Информация о препарате «Эглонил» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Эглонил
Заказать Эглонил в аптеках Москвы.
Инструкции:
Эглонил, Капсулы
Торговое название
Эглонил
Латинское название
Eglonil
Регистрационный номер
П N012589/02
Фармакологическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик).
ATX
N05AL Бензамиды
N05AL01 Сульпирид
Действующее вещество (МНН)
Сульпирид
Лекарственная форма
Капсулы.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 4, состоящие из непрозрачных корпуса и крышечки белого или белого с желтовато-сероватым оттенком цвета.
Содержимое капсул: однородный порошок белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается образование комочков, рассыпающихся при нажатии.
Состав
В 1 капсуле содержится:
Действующее вещество: сульпирид - 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 66.92 мг, метилцеллюлоза - 0.58 мг, тальк - 1.3 мг, магния стеарат - 1.2 мг.
Капсула: желатин - 98%, титана диоксид (Е171) - 2%.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы, 50 мг.
По 15 или 30 капсул в блистер из ПВХ/Ал. фольги.
По 2 блистера по 15 капсул или по 1 блистеру по 30 капсул с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Санофи-Авентис Франс, Франция
Производитель
SANOFI WINTHROP INDUSTRIE, Франция
Представительство
Санофи АвентисГрупп, АО
Фармакологические свойства
Сульпирид (активное вещество препарата Эглонил) - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов, блокирующий дофаминергическую нервную передачу в головном мозге.
Сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, мало воздействуя на таковые в неостриатной системе. Его нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. Помимо этого, сульпирид обладает активирующим действием на центральную нервную систему (ЦНС) за счет дофаминмиметического эффекта. Поэтому сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.
Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Сульпирид не оказывает значимого воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GАВА-рецепторы.
Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь одной капсулы Эглонил 50 мг, максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3 - 6 часов и составляет 0,25 мг/л. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь составляет 25 - 35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Фармакокинетика сульпирида остается линейной в диапазоне доз от 50 до 300 мг.
Распределение
Сульпирид быстро распределяется в ткани. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связь с белками плазмы - приблизительно 40%. Небольшое количество сульпирида, появляется в грудном молоке и проходит через плацентарный барьер.
Метаболизм
В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму.
Выведение
Сульпирид выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 7 часов.
Показания
Показания для применения препарата Эглонил:
- тревожные состояния у взрослых (кратковременное симптоматическое лечение, при неэффективности обычных методов лечения);
- тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей старше 6 лет, особенно с синдромами аутизма.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к сульпириду или вспомогательным веществам препарата Эглонил;
- пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
- гиперпролактинемия;
- феохромоцитома;
- острая порфирия;
- детский возраст до 6 лет (для этой лекарственной формы);
- острая интоксикация алкоголем (этанолом), снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками;
- период кормления грудью;
- врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата Эглонил лактозы);
- одновременный прием препаратов леводопы;
- сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид, ропинирол, ротиготин).
С осторожностью
Препарат Эглонил применяют с осторожностью:
- предрасположенность к развитию нарушений сердечного ритма, в связи с тем, что сульпирид может вызывать удлинение интервала QТ и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, таких как развитие желудочковой тахикардии типа пируэт:
* брадикардия менее 55 ударов в минуту;
* электролитные нарушения, в частности, гипокалиемия;
* врожденное удлинение интервала QТ;
* одновременное применение препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QТ;
- злокачественный нейролептический синдром в анамнезе;
- агрессивное поведение или ажитация с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных препаратов);
- наличие факторов риска развития инсульта;
- наличие факторов риска развития венозных тромбоэмболических осложнений;
- болезнь Паркинсона;
- сахарный диабет или наличие факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется контроль концентрации глюкозы в крови);
- почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования);
- эпилепсия или судорожные припадки в анамнезе (риск снижения порога судорожной готовности);
- артериальная гипертензия (в связи с риском развития гипертонического криза; пациенты должны находиться под медицинским наблюдением);
- пациенты, имеющие в анамнезе указания на глаукому, кишечную непроходимость, врожденный стеноз пищеварительного тракта, задержку мочеиспускания или гиперплазию предстательной железы (так как препарат Эглонил обладает м-холиноблокирующими свойствами);
- одновременный прием лекарственных препаратов, содержащих этанол;
- пожилой возраст (повышенный риск развития седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств);
- пожилой возраст с деменцией;
- беременность (ограниченный опыт применения);
- применение у детей (следует соблюдать осторожность, так как эффективность и безопасность сульпирида у данной категории пациентов исследованы недостаточно).
