Информация о препарате «Разо» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Разо

Заказать Разо в аптеках Москвы.

Инструкции:

Разо, Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Торговое название

Разо

Латинское название

Razo

Регистрационный номер

ЛП-002666

Фармакологическая группа

Средство понижающее секрецию желез желудка, ингибитор протонного насоса.

ATX

A02BC Ингибиторы протонового насоса
A02BC04 Рабепразол

Действующее вещество (МНН)

Рабепразол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Описание

Таблетки, 10 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от розового до коричневато-розового цвета с маркировкой черного цвета RB10 на одной стороне. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.
Таблетки, 20 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета с маркировкой красного цвета RB20 на одной стороне. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

Состав

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг содержит:
Действующее вещество: рабепразол натрия - 10 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол - 48.51 мг, гипролоза низкозамещенная - 7.2 мг,магния оксид тяжелый - 20 мг, гипромеллоза (5срs) - 1.5 мг, натрия лаурилсульфат - 0.9 мг, тальк - 0.77 мг, магния стеарат - 1.13 мг.
Оболочка: зеин - 2.45 мг, триэтилцитрат 0.25 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер (тип С)) - 12.05 мг, триэтилцитрат - 1.2 мг, тальк - 0.65 мг, Опадрай розовый О3В54475 - 2.7 мг (гипромеллоза 6сР - 62.5%, титана диоксид (Е171) - 28.7%, макрогол-400 - 6.25%, краситель железа оксид красный (Е172) - 2.55%). Состав чернил для надписи: шеллак глазурь (45%) - 44,47%, краситель железа оксид черный (Е172) - 23,41%, изопропиловый спирт - 26.88%, н-бутанол - 2.24%, пропиленгликоль - 2%, аммиака раствор концентрированный 28% - 1%.
Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг содержит:
Действующее вещество: рабепразол натрия - 20 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол - 97.01 мг, гинролоза низкозамещенная - 14.4 мг, магния оксид тяжелый - 40 мг, гипромеллоза (5срs) - 3 мг, натрия лаурилсульфат - 1.8 мг, тальк - 1.54 мг, магния стеарат - 2.25 мг.
Оболочка: зеин - 4.9 мг, триэтилцитрат - 0.49 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимєр [1:1] (метакриловой кислоты сополимер (тип С)) - 19.28 мг, триэтилцитрат - 1.92 мг, тальк - 1.04 мг, Опадрай желтый ОY-52945 - 5.05 мг (гипромеллоза 5сР - 63,65%, титана диоксид (Е171) - 28.55%, макрогол-400 - 6.3%, краситель железа оксид желтый (Е172) - 1.5%). Состав чернил для надписи: шеллак глазурь (45%) - 59%, краситель красный очаровательный (Е129) - 15%, н-бутанол - 7%, этанол денатурированный - 6%, титана диоксид (Е171) - 5%, пропиленгликоль - 4%, изопропиловый спирт - 3%, аммиака раствор концентрированный 28% - 1%.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг и 20 мг.
По 15 или 30 таблеток в банках из полиэтилена высокой плотности с винтовой горловиной, снабженных мембраной для контроля первого вскрытия, укупоренных пластиковыми навинчиваемыми крышками с прокладкой и вложением пакета с влагопоглотителем (силикагель) и тампона из полиэфирной ваты. Каждая банка вместе с инструкцией по применению помещена в пачку картонную.
По 15 таблеток в блистере из (ПВХ/АЛ/ПА) фольги / алюминиевой фольги. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

2 года (в банках), 3 года (в блистерах). Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

Доктор Редди'с Лабораторис Лтд., Индия

Производитель

DR. REDDY`S LABORATORIES LTD., Индия

Представительство

Д-Р РЕДДИ`С ЛАБОРАТОРИС ЛТД., Индия

Фармакологические свойства 

Рабепразол - активное вещество препарата Разо - относится к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами.
Рабепразол угнетает активность фермента H+/К+АТФ-азы (протонный насос), блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Как слабое основание рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.
Антисекреторная активность
После приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект возникает в течение одного часа. Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 62 и 82%, соответственно, и продолжается до 48 часов. Такая продолжительность фармакокинетического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (примерно на 1 час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с Н+/К+АТФ-азой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема препарата Разо. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1 - 2 дней. Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке. В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1 - 2 недель после прекращения лечения.
Влияние на энтерохромаффиноподобные клетки
Изучение биоптатов дна и антрального отдела желудка более чем у 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения продолжительностью до 8 недель, не выявило изменений в морфологической структуре энтерохромаффиноподобных (ЕСL) клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространенности инфекции Неlicоbacter pуlоri. В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол в дозе 10 мг/день или 20 мг/день, продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для пациентов, получавших омепразол в дозе 20 мг/день. Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.
Другие эффекты
В настоящее время нет данных о том, что рабепразол вызывает системные эффекты со стороны центральной нервной системы (ЦНС), сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель рабепразол не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, а также на концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Фармакокинетика 

