Информация о препарате «Орлистат акрихин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Заказать Орлистат акрихин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Орлистат Акрихин
Orlistat-Akrikhin
Ингибитор липаз желудочно-кишечного тракта.
A08AB01 Орлистат
Орлистат
Капсулы.
Капсулы 60 мг. Твердые желатиновые капсулы, светло-голубого цвета. Размер капсул №3. Содержимое капсул - белый порошок или слегка уплотненные агломераты.
Капсулы 120 мг. Твердые желатиновые капсулы, голубого цвета. Размер капсул №1. Содержимое капсул - белый порошок или немного уплотненные агломераты.
На 1 капсулу 60 мг:
Активное вещество: орлистат - 60 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат; капсула: желатин, титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132).
На 1 капсулу 120 мг:
Активное вещество: орлистат - 120 мг.
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный; капсула: титана диоксид (Е171), желатин, индигокармин (Е132).
Капсулы 60 мг и 120 мг.
По 7, 14 или 15 капсул в блистер из фольги Аl/РVС/РVDС.
3 блистера по 7 и 14 капсул; или 4 блистера по 15 капсул; или 6 блистеров по 14 капсул; или 6 блистеров по 15 капсул (21, 42, 60, 84 или 90 капсул, соответственно) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Хранить в оригинальной упаковке, в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Отпускается по рецепту.
АКРИХИН ХФК, ОАО, Россия
АКРИХИН ХФК, ОАО, Россия
Польфарма С.А., Польша
Орлистат (активное вещество препарата Орлистат-Акрихин) - специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз длительного действия.
Орлистат действует в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент не способен расщеплять жиры пищи, поступающие в виде триглицеридов (ТГ), до абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Нерасщепленные триглицериды не всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в связи с чем, уменьшается поступление калорий в организм, что приводит к уменьшению массы тела. Терапевтическое действие препарата Орлистат-Акрихин осуществляется без всасывания орлистата в системный кровоток. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24 - 48 ч после приема. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% - при приеме плацебо. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение доли жира.
Пациенты с ожирением
В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.
У взрослых людей с индексом массы тела (ИМТ) > 28 кг/м2 Орлистат-Акрихин в дозе 60 мг три раза в день эффективен в сочетании с гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров. При этом, основная потеря массы тела происходит в течение первых 6 месяцев лечения. Снижение массы тела, обусловленное применением орлистата в дозе 60 мг три раза в день, сопровождается и другим благоприятным действием: снижением концентрации общего холестерина, холестерина-липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП), а также уменьшением окружности талии.
Пациенты с ожирением и сахарным диабетом второго типа
В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.
Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением
В 4-хлетнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течение всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.
Пубертатное ожирение
В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.
Всасывание
Абсорбция орлистата низкая. Спустя 8 часов после приема препарата Орлистат-Акрихин внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация < 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что согласуется с минимальным всасыванием орлистата.
Распределение
Объем распределения не может быть установлен, поскольку орлистат практически не всасывается и не имеет установленной системной фармакокинетики. Орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови in vitro (в основном с липопротеинами и альбумином). Орлистат в минимальных количествах может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Выведение
Основным путем выведения является выведение через кишечник - примерно 97% принятой дозы, из них 83% в виде неизмененного орлистата. Суммарное выведение почками всех метаболитов орлистата составляет < 2% от принятой дозы орлистата. Время полного выведения (через кишечник и почками) - 3 - 5 дней. Соотношение путей выведения орлистата у лиц с нормальной массой тела и ожирением оказалось сходным. Орлистат и метаболиты могут также выводиться с желчью.
Фармакокинетика в особых кчинических случаях
Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (M1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата.
Препарат Орлистат-Акрихин применяется при:
- избыточная масса тела (индекс массы тела (ИМТ) >28 кг/м2) или ожирение (ИМТ > 30 кг/м2) у пациентов, имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, для снижения избыточной массы тела при применении в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров;
- сахарный диабет 2 типа с избыточной массой тела или ожирением в сочетании с умеренно ограниченной гипокалорийной диетой и/или приемом гипогликемических препаратов (инсулин и/или производные сульфонилмочевины, метформин).
С особой осторожностью следует проводить лечение препаратом Орлистат-Акрихин:
- при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами;
- при сопутствующей терапии циклоспорином;
- у детей и подростков до 18 лет.
Доклинические исследования не выявили тератогенного и эмбриотоксического эффекта орлистата. Однако, в связи с отсутствием клинических данных о применении у беременных, препарат Орлистат-Акрихин противопоказан при беременности.
Поскольку неизвестно, проникает ли орлистат в грудное молоко, препарат Орлистат-Акрихин противопоказан в период грудного вскармливания.
Препарат Орлистат-Акрихин принимают внутрь, запивая водой, с каждым основным приемом пищи (перед каждым основным приемом пищи, вместе с пищей или не позднее, чем через час после приема пищи).
При продолжительной терапии у лиц с излишней массой тела (индекс массы тела (ИМТ) >28 кг/м2) или у больных с ожирением (ИМТ > 30 кг/м2), имеющим связанные с ожирением факторы риска: рекомендуется принимать в дозе 60 - 120 мг 3 раза в сутки.
При назначении препарата Орлистат-Акрихин взрослым больным с сахарным диабетом 2 типа с ожирением или избыточной массой тела при сочетанном приеме гипогликемических средств и/или соблюдении умеренно ограниченной гипокалорийной диеты: рекомендуется принимать в дозе 120 мг 3 раза в сутки.
Если прием пищи пропускают, прием препарата Орлистат-Акрихин также можно пропустить. Разрешается пропустить очередной прием капсулы в том случае, если еда не содержит жира. В течение 24 часов не следует принимать более 3 капсул по 60 или 120 мг. При использовании орлистата в дозах, превышающих 120 мг 3 раза в сутки, усиления терапевтического эффекта отмечено не было.
В период терапии препаратом Орлистат-Акрихин требуется придерживаться сбалансированной умеренно ограниченной гипокалорийной диеты, содержащей в виде жиров не выше 30% калоража, также рекомендуется включать в ежедневный рацион фрукты и овощи. Потребляемое в сутки общее количество углеводов, жиров и белков необходимо распределять на три основных приема.
Если через 12 недель терапии не произошло снижения массы тела (как минимум на 5%), прием препарата Орлистат-Акрихин следует прекратить. Терапия препаратом Орлистат-Акрихин не должна длиться более 2 лет.
Эффективность и безопасность лечения у лиц с нарушениями почечной функции, печеночной функции, у лиц пожилого возраста не исследовались.
При наличии нарушений деятельности почек или печени в изменении дозы препарата Орлистат-Акрихин нет необходимости. Наличие холестаза является противопоказанием для приема препарата.
Корректировать дозу препарата Орлистат-Акрихин пожилым пациентам нет необходимости.
Эффективность и безопасность использования орлистата у детей младше 12 лет не были исследованы, в связи с чем прием препарата Орлистат-Акрихин пациентам этой возрастной категории противопоказан.
Случаи передозировки препарата Орлистат-Акрихин не описаны.
У лиц с нормальной массой тела и ожирением прием однократных доз орлистата (800 мг) и многократных (до 400 мг орлистата 3 раза в день на протяжении 15 дней) не вызывал нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением прием орлистата в дозе 240 мг 3 раза в день на протяжении 6 месяцев не сопровождался усилением нежелательных явлений.
В большинстве сообщений о случаях передозировки орлистата говорилось об отсутствии нежелательных реакций, либо нежелательные реакции были подобны тем, которые наблюдались при применении орлистата в рекомендуемых дозах.
В случае значительной передозировки препарата Орлистат-Акрихин рекомендуется наблюдение пациента на протяжении 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований, системные эффекты, связанные с липазингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.
Нежелательные явления при приеме орлистата отмечались в основном со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и были обусловлены повышением количества жира в кале. При длительной терапии орлистатом количество нежелательных явлений снижается.
Указанные ниже побочные эффекты препарата Орлистата-Акрихин даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); иногда (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000) и очень редко (<1/10000).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): очень часто: дискомфорт в животе, маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, метеоризм, стеаторея, императивные позывы на дефекацию, неоформленный стул, учащение дефекации; часто: боли в животе, дискомфорт/боли в прямой кишке, жидкий стул, недержание кала, поражение зубов/десен, вздутие живота*.
Нарушения со стороны нервной системы, психики: очень часто: головная боль; часто: тревожность.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто: инфекции верхних дыхательных путей; часто: инфекции нижних дыхательных путей.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто: нерегулярные менструации.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто: гипогликемия*.
Инфекционные и паразитарные поражения: очень часто: грипп.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто: инфекции мочевыводящих путей.
Общие расстройства: часто: слабость.
* - единственные новые побочные явления у пациентов с ожирением и сахарным диабетом 2 типа: гипогликемические состояния (очень часто) и вздутие живота (часто), возникавшие с частотой более 2% и инцидентностью более 1% по сравнению с плацебо.
