Информация о препарате «Орлистат акрихин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Орлистат акрихин

Заказать Орлистат акрихин в аптеках Москвы.

Инструкции:

Орлистат Акрихин / Орлистат-Акри, Капсулы

Торговое название

Орлистат Акрихин / Орлистат-Акри

Латинское название

Orlistat-Akrikhin

Фармакологическая группа

Ингибитор липаз желудочно-кишечного тракта.

ATX

A.08.A.B.01     Орлистат

Действующее вещество (МНН)

Орлистат

Лекарственная форма

Капсулы

Описание

Капсулы 60 мг. Твердые желатиновые капсулы, светло-голубого цвета. Размер капсул №3. Содержимое капсул - белый порошок или слегка уплотненные агломераты.
Капсулы 120 мг. Твердые желатиновые капсулы, голубого цвета. Размер капсул №1. Содержимое капсул - белый порошок или немного уплотненные агломераты.

Состав

На 1 капсулу 60 мг:
Активное вещество: орлистат - 60 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат; капсула: желатин, титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132).
На 1 капсулу 120 мг:
Активное вещество: орлистат - 120 мг.
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный; капсула: титана диоксид (Е171), желатин, индигокармин (Е132).

Форма выпуска и упаковка

Капсулы 60 мг и 120 мг.
По 7, 14 или 15 капсул в блистер из фольги Аl/РVС/РVDС.
3 блистера по 7 и 14 капсул; или 4 блистера по 15 капсул; или 6 блистеров по 14 капсул; или 6 блистеров по 15 капсул (21, 42, 60, 84 или 90 капсул, соответственно) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Владелец РУ

АКРИХИН ХФК, ОАО, Россия

Производитель

АКРИХИН ХФК, ОАО, Россия
Польфарма С.А., Польша

Фармакологические свойства

Орлистат (активное вещество препарата Орлистат-Акрихин) - специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз длительного действия.
Орлистат действует в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент не способен расщеплять жиры пищи, поступающие в виде триглицеридов (ТГ), до абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Нерасщепленные триглицериды не всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в связи с чем, уменьшается поступление калорий в организм, что приводит к уменьшению массы тела. Терапевтическое действие препарата Орлистат-Акрихин осуществляется без всасывания орлистата в системный кровоток. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24 - 48 ч после приема. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% - при приеме плацебо. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение доли жира.
Пациенты с ожирением
В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.
У взрослых людей с индексом массы тела (ИМТ) > 28 кг/м2 Орлистат-Акрихин в дозе 60 мг три раза в день эффективен в сочетании с гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров. При этом, основная потеря массы тела происходит в течение первых 6 месяцев лечения. Снижение массы тела, обусловленное применением орлистата в дозе 60 мг три раза в день, сопровождается и другим благоприятным действием: снижением концентрации общего холестерина, холестерина-липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП), а также уменьшением окружности талии.
Пациенты с ожирением и сахарным диабетом второго типа
В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.
Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением
В 4-хлетнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течение всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.
Пубертатное ожирение
В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание
Абсорбция орлистата низкая. Спустя 8 часов после приема препарата Орлистат-Акрихин внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация < 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что согласуется с минимальным всасыванием орлистата.
Распределение
Объем распределения не может быть установлен, поскольку орлистат практически не всасывается и не имеет установленной системной фармакокинетики. Орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови in vitro (в основном с липопротеинами и альбумином). Орлистат в минимальных количествах может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Выведение
Основным путем выведения является выведение через кишечник - примерно 97% принятой дозы, из них 83% в виде неизмененного орлистата. Суммарное выведение почками всех метаболитов орлистата составляет < 2% от принятой дозы орлистата. Время полного выведения (через кишечник и почками) - 3 - 5 дней. Соотношение путей выведения орлистата у лиц с нормальной массой тела и ожирением оказалось сходным. Орлистат и метаболиты могут также выводиться с желчью.
Фармакокинетика в особых кчинических случаях
Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (M1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата.

Показания

Препарат Орлистат-Акрихин применяется при:
- избыточная масса тела (индекс массы тела (ИМТ) >28 кг/м2) или ожирение (ИМТ > 30 кг/м2) у пациентов, имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, для снижения избыточной массы тела при применении в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров;
- сахарный диабет 2 типа с избыточной массой тела или ожирением в сочетании с умеренно ограниченной гипокалорийной диетой и/или приемом гипогликемических препаратов (инсулин и/или производные сульфонилмочевины, метформин).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к орлистату или любому из компонентов препарата Орлистат-Акрихин;
- синдром хронической мальабсорбции;
- холестаз;
- период беременности и лактации (кормления грудью);
- детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

С особой осторожностью следует проводить лечение препаратом Орлистат-Акрихин:
- при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами;
- при сопутствующей терапии циклоспорином;
- у детей и подростков до 18 лет.

