Информация о препарате «Эналаприл» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Эналаприл
Заказать Эналаприл в аптеках Москвы.
Инструкции:
Эналаприл, Таблетки
Торговое название
Эналаприл
Латинское название
Enalapril
Регистрационный номер
Р N003374/01
Фармакологическая группа
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
ATX
C.09.A.A.02 Эналаприл
Действующее вещество (МНН)
Эналаприл
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
Состав
1 таблетка содержит:
Активного вещества: эналаприла малеат - 5 мг или 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, сахар, желатин медицинский, кальция стеарат или магния стеарат.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 5 и 10 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 20 таблеток в банки полимерные.
Каждую банку или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищённом от света месте.
Срок годности
2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
БИОСИНТЕЗ, ОАО, Россия
Производитель
БИОСИНТЕЗ, ОАО, Россия
Фармакологические свойства
Эналаприл - антигипертензивный препарат, ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Эналаприл является пролекарством: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который ингибирует АПФ, в результате чего уменьшается образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард. Эналаприл расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефрактерного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается. Эналаприл уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландинов. Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении эналаприла уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа. Эналаприл предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда, снижает агрегацию тромбоцитов, обладает некоторым диуретическим эффектом.
Время наступления гипотензивного эффекта при приеме препарата Эналаприл внутрь - 1 час, достигает максимума через 4 - 6 часов и сохраняется до 24 часов. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия эналаприлом на протяжении нескольких недель.
При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении эналаприла - 6 месяцев и более.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется 60% эналаприла. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Эналаприл до 50% связывается с белками плазмы крови. Быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - эналаприлата, который является более активным ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), чем эналаприл. Биодоступность эналаприла - 40%. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата - через 3 - 4 часа. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения эналаприлата около 11 часов. Выводится эналаприл в основном через почки 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/минуту) и перитонеальном диализе.
Противопоказания
Препарат Эналаприл противопоказан при:
- повышенной чувствительности к эналаприлу и другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
- наличии в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ;
- порфирии;
- беременности;
- в период лактации;
- в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
С осторожностью следует применять Эналаприл при:
- первичном гиперальдостеронизме;
- двустороннем стенозе почечных артерий;
- стенозе артерии единственной почки;
- гиперкалиемии;
- состоянии после трансплантации почки;
- аортальном стенозе;
- митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики);
- идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе;
- системных заболеваниях соединительной ткани;
- ишемической болезни сердца;
- цереброваскулярных заболеваниях;
- сахарном диабете;
- почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сутки);
- печеночной недостаточности;
- у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе;
- при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками;
- у пожилых людей (старше 65 лет).
Способ применения и дозы
Таблетки Эналаприл назначают внутрь, независимо от времени приема пищи.
При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза - 5 мг один раз в сутки. При отсутствии клинического эффекта через 1 - 2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течении 2 часов и дополнительно 1 час, пока не стабилизируется артериальное давление (АД). При необходимости и достаточно хорошей переносимости, дозу можно увеличить до 40 мг в сутки за 1 - 2 приема. Через 2 - 3 недели переходят на поддерживающую дозу, равную 10 - 40 мг в сутки, разделенную на 1 - 2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.
В том случае, если необходимо назначить эналаприл пациенту, который принимает диуретики, лечение диуретиками необходимо прекратить за 2 - 3 дня до начала применения эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза эналаприла должна составлять 2,5 мг/сутки.
Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или при увеличении концентрации креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л эналаприл назначают в начальной дозе 2,5 мг 1 раз в сутки.
При реноваскулярной гипертензии начальная доза эналаприла сотавляет 2,5 - 5 мг/сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза эналаприла - 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5 - 5 мг через каждые 3 - 4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин АД, но не выше 40 мг/сутки однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию эналаприлом следует начинать с дозы 1,25 мг/сутки. Подбор дозы должен проводиться в течение 2 - 4 недель или, при необходимости и возможности, в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза - 5 - 20 мг/сутки за 1 - 2 приема.
У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия эналаприла, что связано с уменьшением скорости выведения препарата, поэтому рекомендуемая начальная доза для пожилых больных - 1,25 мг/сутки.
При хронической почечной недостаточности кумуляция эналаприла наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/минуту. При клиренсе креатинина (КК) 80 - 30 мл/минуту доза эналаприла должна составлять 5 - 10 мг/сутки; при снижении КК до 30 - 10 мл/минуту - 2,5 - 5 мг/сутки; при КК менее 10 мл/минуту - 1,25 - 2,5 мг/сутки только в дни диализа.
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу эналаприла постепенно уменьшают.
Эналаприл применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.
Передозировка
Симптомы передозировки эналаприла: выраженное снижение артериального давления (АД) вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показано промывание желудка и прием внутрь солевого раствора. В более тяжелых случаях рекомендованы мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей; при необходимости - ангиотензин II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата в среднем составляет 62 мл/минуту).
Побочное действие
При применении препарата Эналаприл возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны сердечно сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления (АД), ортостатический коллапс; редко: загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, утомляемость, сонливость (2 - 3%); очень редко: при применении высоких доз - нервозность, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств и вестибулярного аппарата: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита и содержания гемоглобина, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.
Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы.
Особые указания и меры предосторожности
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Эналаприл пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте), т.к. повышен риск внезапного и выраженного снижения артериального давления (АД) после применения даже начальной дозы ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения эналаприлом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить эналаприл. При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят физиологический раствор и плазмозамещающие препараты.
Применение высокопроницаемых диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования эналаприла в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.
До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов), белка в моче.
Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.
Внезапная отмена эналаприла не приводит к синдрому отмены (резкому подъему АД).
У больных с указанием на ангионевротический отек в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.
За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения плазмозамещающих жидкостей и сосудосуживающих средств.
У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами эналаприла.
Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
В период лечения эналаприлом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови).
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга / анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Влияние на способность управлять механизмами
В период лечения эналаприлом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после применения начальной дозы ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) у больных, принимающих диуретические средства.
Взаимодействие
При одновременном назначении эналаприла с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно снижение гипотензивного эффекта.
Применение эналаприла совместно с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), а также с калийсодержащими препаратами усиливают риск гиперкалиемии, с солями лития - к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).
Одновременный прием эналаприла с жаропонижающими и болеутоляющими лекарственными средствами может уменьшить эффективность эналаприла.
Эналаприл ослабляет действие лекарственных средств, содержащих теофиллин.
Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы медленных кальциевых каналов, гидралазин, празозин.
Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность. Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза вплоть до смертельного исхода.