Информация о препарате «Тамсулозин бактэр» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Тамсулозин бактэр
Заказать Тамсулозин бактэр в аптеках Москвы.
Инструкции:
Тамсулозин Бактэр, Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Тамсулозин Бактэр
Латинское название
Tamsulosin Bacter
Регистрационный номер
ЛП-004253
Фармакологическая группа
Альфа1-адреноблокатор
ATX
G.04.C.A.02 Тамсулозин
Действующее вещество (МНН)
Тамсулозин
Лекарственная форма
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе - ядро почти белого цвета.
Состав
1 таблетка с пролонгированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой 0.4 мг, содержит:
Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид - 0,4 мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 75 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.2 мг, лактозы моногидрат - 12 мг, магния стеарат - 2.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 149 мг.
Пленочная оболочка: Опадрай II желтый - 7 мг, в том числе: [поливиниловый спирт - 2.8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1.41 мг, тальк - 1.04 мг, титана диоксид - 1.65 мг, краситель железа оксид желтый - 0.11 мг].
Форма выпуска и упаковка
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 0,4 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, пленки ПВХ/ПХТФЭ или фольги алюминиевой многослойной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в упаковке производителя, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Владелец РУ
Бактэр, ООО Россия
Производитель
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО Россия
Фармакологические свойства
Тамсулозин Бактэр - простатотропный препарат, корректор уродинамики.
Тамсулозин является специфическим конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов, особенно альфа1А- и альфа1D-подтипов, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры.
Тамсулозин в дозировке 0,4 мг увеличивает максимальную скорость мочеиспускания, а также снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи и, таким образом, уменьшение симптомов опорожнения и наполнения мочевого пузыря. Тамсулозин также уменьшает выраженность симптомов наполнения, в развитии которых важную роль играет гиперактивность детрузора.
При длительной терапии препаратом Тамсулозин Бактэр сохраняется воздействие на выраженность симптомов наполнения и опорожнения, уменьшая риск развития острой задержки мочи и необходимость оперативного вмешательства.
Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата Тамсулозин Бактэр, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на альфа1А-подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат Тамсулозин Бактэр не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальными показателями артериального давления.
При применении тамсулозина в суточной дозе 0,4 мг случаев клинически значимого снижения артериального давления не отмечалось.
Фармакокинетика
Всасывание
Препарат Тамсулозин Бактэр, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. После однократного приема внутрь натощак 0,4 мг препарата Тамсулозин Бактэр максимальная концентрация тамсулозина в плазме (Сmax) достигается в среднем через 6 часов. В равновесном состоянии, которое достигается к 4-му дню приема, концентрация тамсулозина в плазме (Css) достигает наибольшего значения через 4 - 6 часов как натощак, так и после приема пищи. Максимальная концентрация в плазме увеличивается примерно от 6 нг/мл после первой дозы до 11 нг/мл в равновесном состоянии. Наименьшая концентрация тамсулозина в плазме составляет 40% от максимальной концентрации в плазме натощак и после приема пищи. Существуют значительные индивидуальные различия среди пациентов в отношении концентрации тамсулозина в плазме после однократной дозы и многократного приема.
Распределение
Связь с белками плазмы - около 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту первого прохождения и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к альфа1А-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. Способность тамсулозина индуцировать активность микросомальных ферментов печени практически отсутствует (экспериментальные данные). При незначительной и умеренной печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования препарата Тамсулозин Бактэр.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся почками, при этом приблизительно около 9% препарата выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения препарата (Т1/2) при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном приеме - 13 часов, конечное время полувыведения - 22 ч.
При почечной недостаточности не требуется снижения дозы препарата Тамсулозин Бактэр, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.
Противопоказания
- гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата Тамсулозин Бактэр;
- ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- детский возраст до 18 лет;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Способ применения и дозы
Тамсулозин Бактэр принимают внутрь, по 1 таблетке (0,4 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетка должна быть принята целиком, ее нельзя разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения тамсулозина.
Длительность применения не ограничена, препарат Тамсулозин Бактэр назначают в виде непрерывной терапии. Синдром отмены отсутствует.
Передозировка
Нет сообщений о случаях острой передозировки препаратом Тамсулозин Бактэр.
Возможные симптомы: снижение артериального давления, компенсаторная тахикардия.
Лечение симптоматическое. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии больным горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы. Для предотвращения дальнейшего всасывания тамсулозина целесообразно промывание желудка, прием активированного угля и осмотических слабительных.
Побочное действие
Частота побочных эффектов, развивающихся при приеме препарата Тамсулозин Бактэр, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10 случаев); часто (≥1/100, <1/10 случаев); нечасто (≥1/1000, <1/100 случаев); редко (≥1/10000, <1/1000 случаев); очень редко (<1/10000 случаев); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль; редко - обморок, нарушение сна (сонливость или бессонница).
Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна - интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты, глаукомы.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения; редко - боль в грудной клетке.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - ринит; частота неизвестна - носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - запор, диарея, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - мультиформная эритема, эксфолиативный отек.
Нарушения со стороны половых органов: часто - нарушение эякуляции (включая ретроградную эякуляцию, эякуляционную недостаточность); очень редко - снижение либидо, приапизм.
Общие расстройства: нечасто - астения.
Прочие: нечасто - боль в спине.
В дополнение к побочным эффектам, описанным выше, при использовании тамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочны эффекты, не указанные в инструкции к препарату Тамсулозин Бактэр, сообщите об этом врачу.
Особые указания и меры предосторожности
Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Тамсулозин Бактэр в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое иногда может приводить к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.
Прежде чем начать терапию препаратом Тамсулозин Бактэр, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического антигена (ПСА).
У некоторых пациентов, при оперативных вмешательствах по поводу катаракты или глаукомы на фоне приема препарата Тамсулозин Бактэр, возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1 - 2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию препаратом Тамсулозин Бактэр у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить терапию препаратом Тамсулозин Бактэр. Повторное назначение тамсулозина противопоказано.
Лечение тамсулозином пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) требует осторожности, т.к. исследований у этой категории пациентов не проводилось.
При почечной недостаточности, а также при легкой или умеренной печеночной недостаточности не требуется коррекция режима дозирования препарата Тамсулозин Бактэр.
Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции до 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Влияние на способность управлять механизмами
Данные об отрицательном влиянии препарата Тамсулозин Бактэр на способность к управлению транспортными средствами и занятиям потенциально опасными видами деятельности, отсутствуют. Тем не менее, в связи с возможностью возникновения головокружения, до выяснения индивидуальной реакции пациента, следует воздержаться от занятий, требующих повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций, в том числе от вождения.
Взаимодействие
При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействий обнаружено не было.
При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, с фуросемидом - снижение концентрации, однако, это не требует изменения дозы препарата Тамсулозин Бактэр, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона (хлормадинон и этинилэстрадиол).
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP 3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное применение с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP 3A4) приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно. Тамсулозин Бактэр не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP 3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP 3A4.
Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора изофермента CYP 2D6 приводило к увеличению Сmах и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым.
Одновременное с препаратом Тамсулозин Бактэр назначение других блокаторов альфа1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.