Беременность и грудное вскармливание

Доклинические исследования не выявили тератогенного и эмбриотоксического эффекта орлистата. Однако, в связи с отсутствием клинических данных о применении у беременных, препарат Орлистат-Акрихин противопоказан при беременности.
Поскольку неизвестно, проникает ли орлистат в грудное молоко, препарат Орлистат-Акрихин противопоказан в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат Орлистат-Акрихин принимают внутрь, запивая водой, с каждым основным приемом пищи (перед каждым основным приемом пищи, вместе с пищей или не позднее, чем через час после приема пищи).
При продолжительной терапии у лиц с излишней массой тела (индекс массы тела (ИМТ) >28 кг/м2) или у больных с ожирением (ИМТ > 30 кг/м2), имеющим связанные с ожирением факторы риска: рекомендуется принимать в дозе 60 - 120 мг 3 раза в сутки.
При назначении препарата Орлистат-Акрихин взрослым больным с сахарным диабетом 2 типа с ожирением или избыточной массой тела при сочетанном приеме гипогликемических средств и/или соблюдении умеренно ограниченной гипокалорийной диеты: рекомендуется принимать в дозе 120 мг 3 раза в сутки.
Если прием пищи пропускают, прием препарата Орлистат-Акрихин также можно пропустить. Разрешается пропустить очередной прием капсулы в том случае, если еда не содержит жира. В течение 24 часов не следует принимать более 3 капсул по 60 или 120 мг. При использовании орлистата в дозах, превышающих 120 мг 3 раза в сутки, усиления терапевтического эффекта отмечено не было.
В период терапии препаратом Орлистат-Акрихин требуется придерживаться сбалансированной умеренно ограниченной гипокалорийной диеты, содержащей в виде жиров не выше 30% калоража, также рекомендуется включать в ежедневный рацион фрукты и овощи. Потребляемое в сутки общее количество углеводов, жиров и белков необходимо распределять на три основных приема.
Если через 12 недель терапии не произошло снижения массы тела (как минимум на 5%), прием препарата Орлистат-Акрихин следует прекратить. Терапия препаратом Орлистат-Акрихин не должна длиться более 2 лет.
Эффективность и безопасность лечения у лиц с нарушениями почечной функции, печеночной функции, у лиц пожилого возраста не исследовались.
При наличии нарушений деятельности почек или печени в изменении дозы препарата Орлистат-Акрихин нет необходимости. Наличие холестаза является противопоказанием для приема препарата.
Корректировать дозу препарата Орлистат-Акрихин пожилым пациентам нет необходимости.
Эффективность и безопасность использования орлистата у детей младше 12 лет не были исследованы, в связи с чем прием препарата Орлистат-Акрихин пациентам этой возрастной категории противопоказан.

Передозировка

Случаи передозировки препарата Орлистат-Акрихин не описаны.
У лиц с нормальной массой тела и ожирением прием однократных доз орлистата (800 мг) и многократных (до 400 мг орлистата 3 раза в день на протяжении 15 дней) не вызывал нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением прием орлистата в дозе 240 мг 3 раза в день на протяжении 6 месяцев не сопровождался усилением нежелательных явлений.
В большинстве сообщений о случаях передозировки орлистата говорилось об отсутствии нежелательных реакций, либо нежелательные реакции были подобны тем, которые наблюдались при применении орлистата в рекомендуемых дозах.
В случае значительной передозировки препарата Орлистат-Акрихин рекомендуется наблюдение пациента на протяжении 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований, системные эффекты, связанные с липазингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.

Побочное действие

Нежелательные явления при приеме орлистата отмечались в основном со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и были обусловлены повышением количества жира в кале. При длительной терапии орлистатом количество нежелательных явлений снижается.
Указанные ниже побочные эффекты препарата Орлистата-Акрихин даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); иногда (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000) и очень редко (<1/10000).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): очень часто: дискомфорт в животе, маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, метеоризм, стеаторея, императивные позывы на дефекацию, неоформленный стул, учащение дефекации; часто: боли в животе, дискомфорт/боли в прямой кишке, жидкий стул, недержание кала, поражение зубов/десен, вздутие живота*.
Нарушения со стороны нервной системы, психики: очень часто: головная боль; часто: тревожность.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто: инфекции верхних дыхательных путей; часто: инфекции нижних дыхательных путей.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто: нерегулярные менструации.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто: гипогликемия*.
Инфекционные и паразитарные поражения: очень часто: грипп.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто: инфекции мочевыводящих путей.
Общие расстройства: часто: слабость.
* - единственные новые побочные явления у пациентов с ожирением и сахарным диабетом 2 типа: гипогликемические состояния (очень часто) и вздутие живота (часто), возникавшие с частотой более 2% и инцидентностью более 1% по сравнению с плацебо.
Характер и частота побочных эффектов у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были аналогичны таковым у пациентов без сахарного диабета, имеющих избыточную массу тела и ожирение.
На фоне лечения частота нежелательных реакций со стороны ЖКТ повышалась при возрастании количества жира в потребляемых продуктах питания. Устранить или снизить выраженность данных нарушений можно путем соблюдения диеты с низким содержанием жира. В большинстве случаев вышеуказанные эффекты были преходящими и слабо выраженными, их появление отмечалось преимущественно в первые 3 месяца терапии и, как правило, не более одного эпизода.
В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.
Ниже представлены побочные эффекты, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде (частота неизвестна):
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: незначительное кровотечение из прямой кишки, дивертикулит, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, гепатит; отдельные, возможно серьезные, случаи поражения печени, приводящие к ее трансплантации или летальному исходу.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: буллезная сыпь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: гипероксалурия, оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, снижение концентрации протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНО) и случаи несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.

Особые указания и меры предосторожности

Препарат Орлистат-Акрихин рекомендуется использовать для продолжительного контроля массы тела (включая снижение массы тела, поддержание его на желаемом достигнутом уровне и предотвращение повторной прибавки веса). Лечение не должно продолжаться более 2 лет.
Диета и физические упражнения являются важными составляющими программы похудения. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии препаратом Орлистат-Акрихин.
Пациент должен получать умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калорий в виде жиров (например, при калорийности 2000 ккал/ сутки пища должна содержать не более 67 г жира). Рекомендуется, чтобы такая диета была богата фруктами и овощами. Суточное потребление жиров должно быть распределено между тремя основными приемами пищи. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
При применении орлистата наблюдались случаи ректального кровотечения. При появлении тяжелых и/или стойких симптомов кровотечения необходимо провести дополнительное обследование.
При появлении таких симптомов, как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи, необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции печени.
В период лечения препаратом Орлистат-Акрихин преимущественно у пациентов с сопутствующими хроническими поражениями почек и/или обезвоживанием возможно развитие гипероксалурии и оксалатной нефропатии, которая в некоторых случаях может привести к появлению почечной недостаточности.
За счет снижения массы тела на фоне приема препарата Орлистат-Акрихин, возможно улучшение углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, в связи с чем необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и, в случае необходимости, уменьшить дозу гипогликемических препаратов.
Снижение массы тела может сопровождаться снижением артериального давления и концентрации холестерина. Пациентам, принимающим гипотензивные и гиполипидемические препараты, следует проконсультироваться с врачом перед началом приема препарата Орлистат-Акрихин, и, в случае необходимости, провести коррекцию дозы этих лекарственных средств.
Пациентам, принимающим противоэпилептические препараты, следует проконсультироваться с врачом перед началом применения препарата Орлистат-Акрихин, так как возможно изменение частоты и тяжести судорог. В этих случаях можно рассмотреть вопрос о приеме орлистата и противоэпилептических препаратов в разное время.
Орлистат может снижать всасывание антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ и отрицательно сказываться на их эффективности.

Влияние на способность управлять механизмами

Препарат Орлистат-Акрихин не оказывает негативного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами.

Взаимодействие

При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может повлечь ослабление его иммуносупрессивной эффективности. Одновременное применение препарата Орлистат-Акрихин и циклоспорина не рекомендуется. Если такое сопутствующее применение является необходимым, рекомендуется проводить более частый контроль концентрации циклоспорина в плазме крови как при одновременном применении, так и после прекращения применения орлистата. Концентрацию циклоспорина в плазме крови следует контролировать до ее стабилизации.
При одновременном применении орлистата с амиодароном рекомендуется клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, так как возможно снижение концентрации амиодарона в плазме крови.
При одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов, может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение международного нормализованного отношения (МНО), что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение препарата Орлистат-Акрихин и варфарина и других пероральных антикоагулянтов не рекомендуется; в случае необходимости такого сочетания необходим контроль показателей МНО.
Орлистат может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема препарата Орлистат-Акрихин или перед сном.
Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.
С учетом отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, совместного назначения орлистата и акарбозы необходимо избегать.
В отдельных случаях орлистат может снижать биодоступность пероральных контрацептивов, что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности. В случае тяжелой диареи рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции.
При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.
Антиретровирусные средства для лечения ВИЧ-инфекции, нейролептики, препараты лития, антидепрессанты, бензодиазепины - возможно ослабление терапевтического эффекта данных средств. Начинать терапию препаратом Орлистат-Акрихин у таких пациентов следует после тщательной оценки ожидаемой пользы от данного лечения и возможного риска.
Не выявлено лекарственного взаимодействия орлистата с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином и этанолом.