Беременность и грудное вскармливание
Эксперименты на животных и ограниченный опыт применения сульпирида беременными женщинами не выявили тератогенного действия. В связи с ограниченностью данных о приеме сульпирида беременными женщинами использование препарата Эглонил во время беременности не рекомендуется. Если препарат Эглонил всё-таки использовался во время беременности, следует проводить наблюдение за новорожденными с учетом профиля безопасности сульпирида.
У человека сульпирид проникает в грудное молоко. Поэтому кормление грудью во время лечения препаратом Эглонил не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Капсулы Эглонил принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приёма пищи.
Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.
Взрослые
Кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний при неэффективности обычных методов лечения: суточная доза составляет 50 - 150 мг в течение не более 4-х недель.
Дети старше 6 лет
Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) особенно с синдромами аутизма: суточная доза составляет 5 - 10 мг/кг массы тела.
Лица пожилого возраста
Начальная доза сульпирида должна составлять 1/4 - 1/2 дозы для взрослых.
Пациенты с нарушениями функции почек
В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу препарата Эглонил и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30 - 60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 30%, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 1,5 раза; при клиренсе креатинина 10 - 30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать в 2 раза, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 2 раза; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 70%, а интервалы между приемами препарата - увеличивать в 3 раза.
Передозировка
Симптомы
Опыт по передозировке препарата Эглонил ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, высовывание языка и тризм. У некоторых пациентов - жизнеугрожающий синдром паркинсонизма и кома.
Лечение
В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT и развитие желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления пациента, при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают м-холиноблокирующие препараты. Имелись сообщения о смертельных исходах при передозировке, главным образом, при комбинации сульпирида с другими психотропными средствами. Сульпирид частично выводится при гемодиализе.
Побочное действие
Классификация нежелательных реакций (НР) по частоте развития, согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (> 10%), часто (> 1% и < 10%), нечасто (> 0,1% и < 1%), редко (> 0,01% и < 0,1%), очень редко (< 0,01%), частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития НР).
НР, развивающиеся в результате приема препарата Эглонил, подобны НР, вызываемым другими нейролептиками, но частота их развития, в основном, меньше.
Со стороны нервной системы: часто: седация или сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия; нечасто: мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония; редко: окулогирный криз; частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (как и при приеме всех нейролептиков, после их применения в течение более 3-х месяцев; при этом прием противопаркинсонических препаратов неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги.
Нарушения психики: часто: бессонница; частота неизвестна: спутанность сознания.
Со стороны сердца: редко: желудочковые нарушения ритма, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия; частота неизвестна: удлинение интервала QТ, желудочковая тахикардия типа пируэт, остановка сердца, внезапная смерть.
Со стороны сосудов: нечасто: ортостатическая гипотензия; частота неизвестна: венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, иногда летальные; повышение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: гиперсаливация.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто: макулезнопапулезная сыпь.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: лейкопения; частота неизвестна: нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактические реакции: крапивница, одышка, чрезмерное снижение артериального давления, анафилактический шок.
Со стороны скелетномышечной и соединительной ткани: частота неизвестна: кривошея, тризм.
Со стороны эндокринной системы: часто: гиперпролактинемия.
Со стороны половых органов и молочных желез: часто: болезненность молочных желез, галакторея; нечасто: увеличение молочных желез, аменорея, оргазмическая дисфункция (нарушения оргазма), эректильная дисфункция; частота неизвестна: гинекомастия.
Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна: гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Общие расстройства: часто: увеличение массы тела.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: частота неизвестна: экстрапирамидные симптомы, синдром отмены у новорожденных.
Особые указания и меры предосторожности
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром, который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления и пульса, могут предшествовать наступлению гипертермии и являться ранними предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение препаратом Эглонил должно быть прекращено. Причина развития злокачественного нейролептического синдрома остается невыясненной. Предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается также врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое поражение головного мозга.
Удлинение интервала QТ
Сульпирид может вызывать удлинение интервала QТ. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа пируэт. Перед применением препарата Эглонил, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардии менее 55 ударов в минуту, гипокалиемии, гипомагниемии, замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QТ или удлинения интервала QТ при применении других препаратов, удлиняющих интервал QТ). Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность. Гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до начала применения препарата Эглонил; кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение и регулярный контроль содержания электролитов в крови и ЭКГ. За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и контроль ЭКГ.
Экстрапирамидный синдром
При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холиноблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов).
Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому препарат Эглонил следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.
Пациенты пожилого возраста с деменцией
У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6 - 1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо. В ходе 10-недельного плацебо-контролируемого исследования частота смертельных исходов при приеме атипичных нейролептиков такими пациентами составляла 4,5%, а при приеме плацебо - 2,6%. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна.
Венозные тромбоэмболические осложнения
При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда летальных. Поэтому препарат Эглонил следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений.
Рак молочной железы
Сульпирид может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови. Поэтому при применении препарата Эглонил у пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе, семейном анамнезе) рак молочной железы, следует соблюдать осторожность. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Пациенты с эпилепсией
В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.
Пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие агонисты дофаминовых рецепторов
Кроме исключительных случаев, препарат Эглонил не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома).
Пациенты с нарушениями функции почек
Следует применять уменьшенные дозы препарата Эглонил.
Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета
Так как сообщалось о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначают лечение сульпиридом, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Употребление этанола
Употребление алкогольных напитков, содержащих этанол, или применение лекарственных препаратов, содержащих этанол, в ходе лечения препаратом Эглонил строго запрещается.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
На фоне терапии нейролептиками, в том числе препаратом Эглонил, отмечались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Развитие необъяснимых инфекций или повышение температуры тела могут являться признаками нарушений со стороны крови, что требует немедленного выполнения гематологических исследований.
Применение у детей
В связи с влиянием сульпирида на когнитивные процессы у детей, необходимо ежегодно контролировать способность к обучению. Необходимо регулярно корректировать дозу препарата Эглонил с учетом клинического состояния ребенка.
Влияние на способность управлять механизмами
Во время лечения препаратом Эглонил запрещаются управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими сохранения внимания и скорости психомоторных реакций (так как при применении даже в рекомендованных дозах препарат может вызывать седацию).
Взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Препараты леводопы
Взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков.
Агонисты дофаминовых рецепторов
Взаимный антагонизм между агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом, ропиниролом, ротиготином) и нейролептиками.
Нерекомендуемые комбинации
Этанол
Этанол усиливает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих этанол.
Препараты, способные удлинять интервал QТ или вызывать развитие желудочковой тахикардии типа пируэт
- препараты, вызывающие брадикардию: бета-адреноблокаторы, урежающие частоту сердечных сокращений блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды;
- препараты, вызывающие гипокалиемию: диуретики, снижающие концентрацию калия в крови; слабительные, стимулирующие перистальтику кишечника, амфотерицин В при внутривенном применении, глюкокортикостероиды, тетракозактид (перед приемом сульпирида гипокалиемия должна быть скорректирована);
- антиаритмические препараты 1А класса, такие как хинидин, дизопирамид;
- антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол;
- другие препараты, такие как пимозид, сультоприд, галоперидол, тиоридазин, метадон, антидепрессанты, производные имипрамина, препараты лития, бепридил, цизаприд, вводимый внутривенно эритромицин, вводимый внутривенно винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин;
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам).
Если у пациентов нельзя избежать одновременного применения этих препаратов с сульпиридом, то за пациентами следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение.
Взаимодействие, которое следует принимать во внимание
Гипотензивные препараты
Аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии.
Препараты, угнетающие функцию центральной нервной системы (ЦНС)
Наркотические анальгетики, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов с седативным действием, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, клонидин и другие гипотензивные препараты центрального действия - возможно выраженное усиление угнетающего действия на ЦНС и снижение психомоторной реакции.
Антациды и сукральфат
При одновременном применении снижается абсорбция сульпирида. Поэтому при совместном применении препарата Эглонил и антацидов или сукральфата требуется, как минимум, двухчасовой перерыв между их приемом.
Препараты лития
Увеличивается риск возникновения экстрапирамидных побочных реакций. При первых симптомах нейротоксичности следует прекратить прием обоих препаратов.