелоксикам буфус, Раствор для внутримышечного введения
Торговое название
Мелоксикам буфус
Латинское название
Meloxicam bufus
Регистрационный номер
ЛП-005245
Фармакологическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
ATX
M01AC06 Мелоксикам
Действующее вещество (МНН)
Мелоксикам
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения.
Описание
Прозрачная жидкость желтого или зеленовато-желтого цвета.
Состав
1 мл раствор содержит:
Действующее вещество: мелоксикам - 10 мг.
Вспомогательные вещества: гликофурол (тетрагликоль) - 100 мг, полоксамер 188 - 50 мг, меглюмин - 6.25 мг, глицин - 5 мг, натрия хлорид - 3 мг, натрия гидроксид - 0.152 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутримышечного введения, 10 мг/мл.
По 1,5 мл в ампулы полимерные из полиэтилена высокого давления.
По 3, 5 ампул полимерных с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Производственная фармацевтическая компания Обновление, АО, Россия
Производитель
Обновление ПФК, АО, Россия
Представительство
ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, ЗАО, Россия
Фармакологические свойства
Мелоксикам (активное вещество препарата Мелоксикам буфус) - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Относится к классу оксикамов, производных энолиевой кислоты.
Противовоспалительное действие мелоксикама связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Абсорбция
Относительная биодоступность мелоксикама составляет около 100%. После внутримышечного введения препарата Мелоксикам буфус в дозе 15 мг максимальная концентрация препарата в плазме (Сmах) составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 минут.
Распределение
Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% от плазменной концентрации препарата. Объем распределения низкий, приблизительно 11 литров. Межиндивидуальные различия составляют 30 - 40%.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьируется.
Выведение
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Недостаточность функции печени и/или почек
Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у пациентов с недостаточностью функции печени и/или почек суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.
Показания
Препарат Мелоксикам буфус применяется для начальной терапии и краткосрочного симптоматического лечения:
- остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов);
- ревматоидный артрит;
- анкилозирующий спондилит;
- другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата Мелоксикам буфус, к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в том числе в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;
- воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения;
- установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- активное заболевание печени;
- тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
- терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
- сопутствующая терапия антикоагулянтами (риск образования внутримышечных гематом);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью
Препарат Мелоксикам буфус применяют с осторожностью:
- заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе (для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом);
- наличие инфекции Helicobacter pylori;
- хроническая сердечная недостаточность;
- ишемическая болезнь сердца;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
- цереброваскулярные заболевания;
- дислипидемия, гиперлипидемия;
- сахарный диабет;
- сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянтами, пероральными глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
- бронхиальная астма;
- туберкулез;
- выраженный остеопороз;
- заболевания периферических артерий;
- пожилой возраст;
- длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
- курение;
- частое употребление алкоголя.
Беременность и грудное вскармливание
Препарат Мелоксикам буфус противопоказан во время беременности. Безопасность применения во время беременности мелоксикама не доказана. Влияние задержки синтеза простагландинов на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности не ясно. В последний триместр беременности механизм действия мелоксикама характеризуется торможением родовой деятельности, преждевременным закрытием Ductus arteriosus Botalli у плода, повышается предрасположенность к кровотечениям у матери и ребенка и повышается риск образования отеков у матери.
Известно, что нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) проникают в грудное молоко, поэтому мелоксикам не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Способ применения и дозы
Раствор Мелоксикам буфус вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции. Препарат нельзя вводить внутривенно.
Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в день. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.
Ревматоидный артрит: 15 мг в день. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
Алклизирующий спондилит: 15 мг в день. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.
Общие рекомендации
Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.
Комбинированное применение
Не следует применять препарат Мелоксикам буфус одновременно с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).
Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.
Внутримышечное введение препарата Мелоксикам буфус показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в день, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Учитывая возможную несовместимость, препарат Мелоксикам буфус не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия, летаргия, сонливость, изменение артериального давления, коматозное состояние, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца, анафилактоидные реакции.
Лечение: специфический антидот отсутствует. В случае передозировки препарата Мелоксикам буфус проводить симптоматическую терапию. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов препарата Мелоксикам буфус классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, ˂ 1/10), нечасто (≥ 1/1000, ˂ 1/100), редко (≥ 1/10000, ˂ 1/1000), очень редко (˂ 1/10000), не установлено.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: анемия; редко: лейкопения, тромбоцитопения, изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы. Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.
Со стороны иммунной системы: нечасто: другие реакции гиперчувствительности немедленного типа; не установлено: анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Нарушения психики: редко: изменение настроения; не установлено: спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: головокружение, сонливость.
Со стороны органов зрения, слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: вертиго; редко: конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.
Со стороны сердца и сосудов: нечасто: повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу; редко: ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: редко: бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто: скрытое и явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко: гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко: перфорация желудочно-кишечного тракта. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко: гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: ангиоотек, зуд, кожная сыпь; редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко: буллезный дерматит, мультиформная эритема; не установлено: фотосенсибилизация.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушение мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко: острая почечная недостаточность. Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Со стороны половых органов и молочных желез: нечасто: поздняя овуляция; не установлено: бесплодие у женщин.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: боль и отек в месте введения; нечасто: отеки.
Особые указания и меры предосторожности
Пациенты, страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат Мелоксикам буфус необходимо отменить.
Язвы желудочно-кишечного тракта, перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходе применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
При применении препарата Мелоксикам буфус могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к мелоксикаму, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мелоксикам буфус.
При приеме НПВП описаны случаи повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата Мелоксикам буфус, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.
В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты; пациенты, у которых отмечается дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек; пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты ангиотензин-II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании мелоксикама (так же, как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, препарат Мелоксикам буфус следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВП, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Применение мелоксикама, как и других препаратов блокирующих циклооксигеназу и синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.
У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы препарата Мелоксикам буфус не требуется.
Влияние на способность управлять механизмами
В период лечения препаратом Мелоксикам буфус из-за возможных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты
Одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием препарата Мелоксикам буфус с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) не рекомендуется.
Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства
Одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина
Одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Препараты лития
НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
Метотрексат
НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Контрацепция
Есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.
Мифепристон
В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следует назначать ранее, чем через 8 - 12 суток после отмены мифепристона.
Диуретики
Применение НПВП повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием.
Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики)
НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Антагонисты ангиотензин-II рецепторов
При совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Колестирамин
Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.
Пеметрексед
При одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.
Циклоспорин
НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Ингибиторы и субстраты CYP2C9 / CYP3A4
При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
При совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможны взаимодействия, опосредованные CYP2C9, которые могут привести к увеличению концентрации как этих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови. Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за возможности развития гипогликемии.
При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.