Информация о препарате «Эналаприл» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Эналаприл
Заказать Эналаприл в аптеках Москвы.
Инструкции:
Эналаприл, Таблетки
Торговое название
Эналаприл
Латинское название
Enalapril
Регистрационный номер
ЛС-000853
Фармакологическая группа
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
ATX
C09AA02 Эналаприл
Действующее вещество (МНН)
Эналаприл
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Состав
1 таблетка содержит:
Активного вещества: эналаприла малеат - 5 или 10 мг.
Вспомогательные вещества: сахар молочный, поливинилпирролидон низкомолекулярный, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 5 и 10 мг.
По 10, 20 или 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 20, 30, 40, 50 таблеток в банке типа БТС-ОС.
Каждая банка или 1, 2, 3, 4 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО, Республика Беларусь
Производитель
БОРИСОВСКИЙ ЗМП, ОАО, Республика Беларусь
Фармакологические свойства
Эналаприл - антигипертензивный препарат из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Эналаприл является пролекарством. В результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ.
Механизм действия эналаприла связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост - и преднагрузка на миокард. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления. Эналаприл расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом. При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа.
Гипотензивный эффект эналаприла более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь - 1 час, достигает максимума через 4 - 6 часов и сохраняется до 24 часов. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель.
Эналаприл предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении - 6 месяцев и более.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется 60% эналаприла. Прием пищи не влияет на всасывание. Эналаприл до 50% связывается с белками плазмы крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), чем эналаприл. Биодоступность препарата 40%. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата - через 3-4 часа. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения эналаприлата около 11 часов. Выводится эналаприл преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
- наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ;
- порфирия;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Эналаприл с осторожностью применять при:
- первичном гиперальдостеронизме;
- двустороннем стенозе почечных артерий;
- стенозе артерии единственной почки;
- гиперкалиемии;
- состоянии после трансплантации почки;
- аортальном стенозе;
- митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики);
- идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе;
- системных заболеваниях соединительной ткани;
- ишемической болезни сердца;
- цереброваскулярных заболеваниях;
- сахарном диабете;
- почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сутки);
- печеночной недостаточности;
- у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе;
- при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками;
- у пожилых людей (старше 65 лет).
Беременность и грудное вскармливание
Эналаприл противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием препарата следует немедленно прекратить. За новорожденными, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения артериального давления (АД), олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении артериального давления, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей (восполнение ОЦК) и сосудосуживающих средств.
Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Таблетки Эналаприл назначают внутрь, независимо от времени приема пищи.
Препарат Эналаприл применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.
При монотерапии артериальной гипертензии: начальная доза 10 мг 1 раз в сутки. При отсутствии клинического эффекта через 2 недели дозу повышают на 10 мг. Через 2 часа после приема начальной дозы больные должны находиться в горизонтальном положении в течение 3 - 4 часов. При необходимости и достаточно хорошей переносимости, дозу можно увеличить до 40 мг/сутки в 2 приема. Максимальная суточная доза препарата Эналаприл составляет 40 мг в сутки.
В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2 - 3 дня до назначения препарата Эналаприл. Если это невозможно, то начальная доза эналаприла должна составлять 2,5 мг/сутки.
Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза - 2,5 мг 1 раз в сутки.
При реноваскулярной гипертензии: начальная доза составляет 2,5 - 5 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности: начальная доза составляет 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5 - 5 мг через каждые 3 - 4 дня в соответствии с клинической реакцией до обычной поддерживающей суточной дозы. Подбор дозы должен проводиться в течение 2 - 4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза - 5-20 мг/сутки за 1 - 2 приема.
Пожилые пациенты
У пожилых чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза препарата Эналаприл для пожилых пациентов - 2,5 мг.
Хроническая почечная недостаточность
При хронической почечной недостаточности кумуляция эналаприла наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) 80 - 30 мл/мин доза обычно составляет 5 - 10 мг/сутки, при КК 30 -10 мл/мин - 2,5-5 мг/сутки, при КК менее 10 мл/мин - 1,25-2,5 мг/сутки только в дни диализа.
Передозировка
Симптомы: при передозировке эналаприла возможно выраженное снижение артериального давления (АД) вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений; судороги, ступор.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого слабительного. В более тяжелых случаях: мероприятия, направленные на стабилизацию АД - внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей. При необходимости: введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/мин).
Побочное действие
Эналаприл в целом хорошо переносится и, в большинстве случаев, не вызывает побочных действий, требующих отмены препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления (АД), ортостатический коллапс; редко: загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением артериального давления); крайне редко: аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2 - 3%); очень редко при применении высоких доз: нервозность, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боль в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы.
Особые указания и меры предосторожности
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Эналаприл пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте), т.к. повышен риск внезапного и выраженного снижения артериального давления после применения даже начальной дозы ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения эналаприлом после стабилизации артериального давления (АД). В случае повторного выраженного снижения АД, следует уменьшить дозу или отменить эналаприл.
Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции.
До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов), белка в моче.
Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.
Внезапная отмена лечения не приводит к развитию синдрома рикошета (резкому подъему АД).
Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат Эналаприл следует отменить.
Алкоголь усиливает гипотензивное действие эналаприла.
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга / анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Влияние на способность управлять механизмами
В начале лечения, до завершения периода подбора дозы, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (эналаприла) у больных, принимающих диуретические средства.
Взаимодействие
При одновременном назначении эналаприла с нестероидными противовоспалительными препаратами (жаропонижающими и болеутоляющими средствами) возможно снижение гипотензивного эффекта эналаприла.
Одновременное назначение с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии.
Одновременное назначение с солями лития может привести к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).
Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.
Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, гидралазин, празозин.
Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.
Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.