Абсорбция рабепразола высокая, время достижения максимальной концентрации (Тmax) - 3,5 часа. Изменения максимальной концентрации (Сmax) и значений площади под кривой концентрация-время (AUC) носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Рабепразол метаболизируется в печени с участием изоферментов СYP2C9 и СYР3А. Биодоступность - 52%, не увеличивается при многократном приеме. Период полувыведения (Т1/2) - 0,7 - 1,5 часа, суммарный клиренс - 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2 раза, T1/2 увеличивается в 2-3 раза. Ни время приема препарата Разо в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата Разо с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Сmax, ни степень абсорбции не изменяются. Связь с белками плазмы - 97%. Выводится почками (90%) в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); через кишечник - 10%. Различий в фармакокинетических параметрах препарата Разо в зависимости от пола не отмечено.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Почечная недостаточность
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1,73м2) выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUС и Сmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем, Т1/2 рабепразола составлял 0,82 часа у здоровых добровольцев, 0,95 часа - у пациентов во время гемодиализа и 3,6 часа после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Печеночная недостаточность
Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя АUС удвоена и Сmax увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола в дозе по 20 мг 1 раз в день у пожилых лиц АUС была примерно вдвое больше, а Сmax повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами; признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.
CYP2С19 полиморфизм
У пациентов с замедленным метаболизмом СУР2С19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки АUС увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза, по сравнению с теми же параметрами у быстрых метаболизаторов, в то время как Сmaх увеличивается на 40%.

Показания 

Показания для применения препарата Разо являются:
- язвенная болезнь желудка в стадии обострения;
- язва анастомоза;
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит;
- поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
- неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризуюшиеся патологической гиперсекрецией;
- эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата Разо;
- беременность;
- период грудного вскармливания (лактации);
- детский возраст до 12 лет.

С осторожностью 

Препарат Разо применяют с осторожностью:
- тяжелая почечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- детский возраст.

Беременность и грудное вскармливание 

Данных по безопасности применения препарата Разо во время беременности нет. Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом. Однако у крыс в небольших количествах рабепразол проникает через плацентарный барьер. Препарат Разо не следует применять при беременности.
Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, поэтому препарат Разо нельзя применять в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы 

Таблетки Разо принимают внутрь целиком, не разжевывая и не измельчая. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность препарата Разо.
При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза
Рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
Рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. В некоторых случаях лечебный эффект наступает при приеме 10 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.
При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или рефлюкс-эзофагите
Рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.
При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
Рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента.
При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
Рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день.
Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат Разо внутрь в дозе 10 мг один раз в день.
Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией
Дозу препарата Разо подбирают индивидуально. Начальная доза - 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом может составлять до одного года.
Для эрадикации Helicobacter pylori
Рекомендуется принимать по 20 мг два раза в день по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков (см. противохеликобактерные средства). Длительность лечения составляет 7 дней.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Коррекция дозы препарата Разо пациентам с почечной недостаточностью не требуется.
У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов.
При назначении препарата Разо пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы препарата Разо не требуется.
Дети
Безопасность и эффективность применения рабепразола у детей в возрасте 12 лет и старше установлена для краткосрочного (до 8 недель) лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ). Рекомендуемая доза препарата Разо для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель. Безопасность и эффективность препарата Разо для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Передозировка 

Симптомы
Данные о намеренной или случайной передозировке препарата Разо минимальны. Сообщалось о приеме рабепразола в дозе 60 мг 2 раза в день или 160 мг однократно, при этом побочные эффекты были минимальны и обратимы и не требовали медицинского вмешательства.
Лечение
Специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке препарата Разо необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочное действие 

Препарат Разо обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты рабепразола в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.
Частота развития побочных эффектов при приеме препарата Разо изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10); часто (1/10 - 1/100); нечасто (1/100 - 1/1000); редко (1/1000 - 1/10000); очень редко (<1/10000).
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор, диарея, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм; редко - гепатит, желтуха; у пациентов с циррозом печени - печеночная энцефалопатия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - крапивница, буллезные высыпания, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая многоформная эритема, характеризующаяся появлением пятен и пузырей на коже и слизистых оболочках на фоне высокой температуры и боли в суставах).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - миалгия, артралгия. Возможно увеличение риска возникновения переломов костей.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - интерстициальный нефрит.
Лабораторные и инструментальные данные: редко - тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, лейкоцитоз, повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз), гипомагниемия.

Особые указания и меры предосторожности 

Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке. До и после лечения препаратом Разо обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отстрочить правильную диагностику.
Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Разо пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. AUC рабепразола натрия у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Разо не требуется.
Препарат Разо не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.
Согласно данным наблюдательных исследований терапия ингибиторами протонной помпы может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ингибиторов протонной помпы год и более.

Влияние на способность управлять механизмами 

Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что препарат Разо оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Однако в случае появления сонливости, головокружения следует избегать этих видов деятельности.

Взаимодействие 

В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол метаболизируется в печени изоферментами CYP2C19 и CYP3A4.
Рабепразол не вступает в клинически значимые взаимодействия с амоксициллином и с другими лекарственными средствами, метаболизируемыми изоферментами системы цитохрома Р450 в печени: варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом.
В связи с тем, что рабепразол вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты, отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с препаратами, абсорбция которых зависит от кислотности содержимого желудка.
У здоровых добровольцев прием рабепразола вызывал снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 30% и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22%. При одновременном приеме препарата Разо с кетоконазолом или дигоксином необходимо корректировать их дозы.
При одновременном приеме атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в день) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз в день) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от pH. Таким образом, не рекомендуется одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, включая препарат Разо.
Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме крови при одновременном приеме увеличиваются на 24% и 50%, соответственно. Данный эффект используется при проведении эрадикации Helicobacter pylori.
Одновременный прием рабепразола и метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить время их выведения.
Не обнаружено взаимодействия рабепразола с жидкими антацидными препаратами.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия рабепразола с пищей.