Характер и частота побочных эффектов у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были аналогичны таковым у пациентов без сахарного диабета, имеющих избыточную массу тела и ожирение.
На фоне лечения частота нежелательных реакций со стороны ЖКТ повышалась при возрастании количества жира в потребляемых продуктах питания. Устранить или снизить выраженность данных нарушений можно путем соблюдения диеты с низким содержанием жира. В большинстве случаев вышеуказанные эффекты были преходящими и слабо выраженными, их появление отмечалось преимущественно в первые 3 месяца терапии и, как правило, не более одного эпизода.
В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.
Ниже представлены побочные эффекты, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде (частота неизвестна):
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: незначительное кровотечение из прямой кишки, дивертикулит, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, гепатит; отдельные, возможно серьезные, случаи поражения печени, приводящие к ее трансплантации или летальному исходу.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: буллезная сыпь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: гипероксалурия, оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, снижение концентрации протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНО) и случаи несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.
Препарат Орлистат-Акрихин рекомендуется использовать для продолжительного контроля массы тела (включая снижение массы тела, поддержание его на желаемом достигнутом уровне и предотвращение повторной прибавки веса). Лечение не должно продолжаться более 2 лет.
Диета и физические упражнения являются важными составляющими программы похудения. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии препаратом Орлистат-Акрихин.
Пациент должен получать умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калорий в виде жиров (например, при калорийности 2000 ккал/ сутки пища должна содержать не более 67 г жира). Рекомендуется, чтобы такая диета была богата фруктами и овощами. Суточное потребление жиров должно быть распределено между тремя основными приемами пищи. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
При применении орлистата наблюдались случаи ректального кровотечения. При появлении тяжелых и/или стойких симптомов кровотечения необходимо провести дополнительное обследование.
При появлении таких симптомов, как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи, необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции печени.
В период лечения препаратом Орлистат-Акрихин преимущественно у пациентов с сопутствующими хроническими поражениями почек и/или обезвоживанием возможно развитие гипероксалурии и оксалатной нефропатии, которая в некоторых случаях может привести к появлению почечной недостаточности.
За счет снижения массы тела на фоне приема препарата Орлистат-Акрихин, возможно улучшение углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, в связи с чем необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и, в случае необходимости, уменьшить дозу гипогликемических препаратов.
Снижение массы тела может сопровождаться снижением артериального давления и концентрации холестерина. Пациентам, принимающим гипотензивные и гиполипидемические препараты, следует проконсультироваться с врачом перед началом приема препарата Орлистат-Акрихин, и, в случае необходимости, провести коррекцию дозы этих лекарственных средств.
Пациентам, принимающим противоэпилептические препараты, следует проконсультироваться с врачом перед началом применения препарата Орлистат-Акрихин, так как возможно изменение частоты и тяжести судорог. В этих случаях можно рассмотреть вопрос о приеме орлистата и противоэпилептических препаратов в разное время.
Орлистат может снижать всасывание антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ и отрицательно сказываться на их эффективности.
При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может повлечь ослабление его иммуносупрессивной эффективности. Одновременное применение препарата Орлистат-Акрихин и циклоспорина не рекомендуется. Если такое сопутствующее применение является необходимым, рекомендуется проводить более частый контроль концентрации циклоспорина в плазме крови как при одновременном применении, так и после прекращения применения орлистата. Концентрацию циклоспорина в плазме крови следует контролировать до ее стабилизации.
При одновременном применении орлистата с амиодароном рекомендуется клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, так как возможно снижение концентрации амиодарона в плазме крови.
При одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов, может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение международного нормализованного отношения (МНО), что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение препарата Орлистат-Акрихин и варфарина и других пероральных антикоагулянтов не рекомендуется; в случае необходимости такого сочетания необходим контроль показателей МНО.
Орлистат может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема препарата Орлистат-Акрихин или перед сном.
Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.
С учетом отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, совместного назначения орлистата и акарбозы необходимо избегать.
В отдельных случаях орлистат может снижать биодоступность пероральных контрацептивов, что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности. В случае тяжелой диареи рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции.
При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.
Антиретровирусные средства для лечения ВИЧ-инфекции, нейролептики, препараты лития, антидепрессанты, бензодиазепины - возможно ослабление терапевтического эффекта данных средств. Начинать терапию препаратом Орлистат-Акрихин у таких пациентов следует после тщательной оценки ожидаемой пользы от данного лечения и возможного риска.
Не выявлено лекарственного взаимодействия орлистата с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином и этанолом.