Информация о препарате «Эналаприл» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Эналаприл
Заказать Эналаприл в аптеках Москвы.
Инструкции:
Эналаприл, Таблетки
Торговое название
Эналаприл
Латинское название
Enalapril
Фармакологическая группа
Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
ATX
C.09.A.A.02 Эналаприл
Действующее вещество (МНН)
Эналаприл
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской, при дозировке 20 мг - с риской.
Состав
Одна таблетка содержит:
Активного вещества: эналаприла малеата - 5, 10 или 20 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, тальк.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 5 мг, 10 мг и 20 мг.
По 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, ЗАО, Россия
Производитель
ОБОЛЕНСКОЕ ФП, ЗАО, Россия
Фармакологические свойства
Эналаприл - антигипертензивный препарат из группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
Эналаприл является пролекарством: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует ангиотензин-превращающий фермент. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост - и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.
Гипотензивный эффект эналаприла более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение артериального давления в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении эналаприла уменьшается гипертрофия миокарда левого желудочка и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Эналаприл улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда, снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом.
Время наступления гипотензивного эффекта при приеме эналаприла внутрь - 1 час, достигает максимума через 4 - 6 часа и сохраняется до 24 часов. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении - 6 месяцев и более.
Фармакокинетика
После приема препарата Эналаприл внутрь абсорбируется 60% эналаприла. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Эналаприл до 50% связывается с белками плазмы крови. Быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - эналаприлата, который является более активным ингибитором ангиотензин-превращающего фермента, чем эналаприл. Биодоступность эналаприла 40%. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата - через 3 - 4 часа. Энапаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения эналаприлата около 11 часов. Выводится эналаприл преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата). Эналаприл удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/минуту) и перитонеальном диализе.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (АПФ);
- наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ;
- наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
С осторожностью следует применять эналаприл при:
- первичном гиперальдостеронизме;
- двустороннем стенозе почечных артерий;
- стенозе артерии единственной почки;
- гиперкалиемии;
- состоянии после трансплантации почки;
- аортальном стенозе;
- митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики);
- идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе;
- системных заболеваниях соединительной ткани;
- ишемической болезни сердца;
- цереброваскулярных заболеваниях;
- сахарном диабете;
- почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сутки);
- печеночной недостаточности;
- у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе;
- одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками;
- у пожилых людей (старше 65 лет);
- угнетении костномозгового кроветворения;
- состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота).
Способ применения и дозы
Препарат Эналаприл назначают внутрь, независимо от времени приема пищи.
Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Эналаприл в дозе 2,5 мг.
При монотерапии артериальной гипертензии: начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии клинического эффекта через 1 - 2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 часов и дополнительно 1 час, пока не стабилизируется артериальное давление (АД). При необходимости и достаточно хорошей переносимости, дозу эналаприла можно увеличить до 40 мг/сутки в 2 приема. Через 2 - 3 недели переходят на поддерживающую дозу - 10 - 40 мг/сутки, разделенную на 1 - 2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза составляет 40 мг/сутки.
В случае назначения эналаприла пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2 - 3 дня до назначения эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза эналаприла должна составлять 2,5 мг/сутки.
Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза - 2,5 мг 1 раз в сутки.
При реноваскулярной гипертензии начальная доза эналаприла - 2,5 - 5 мг/сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет - 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5 - 5 мг через каждые 3 - 4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величины АД, но не выше 40 мг/сутки однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт. ст.) терапию эналаприлом следует начинать с дозы 1,25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2 - 4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза - 5 - 20 мг/сутки за 1 - 2 приема.
У пожилых пациентов чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата Эналаприл, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым - 1,25 мг.
При хронической почечной недостаточности кумуляция эналаприла наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/минуту. При клиренсе креатинина (КК) 80 - 30 мл/минуту доза обычно составляет 5 - 10 мг/сутки; при КК до 30 - 10 мл/минуту - 2,5 - 5 мг/сутки; при КК менее 10 мл/минуту - 1,25 - 2,5 мг/сутки только в дни диализа.
Длительность лечения эналаприлом зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу эналаприла постепенно уменьшают.
Препарат Эналаприл применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.
Передозировка
Симптомы передозировки эналаприла: выраженное снижение артериального давления (АД) вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости - введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналалрилата - 62 мл/минуту).
Побочное действие
Препарат Эналаприл в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных действий, требующих отмены терапии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления (АД), ортостатический коллапс; редко: загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда или инсульт (обычно связаны с выраженным снижением артериального давления); крайне редко: аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, синдром Рейно.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2 - 3%); очень редко: при применении высоких доз - нервозность, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боль в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, боль в горле, охриплость голоса, легочные инфильтраты, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек; крайне редко: дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит, интестинальный отек (очень редко).
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия у пациентов, страдающих сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин. Отмечаются в некоторых случаях снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек; редко: протеинурия.
Прочие: алопеция, снижение либидо, импотенция, приливы.
Особые указания и меры предосторожности
Необходимо соблюдать осторожность при назначении эналаприла пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) повышен риск внезапного и выраженного снижения артериального давления (АД) после применения даже начальной дозы ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения эналаприлом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД, следует уменьшить дозу или отменить эналаприл.
Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования эналаприла в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня артериального давления.
До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов), белка в моче.
Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.
Внезапная отмена лечения эналаприлом не приводит к развитию синдрома рикошета (резкому подъему АД).
За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ.
При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения плазмозамещающих жидкостей и сосудосуживающих средств.
Перед исследованием функций паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови).
Алкоголь усиливает гипотензивное действие эналаприла.
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга / анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Влияние на способность управлять механизмами
В начале лечения эналаприлом, до завершения периода подбора дозы, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после назначения начальной дозы ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) у больных, принимающих диуретические средства.
Взаимодействие
При одновременном назначении эналаприла с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ингибиторы ЦОГ-2) возможно снижение гипотензивного эффекта эналаприла; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии; с солями лития - к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, и принимающих НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, сопутствующее применение ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Эти изменения обратимы.
Одновременный прием с жаропонижающими и болеутоляющими средствами может уменьшить эффективность эналаприла.
Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.
Эналаприл усиливает действие этанола.
Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, гидралазин, празозин, лекарственные средства для общей анестезии, этанол.
Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность. Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.
Совместное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь) может усилить гипогликемический эффект последних с риском развития гипогликемии. Это наиболее часто отмечается в течение первых недель совместного применения, а также у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин, необходим контроль уровня глюкозы крови, особенно в течение первого месяца совместного применения с ингибиторами АПФ.
Ингибиторы АПФ уменьшают выведение лития почками, и усиливают риск развития литиевой интоксикации. При необходимости назначения солей лития необходим контроль уровня лития в сыворотке крови.
Симптомокомплекс, включающий покраснение лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию, описан в редких случаях при совместном применении препаратов золота для парентерального использования (натрия ауротиомалат) и ингибиторов АПФ (эналаприл).