Информация о препарате «Нимесил» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Нимесил

Заказать Нимесил в аптеках Москвы.

Инструкции:

Нимесил, Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Торговое название

Нимесил

Латинское название

Nimesil

Регистрационный номер

П N011439/01

Фармакологическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

ATX

M01AX Прочие нестероидные противовоспалительные препараты
M01AX17 Нимесулид

Действующее вещество (МНН)

Нимесулид

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.

Описание

Светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом.

Состав

1 пакетик содержит:
Действующее вещество: нимесулид - 100 мг.
Вспомогательные вещества: макрогола цетостеариловый эфир - 8 мг, сахароза - 1805 мг, мальтодекстрин - 15 мг, лимонная кислота безводная - 30 мг, апельсиновый ароматизатор - 42 мг.

Форма выпуска и упаковка

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг.
По 2 г гранул в трехслойный пакетик (бумага/алюминиевая фольга/полиэтилен).
По 9, 15 или 30 пакетиков с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

Лаборатория Гуидотти С.п.А., Италия

Производитель

Laboratorios MENARINI S.A., Испания

Фармакологические свойства 

Нимесулид (активное вещество препарата Нимесил) является нестероидным противовоспалительным средством (НПВC, НПВП) из класса сульфонамидов.
Нимесулид оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид, главным образом, ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления. Оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Фармакокинетика 

При приеме препарата Нимесил нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови (Сmaх) после перорального приема однократной дозы препарата Нимесил, составляющей 100 мг, достигается в среднем через 2 - 3 часа и составляет 3 - 4 мг/л. Площадь под кривой концентрация-время (AUC): 20 - 35 мг ч/л. Связь с белками плазмы крови - до 97,5%. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP2C9). Основным метаболитом нимесулида является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% принятой дозы), в метаболизированном виде с калом выводится около 29%. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,2 - 6 ч.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не изменяется при применении однократных и многократных / повторных доз.
В исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30 - 80 мл/мин), Сmах нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и Т1/2 были на 50% выше, но находились в пределах значений AUC и Т1/2, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.

Показания 

Показания для применения препарата Нимесил:
- острая боль (боль в спине, пояснице, болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов, тендиниты, бурситы, зубная боль);
- симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
- первичная альгодисменорея.
Препарат Нимесил предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования (рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии).

Противопоказания 

- гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата Нимесил;
- гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе, нимесулида;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
- гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
- одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);
- хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
- подозрение на острую хирургическую патологию;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта;
- перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
- цереброваскулярные кровотечения в анамнезе;
- другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
- тяжелые нарушения свертывания крови;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
- подтвержденная гиперкалиемия;
- печеночная недостаточность;
- любое активное заболевание печени;
- детский возраст до 12 лет;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- алкоголизм;
- наркотическая зависимость;
- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (препарат Нимесил содержит сахарозу).

С осторожностью 

Препарат Нимесил применяют с осторожностью:
- артериальная гипертензия;
- сахарный диабет;
- компенсированная сердечная недостаточность;
- ишемическая болезнь сердца;
- цереброваскулярные заболевания;
- геморрагический диатез;
- дислипидемия, гиперлипидемия;
- заболевания периферических артерий;
- курение;
- клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин;
- язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе;
- инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе;
- пожилой возраст;
- длительное предшествующее применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
- тяжелые соматические заболевания;
- одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Беременность и грудное вскармливание 

Применение препарата Нимесил при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Как и другие препараты из класса нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигоурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у матери. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований, свидетельствуют о возможном увеличении риска самопроизвольного аборта, риска возникновения порока сердца и гастрошизиса при применении на ранних сроках беременности средств, блокирующих синтез простагландинов. Абсолютный риск развития аномалии сердечно­-сосудистой системы увеличивается примерно с 1% до 1,5%. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения.
Данных о проникновении нимесулида в грудное молоко не имеется.
Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Способ применения и дозы 

Суспензию Нимесил принимают внутрь. Содержимое пакетика растворяют приблизительно в 100 мл воды комнатной температуры (образуется суспензия белого или светло-желтого цвета).
Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Препарат Нимесил применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.
Взрослым и детям старше 12 лет
По 1 пакетику два раза в сутки, после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг. Максимальная продолжительность курса лечения - 15 дней.
Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу препарата Нимесил в течение максимально короткого времени.
Пациенты пожилого возраста
При лечении пожилых пациентов необходимость коррекции суточной дозы препарата Нимесил определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин) коррекции дозы препарата Нимесил не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) препарат Нимесил противопоказан.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Применение препарата Нимесил у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.

Передозировка 

Симптомы
При передозировке препарата Нимесил возможны: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение артериального давления, возникновение желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетения дыхания, комы, анафилактоидных реакций.
Лечение
Симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка препарата Нимесил произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.

Побочное действие 

Частота нежелательных явлений при приеме препарата Нимесил классифицируется по рубрикам в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения, в зависимости от встречаемости: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко: тромбоцитопения. панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности; очень редко: анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головокружение; очень редко: головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушения психики: редко: чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения.
Нарушения со стороны органа зрения: редко: нечеткость зрения; очень редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко: вертиго.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: повышение артериального давления; редко: тахикардия, лабильность артериального давления, приливы крови к коже лица, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто: одышка; очень редко: обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диарея, тошнота, рвота; нечасто: запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко: боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение активности печеночных ферментов; очень редко: гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко: почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны водно-электролитного обмена: редко: гиперкалиемия.
Прочие: нечасто: периферические отеки; редко: недомогание, астения; очень редко: гипотермия.

Особые указания и меры предосторожности 

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата Нимесил в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.
Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз), следует немедленно прекратить применение препарата Нимесил и обратиться к врачу. Повторное применение препарата Нимесил у таких пациентов противопоказано.
Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата Нимесил.
Во время применения препарата Нимесил пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2).
Препарат Нимесил следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы, перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона), а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП. Поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
Препарат Нимесил следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота).
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат Нимесил, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата Нимесил должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.
Препарат Нимесил может вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью препарат следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
Пациентам с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно-­сосудистых заболеваний (например, гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) препарат Нимесил следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил необходимо прекратить.
В состав препарата Нимесил входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15 - 0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Препарат Нимесил не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, дефицитом сахарозы-изомальтозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
При возникновении признаков простуды или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения прием препарата Нимесил должен быть прекращен.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Нимесил у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил следует немедленно прекратить.

Влияние на способность управлять механизмами 

Влияние препарата Нимесил на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, поэтому в период применения препарата следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие 

Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в т.ч. Нимесил, могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой концентрация-время (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30 - 80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВП (в том числе и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина.