Информация о препарате «Эналаприл» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Эналаприл
Заказать Эналаприл в аптеках Москвы.
Инструкции:
Эналаприл, Таблетки
Торговое название
Эналаприл
Латинское название
Enalapril
Регистрационный номер
Р N000706/01
Фармакологическая группа
Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
ATX
C.09.A.A.02 Эналаприл
Действующее вещество (МНН)
Эналаприл
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: эналаприла малеат - 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 116.2 мг, крахмал кукурузный - 25.8 мг, тальк (магния гидросиликат) - 3.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 3.2 мг, магния стеарат - 1.6 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 10 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 2, 3, 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температу ре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года. Препарат не следует применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ОРГАНИКА, ОАО, Россия
Производитель
ОРГАНИКА, ОАО, Россия
Фармакологические свойства
Эналаприл - антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), приводящего к уменьшению образования ангиотензина II.
Эналаприл является пролекарством: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард. Эналаприл расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается. Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления.
При длительном применении эналаприла уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом.
Время наступления гипотензивного эффекта эналаприла при приеме внутрь - 1 час, достигает максимума через 4 - 6 часов и сохраняется до 24 часов. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении эналаприла - 6 месяцев и более.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается около 60% эналаприла. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени эналаприл подвергается метаболизму с образование активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), чем эналаприл. Связь с белками плазмы крови эналаприлата - 50 - 60%. Максимальные концентрации эналаприлата в сыворотке крови наблюдаются через 3 - 4 часа, эналаприла - через 1 час. Стабильные концентрации в сыворотке крови - через 4 дня. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения эналаприлата - 11 часов. Выводится преимущественно почками- 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/минуту) и перитонеальном диализе.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к эналаприлу, другим компонентам препарата Эналаприл или другим ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (АПФ);
- порфирия;
- ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ (аллергическая реакция с резким отеком губ, лица, шеи и, возможно рук и ног, сопровождающаяся удушьем и охриплостью голоса);
- наследственный или идиопатический ангионевротический отек в анамнезе;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность эналаприла не установлены).
С осторожностью
Препарат Эналаприл следует применять с осторожностью при:
- лечении пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий;
- стенозом артерии единственной почки;
- первичном гиперальдостеронизме;
- гиперкалиемии;
- состоянии после трансплантации почки;
- аортальном стенозе;
- митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики);
- идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе;
- системных заболеваниях соединительной ткани;
- ишемической болезни сердца;
- цереброваскулярных заболеваниях;
- сахарном диабете;
- почечной недостаточности (протеинурия - более 1 г/сутки);
- печеночной недостаточности;
- одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота);
- у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе;
- у пожилых людей (старше 65 лет).
Способ применения и дозы
Таблетки Эналаприл следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки можно принимать до, во время или после еды. Следует привыкнуть принимать препарат Эналаприл регулярно и в одно и то же время. Если пациент пропустил прием препарата, следует как можно скорее его принять, но только не в том случае, если до приема следующей по схеме дозы остается несколько часов. В этом случае следует принять только следующую по схеме дозу и не принимать пропущенную дозу. Дозы эналаприла никогда не следует удваивать. Лечение эналаприлом требует проведения регулярных медицинских обследований, особенно в начале лечения и/или при определении наиболее подходящей дозы препарата. Частота медицинских обследований определяется лечащим врачом. Доза препарата Эналаприл всегда корректируется в зависимости от состояния больного.
Лечение артериальной гипертензии
Рекомендуемая начальная доза эналаприла составляет 5 мг один раз в сутки. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 часов и дополнительно 1 час, пока не стабилизируется артериального давление. Корректировка дозы зависит от достижения терапевтического эффекта (снижения артериального давления) и при отсутствии клинического эффекта повышают через 1 - 2 недели на 5 мг. Обычно поддерживающая доза эналаприла составляет от 10 до 20 мг, при необходимости и при достаточно хорошей переносимости, дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Максимальная суточная доза эналаприла составляет 40 мг. При более высоких дозах целесообразно разделение на 2 приема.
Начальная доза эналаприла для больных, которые не смогли прервать прием диуретиков до начала лечения, составляет 2,5 мг в виде однократной дозы. Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л, начальная доза эналаприла составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.
У пожилых пациентов чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия эналаприла, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым - 1.25 мг.
Лечение хронической сердечной недостаточности
Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг один раз в сутки. Дозу препарата Эналаприл следует повышать постепенно до достижения максимального клинического эффекта, обычно через 2 - 4 недели. Обычная поддерживающая доза составляет от 2,5 мг до 10 мг в виде однократной дозы; максимальная поддерживающая доза составляет 20 мг два раза в сутки.
Лечение бессимптомной дисфункции левого желудочка
Рекомендуемая начальная доза эналаприла составляет 2,5 мг два раза в сутки. Некоторая корректировка дозы зависит от переносимости препарата больным. Обычно поддерживающая доза составляет 10 мг два раза в сутки.
Лечение артериальной гипертензии при заболеваниях почек
Доза препарата Эналаприл определяется в зависимости от почечной функции и/или показателей клиренса креатинина. Для больных с клиренсом креатинина более 0,5 мл/сек (30 мл/мин) начальная доза составляет 5 мг в сутки; для больных с клиренсом креатинина менее 0,5 мл/сек (30 мл/мин) начальная доза составляет 2,5 мг в сутки и постепенно увеличивается до достижения клинического эффекта.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
В день проведения гемодиализа - 2,5 мг; в остальные дни врач корректирует дозу эналаприла в соответствии с показателями артериального давления.
Лечение препаратом Эналаприл длительное, обычно в течение всей жизни, если не возникнут обстоятельства, требующие его отмены.
Передозировка
Если пациент принял слишком большое количество таблеток препарата Эналаприл за один прием, следует немедленно вызвать врача.
Симптомы: чрезмерное снижение артериального давления (АД) вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более серьезных случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД, в/в введение физиологического раствора, плазмозаменителей; при необходимости - в/в введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/минуту).
Побочное действие
Побочные эффекты, наблюдаемые в период лечения препаратом Эналаприл, обычно слабо выражены, имеют преходящий характер и не требуют отмены препарата:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления (АД), ортостатический коллапс; редко: загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок, синдром Рейно.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, слабость, повышенная утомляемость, сонливость (2 - 3%); очень редко при применении высоких доз: повышенная возбудимость, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушение вестибулярного аппарата, нарушение слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм / астма, одышка, ринорея, фарингит, боль в горле, охриплость голоса.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит, повышенное потоотделение.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.
Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы, снижение потенции.
Сообщалось о развитии сложного симптомокомплекса, который может включать все или некоторые из следующих симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия, миозит, артралгия, артрит, позитивный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз.
Если пациент отмечает или подозревает наличие побочных эффектов, связанных с применением препарата Эналаприл, ему следует сообщить об этом врачу.
Особые указания и меры предосторожности
Артериальная гипотензия (резкое снижение артериального давления) может наблюдаться (даже через несколько часов после приема первой дозы эналаприла) у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или выраженными нарушениями функции почек, а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, обусловленного лечением диуретиками, бессолевой диетой, диареей, рвотой или находящихся на гемодиализе.
Выраженное снижение артериального давления (АД) обычно проявляется в виде тошноты, учащения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и обморока. В случае развития артериальной гипотензии больному нужно принять горизонтальное положение, с низким изголовьем и вызвать врача. Артериальная гипотензия и ее тяжелые последствия отмечаются редко и имеют преходящий характер. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению препаратом Эналаприл. Как только АД стабилизируется, пациент нормально переносит прием последующих доз эналаприла. Артериальной гипотензии можно избежать, прервав лечение диуретиками и отказавшись от бессолевой диеты перед началом лечения эналаприлом, если это возможно. Если возникают рецидивы артериальной гипотензии, сопровождающиеся такими симптомами, как тошнота, учащение ЧСС и обморок, следует проконсультироваться у врача.
Следует проводить контроль функции почек перед лечением и в период лечения эналаприлом.
В период лечения эналаприлом возможно повышение уровня содержания калия в сыворотке крови, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при одновременном назначении калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, амилорид и триамтерен) или препаратов, содержащих калий. Поэтому при одновременном приеме эналаприла и этих препаратов необходимо строго следовать указаниям врача. Если пациент ощущает мышечную слабость или нерегулярные сердечные сокращения в период такого лечения, следует немедленно сообщить об этом врачу.
Аллергические реакции могут развиться из-за использования некоторых типов фильтрующих мембран, применяющихся при гемодиализе или других видах фильтрации крови (аферез). Если врач планирует такое лечение, следует предупредить его о проведении одновременного лечения эналаприлом.
В период лечения аллергии (десенсибилизация) к осиному или пчелиному яду могут отмечаться реакции повышенной чувствительности. Если врач планирует такое лечение, следует предупредить его о проведении одновременного лечения эналаприлом.
Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови).
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга и анестезиолога о применении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
Эффективность и безопасность препарата Эналаприл при лечении детей не установлена, поэтому его не следует назначать детям.
Влияние на способность управлять механизмами
В период лечения эналаприлом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) у больных, принимающих диуретические лекарственные средства).
Взаимодействие
При приеме препарата Эналаприл пациенту следует воздержаться от приема алкогольных напитков, поскольку этанол усиливает снижение артериального давления (АД).
Одновременное применение эналаприла и диуретиков или других гипотензивных средств повышает эффективность этих препаратов.
Взаимодействие с лекарственными средствами, применяемыми для лечения сердечной недостаточности (сердечные гликозиды) не имеет клинического значения.
Перед хирургическим вмешательством следует сообщить врачу, что пациент принимает эналаприл, поскольку существует риск развития артериальной гипотензии при проведении общей анестезии.
Одновременное применение эналаприла и нестероидных противовоспалительных препаратов или ацетилсалициловой кислоты (аспирин) может снизить эффективность эналаприла и увеличить риск нарушения функции почек.
Одновременное применение некоторых диуретиков (спиронолактон, амилорид или триамтерен) и/или дополнительное назначение препаратов, содержащих калий, может вызвать повышение уровня содержания калия в сыворотке крови (гиперкалиемия).
Эналаприл ослабляет действие средств, содержащих теофиллин.
Одновременное применение препаратов лития может усилить побочное действие лития.
Препараты, содержащие циметидин, продлевают действие эналаприла.
Лекарственные средства, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.
Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематоксичность.
Если пациент уже принимает указанные выше препараты или ему советуют принимать какой-либо из них, ему следует сообщить врачу, что он принимает препарат Эналаприл.