Информация о препарате «Мелоксикам» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Мелоксикам
Заказать Мелоксикам в аптеках Москвы.
Инструкции:
Мелоксикам Вертекс, Таблетки
Торговое название
Мелоксикам Вертекс
Латинское название
Meloxicam-VERTEX
Регистрационный номер
ЛСР-002189/08
Фармакологическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат.
ATX
M01AC Оксикамы
M01AC06 Мелоксикам
Действующее вещество (МНН)
Мелоксикам
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. Таблетки с дозировкой 15 мг имеют риску с одной стороны. Допускается наличие мраморности и незначительных вкраплений.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: мелоксикам - 7.5 или 15 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат дигидрат, повидон (поливинилпирролидон), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 7.5 мг и 15 мг.
По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 10 или 20 таблеток в банке полимерной.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, или 1 контурная ячейковая упаковка по 20 таблеток или 1 банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ВЕРТЕКС, АО, Россия
Производитель
ВЕРТЕКС, АО, Россия
Представительство
ВЕРТЕКС, ЗАО, Россия
Фармакологические свойства
Мелоксикам (активное вещество препарата Мелоксикам-Вертекс) - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность мелоксикама - 89 %. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3 - 5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесного состояния. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4 - 1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 0.8 - 2 мкг/мл (приведены соответственно значения Cmin и Сmах). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме. Почти полностью метабилизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5’-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYPЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15 - 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.
У лиц пожилого возраста клиренс мелоксикама снижается.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Противопоказания
- гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата Мелоксикам-Вертекс;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного нестероидного противовоспалительного препарата - НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, астма бронхиальная);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- выраженная печеночная недостаточность;
- активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 15 лет.
С осторожностью
Препарат Мелоксикам-Вертекс применяют с осторожностью:
- ишемическая болезнь сердца;
- цереброваскулярные заболевания;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
- дислипидемия, гиперлипидемия;
- сахарный диабет;
- заболевания периферических артерий;
- курение;
- клиренс креатинина менее 60 мл/мин;
- анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
- наличие инфекций Helicobacter pylori;
- пожилой возраст;
- длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
- частое употребление алкоголя;
- тяжелые соматические заболевания;
- сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Способ применения и дозы
Таблетки Мелоксикам-Вертекс принимают внутрь, во время еды, один раз в день.
Рекомендуемый режим дозирования:
Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. После достижения терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза мелоксикама не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастралии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет. При передозировке мелоксикама следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови.
Побочное действие
Частота побочных эффектов при приеме препарата Мелоксикам-Вертекс определялась соответственно следующему: часто (более 1%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (менее 0,1%).
Со стороны пищеварительной системы: часто: диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто: преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в т.ч. скрытое, стоматит; редко: перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: часто: анемия; нечасто: изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: часто: зуд, кожная сыпь; нечасто: крапивница; редко: фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: редко: бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: часто: головокружение, головная боль; нечасто: вертиго, шум в ушах, сонливость; редко: спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: периферические отеки; нечасто: повышение артериального давления (АД), сердцебиение, приливы крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто: гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; редко: острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена: интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: редко: коньюктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
Аллергические реакции: редко: ангионевротический отек, анафилактоидные / анафилактические реакции.
Особые указания и меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Мелоксикам-Вертекс у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата Мелоксикам-Вертекс у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточного кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования мелоксикама.
У пациентов, находящихся на диализе, дозировка мелоксикама не должна превышать 7,5 мг/сутки.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата Мелоксикам-Вертекс и обратиться к врачу.
Влияние на способность управлять механизмами
Применение препарата Мелоксикам-Вертекс может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Взаимодействие
При одновременном применении мелоксикама с другими нестероидными противовоспалительными средствами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и ЖКТ-кровотечений.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ).