Информация о препарате «Моксонитекс» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Моксонитекс
Заказать Моксонитекс в аптеках Москвы.
Инструкции:
Моксонитекс, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Моксонитекс
Латинское название
Moxonitex
Регистрационный номер
ЛСР-000084/10
Фармакологическая группа
Гипотензивное средство центрального действия.
ATX
C.02.A.C.05 Моксонидин
Действующее вещество (МНН)
Моксонидин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Дозировка 0,2 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета.
Дозировка 0,3 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
Дозировка 0,4 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета.
Состав
1 таблетка содержит:
Дозировка 0.2 мг:
Активное вещество: моксонидин - 0.2 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 94.5 мг, повидон-К25 - 2 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг.
Оболочка: опадрай Y-1-7000 - 3.5 мг (титана диоксид - 1.09 мг, гипромеллоза - 2.19 мг, макрогол-400 - 0.22), краситель железа оксид красный - 0.002 мг.
Дозировка 0.3 мг:
Активное вещество: моксонидин - 0.3 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 94.4 мг, повидон-К25 - 2 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг.
Оболочка: опадрай Y-1-7000 - 3.49 мг (титана диоксид - 1.09 мг, гипромеллоза - 2.18 мг, макрогол-400 - 0.22), краситель железа оксид красный - 0.012 мг.
Дозировка 0.4 мг:
Активное вещество: моксонидин - 0.4 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 94.3 мг, повидон-К25 - 2 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг.
Оболочка: опадрай Y-1-7000 - 3.47 мг (титана диоксид - 1.08 мг, гипромеллоза - 2.17 мг, макрогол-400 - 0.22), краситель железа оксид красный - 0.035 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг, 0.3 мг и 0.4 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в блистер.
По 1, 2, 3, 4 и 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Сандоз д.д., Словения
Производитель
SALUTAS PHARMA, GmbH, Германия
Представительство
САНДОЗ, Швейцария
Фармакологические свойства
Моксонидин (активное вещество препарата Моксонитекс) - гипотензивное средство центрального действия, селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованной в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга).
Моксонидин незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, понижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) при однократном и продолжительном применении. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.
На фоне лечения моксонидином снижается активность норэпинефрина и эпинефрина (симпатолитическое действие), ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови. Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов с ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата Моксонитекс внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90%). Прием пищи на величину абсорбции моксонидина не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 30 - 180 минут после применения внутрь и составляет 1 - 3 нг/мл. Интервал между достижением Сmах и выраженным снижением артериального давления (АД) в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке - на 7,7%. Продолжительность действия - более 12 ч. Биодоступность моксонидина при однократном применении внутрь составляет 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта первичного прохождения через печень.
Распределение
Моксонидин проникает через гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует при длительном применении. Объем распределения: 1,4 - 3 л/кг. Связь с белками плазмы крови 7%.
Метаболизм
10 - 20% моксонидина метаболизируется с образованием 4,5-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет 2 - 3 ч. В первые 24 часа почками выводится более 90% (50 - 75% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов) и около 1% - с желчью. Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст
Достоверных различий в показателях фармакокинетики препарата Моксонитекс у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не обнаружено. Коррекции дозы препарата Моксонитекс не требуется при условии нормальной функции почек.
Нарушение функции почек
У пациентов с умеренным (клиренс креатинина (КК) 30 - 60 мл/мин) и тяжелым (КК < 30 мл/мин) нарушением функции почек равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 3 раза соответственно выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК > 90 мл/мин). Поэтому, пациентам с тяжелым нарушением функции почек препарат Моксонитекс противопоказан, а с умеренным нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью, его доза должна подбираться индивидуально.
Нарушение функции печени
Достоверных исследований применения моксонидина у пациентов с нарушением функции печени нет. Так как моксонидин практически не метаболизируется в печени, нарушение ее функции не оказывает выраженного влияния на фармакокинетику препарата Моксонитекс.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к моксонидину или любому другому компоненту препарата Моксонитекс;
- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- выраженные нарушения ритма сердца (выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин в покое), синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени);
- хроническая сердечная недостаточность (III - IV функциональный класс по классификации NYHA);
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 30 мл/мин, концентрация креатинина в сыворотке крови > 160 мкмоль/л) и проведение гемодиализа;
- одновременное применение с трициклическими антидепрессантами;
- возраст до 18 лет;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
Препарат Моксонитекс применяют с осторожностью:
- атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии);
- заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период);
- заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- эпилепсия;
- болезнь Паркинсона;
- депрессия;
- глаукома;
- умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) 30 - 60 мл/минуту, креатинин сыворотки 105 - 160 мкмоль/л);
- печеночная недостаточность;
- беременность.
Беременность и грудное вскармливание
Достоверных исследований применения моксонидина у беременных не проводилось. Исследования на животных показали эмбриотоксический эффект. Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако препарат Моксонитекс следует применять беременным только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат Моксонитекс.
Способ применения и дозы
Препарат Моксонитекс назначается внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования подбирается индивидуально.
При отсутствии иных предписаний препарат Моксонитекс следует назначать в следующих дозах:
- в качестве начальной дозы назначают 0,2 мг препарата утром;
- при недостаточном терапевтическом эффекте дозу через 3 недели увеличивают до 0,4 мг/сут однократно или в 2 приема.
Максимальная суточная доза - 0,6 мг, максимальная однократная доза 0,4 мг.
Нарушение функции почек
У пациентов с умеренно выраженными поражениями почек (клиренс креатинина (КК) 30 - 60 мл/мин) однократная доза препарата Моксонитекс не должна превышать 0,2 мг, а максимальная суточная доза - 0,4 мг.
Передозировка
Симптомы
При передозировке препарата Моксонитекс возможны: головная боль, выраженное снижение артериального давления (АД), брадикардия, сердцебиение, слабость, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - рвота и боль в эпигастрии. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия и гипергликемия.
Лечение
Специфического антидота нет. Проводят симптоматическое лечение. При выраженном снижении АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидина.
Побочное действие
Побочные эффекты препарата Моксонитекс классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1 /10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: брадикардия, выраженное снижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия).
Со стороны центральной перепой системы: часто: головокружение (вертиго), головная боль, сонливость, бессонница; нечасто: обморок, повышенная возбудимость.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: звон в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта; часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожный зуд, кожная сыпь; нечасто: ангионевротический отек (отек Квинке).
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: боль в спине; нечасто: боль в области шеи.
Общие расстройства: часто: астения; нечасто: периферические отеки.
Особые указания и меры предосторожности
Во время лечения препаратом Моксонитекс необходим регулярный контроль артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений (ЧСС) и электрокардиограммы (ЭКГ).
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонитекс первым отменяют бета-адреноблокаторы и лишь спустя несколько дней Моксонитекс.
В настоящее время нет подтверждения тому, что прекращение применения препарата Моксонитекс приводит к повышению АД. Однако не следует резко прекращать применение препарата.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонитекс следует начинать с минимальной дозы.
Влияние на способность управлять механизмами
Влияние препарата Моксонитекс на способность к вождению транспортными средствами или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновения головокружения и сонливости, больным следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управления техникой, требующей повышенной концентрации внимания.
Взаимодействие
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.
Моксонидин выводится путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выводящимися путем канальцевой секреции.
Совместное применение препарата Моксонитекс с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.