Информация о препарате «Небиволол канон» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Небиволол канон
Заказать Небиволол канон в аптеках Москвы.
Инструкции:
Небиволол Канон, Таблетки
Торговое название
Небиволол Канон
Латинское название
Nebivolol Canon
Регистрационный номер
ЛП-001172
Фармакологическая группа
Селективный бета1-адреноблокатор.
ATX
C07AB12 Небиволол
Действующее вещество (МНН)
Небиволол
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, с крестообразной риской.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: небиволола гидрохлорид - 5.45 мг (в пересчете на небиволол - 5 мг).
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 55.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.7 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 3 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 33.75 мг, масло растительное гидрогенизированное - 0.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 35 мг, магния стеарат - 1 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 5 мг.
По 7, 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 4, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток или по 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2 контурных ячейковых упаковок по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО, Россия
Производитель
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО, Россия
Представительство
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО, Россия
Фармакологические свойства
Небиволол (активное вещество препарата Небиволол Канон) является липофильным, кардиоселективным бета1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами.
Небиволол оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам);
- L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивный эффект препарата Небиволол Канон развивается на 2 - 5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.
Гипотензивное действие небиволола обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда.
Небиволол, снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.
Фармакокинетика
Небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема препарата Небиволол Канон внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание, поэтому препарата Небиволол Канон можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола составляет в среднем 12% у пациентов с быстрым метаболизмом, и является почти полной у пациентов с медленным метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма. Клиренс из плазме крови у большинства пациентов (с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 часов, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрации небиволола в плазме крови 1 - 30 мкг/л (пропорциональны дозе). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола - 97,9%. Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. После введения, 38% дозы выводится почками (количество неизмененного небиволола составляет менее 0,5%), 48% - через кишечник.
У пациентов с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 часов. У пациентов с медленным метаболизмом эти значения в 3 - 5 раз увеличиваются. У пациентов с быстрым метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 часа, у пациентов с медленным метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата Небиволол Канон;
- выраженные нарушения функции печени;
- острая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
- синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
- бронхоспазм и бронхиальная астма;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- депрессия;
- метаболический ацидоз;
- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/минуту);
- артериальная гипотензия;
- тяжелые выраженные нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- возраст до 18 лет;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат Небиволол Канон содержит лактозу);
- одновременный прием с флоктафенином, сультопридом.
С осторожностью
С осторожностью следует применять препарат Небиволол Канон при:
- выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/минуту);
- нарушениях функции печени;
- сахарном диабете;
- гипертиреозе;
- проведении десенсибилизирующей терапии;
- псориазе;
- атриовентрикулярной блокаде I степени;
- стенокардии Принцметала;
- хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
- у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Беременность и грудное вскармливание
При беременности препарат Небиволол Канон назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48 - 72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48 - 72 часов после родоразрешения.
Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Поэтому прием препарата Небиволол Канон не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если применение препарата Небиволол Канон в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат Небиволол Канон следует принимать внутрь в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца (ИБС)
Средняя суточная доза препарата Небиволол Канон для лечения артериальной гипертензии и ИБС - 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Оптимальный эффект становится выраженным через 1 - 2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. Возможно применение препарата Небиволол Канон в монотерапии или в составе комбинированной терапии. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки Небиволол Канон по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза - 10 мг.
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза препарата Небиволол Канон составляет 2,5 мг в сутки (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Подбор дозы препарата Небиволол Канон в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая двухнедельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 - 5 мг препарата (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таблетка), а затем - до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 часов после приема первой дозы препарата Небиволол Канон, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Небиволол Канон 1 раз в сутки.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений (ЧСС) и симптомов выраженности ХСН. Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Небиволол Канон или, в случае необходимости, немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или атриовентрикулярной (AV) блокады).
Передозировка
Симптомы
При передозировке препарата Небиволол Канон ожидаются: выраженное снижение артериального давления (АД), выраженная брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада, кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз.
Лечение
Промывание желудка, прием активированного угля.
В случае выраженного снижения АД: необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров.
При выраженной брадикардии: вводят в/в 0,5 - 2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного искусственного водителя ритма.
При AV-блокаде (II - III ст.): рекомендуется в/в введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма.
При сердечной недостаточности: лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров.
При бронхоспазме: вводят внутривенно бета2-адреномиметики.
При желудочковой экстрасистолии: лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).
Побочное действие
При приеме препарата Небиволол Канон возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная (AV) блокада, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения, одышка, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности (данный побочный эффект преимущественно возникает во время титрации дозы препарата Небиволол Канон).
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь эритематозного характера.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, ринит.
Прочие: фотодерматоз, гипергидроз, обострение течения псориаза.
Особые указания и меры предосторожности
Отмену бета-адреноблокаторов, в т.ч. препарата Небиволол Канон, следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Контроль артериального давления (АД) и частоты сердечных сокращений (ЧСС) в начале приема препарата Небиволол Канон должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4 - 5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата Небиволол Канон должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55 - 60 уд/минуту, при нагрузке - не более 110 уд/минуту.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50 - 55 уд/минуту.
При решении вопроса о применении препарата Небиволол Канон пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает небиволол.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку небиволол может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4 - 5 месцев (у больных с сахарным диабетом).
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), поскольку может усилиться бронхоспазм.
При гиперфункции щитовидной железы препарат Небиволол Канон нивелирует тахикардию.
Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.
Влияние на способность управлять механизмами
Исследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с артериальной гипертензией I степени (допущенным к летной работе) препарат Небиволол Канон назначают в начальной дозе 2,5 мг. В дальнейшем (не ранее, чем через 2 недели) при хорошей переносимости лечения и недостаточном контроле артериального давления (АД) возможно повышение дозы на 2,5 мг. Рекомендуемая доза - 5 мг/сутки. У некоторых пациентов могут возникать побочные эффекты, чаще всего головокружение, из-за сниженного АД. При возникновении подобных эффектов пациенту не следует управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты психомоторных реакций. Данные эффекты возникают чаще всего сразу после начала лечения или при увеличении дозы препарата Небиволол Канон.
Взаимодействие
Флоктафенин: в случае шока или артериальной гипотензии, вызванных приёмом флоктафенина, бета-адреноблокаторы ослабляют компенсаторные механизмы сердечно-сосудистой системы.
Сультоприд: повышение риска возникновения желудочковой аритмии, особенно по типу пируэт (torsade des pointes).
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК; верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную (AV) проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.
При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено.
Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).
Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный приём этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.