Информация о препарате «Тирозол» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Тирозол
Заказать Тирозол в аптеках Москвы.
Инструкции:
Тирозол, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Тирозол
Латинское название
Thyrozol
Регистрационный номер
П N014893/01
Фармакологическая группа
Антитиреоидное средство.
ATX
H.03.B.B Производные имидазола, содержащие серу
H.03.B.B.02 Тиамазол
Действующее вещество (МНН)
Тиамазол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Дозировка 5 мг: светло-желтые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Дозировка 10 мг: серо-оранжевые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Состав
Для дозировки 5 мг:
Активный компонент: тиамазол - 5 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 2 мг, магния стеарат - 2 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3 мг, тальк - 6 мг, порошок целлюлозы - 10 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, лактозы моногидрат - 200 мг.
Оболочка: краситель железа оксид желтый - 0.04 мг, диметикон 100 - 0.16 мг, макрогол 400 - 0.79 мг, титана диоксид - 1.43 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3.21 мг.
Для дозировки 10 мг:
Активный компонент: тиамазол - 10 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 2 мг, магния стеарат - 2 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3 мг, тальк - 6 мг, порошок целлюлозы - 10 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, лактозы моногидрат - 195 мг.
Оболочка: краситель железа оксид желтый - 0.54 мг, краситель железа оксид красный - 0.004 мг, диметикон 100 - 0.16 мг, макрогол 400 - 0.79 мг, титана диоксид - 0.89 мг, гипромеллоза 2910/15 - 3.21 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг и 10 мг.
По 10 или 25 таблеток в блистере из ПВХ/АЛ.
По 2, 4, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25° С.
Срок годности
4 года. Препарат нельзя использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Мерк КГаА, Германия
Производитель
MERCK KGaA, Германия
Представительство
МЕРК, ООО, Россия
Фармакологические свойства
Тиамазол (активное вещество препарата Тирозол) - антитиреоидное средство.
Тиамазол нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийодтиронина и тетрайодтиронина. Это свойство тиамазола позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите). Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня ТЗ и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.
Тиамазол снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Продолжительность действия однократно принятой дозы препарата Тирозол составляет почти 24 часа.
Фармакокинетика
При приеме препарата Тирозол внутрь тиамазол быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 0,4 - 1,2 часов. С белками плазмы крови тиамазол практически не связывается. Тиамазол кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Период полувыведения составляет около 3 - 6 часов, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм тиамазола осуществляется в почках и печени, выведение тиамазола осуществляется почками и с желчью. Почками в течение 24 часов выводится 70% тиамазола, причем 7 - 12% в неизмененном виде.
Показания
Показания для применения препарата Тирозол:
- тиреотоксикоз;
- подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
- подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
- терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода - в течение 4 - 6 месяцев);
- длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение (в исключительных случаях);
- профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тиамазолу, к производным тиомочевины или любому другому компоненту препарата Тирозол;
- дети в возрасте от 0 до 3 лет;
- агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
- гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
- холестаз перед началом лечения;
- терапия в комбинации с левотироксином натрия во время беременности;
- редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат Тирозол содержит лактозу).
Беременность и грудное вскармливание
Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может приводить к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды, пороки развития плода. Гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола, может привести к невынашиванию беременности. Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с этим, при беременности препарат Тирозол должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения в минимально эффективной дозе (до 10 мг/сутки) без дополнительного приема левотироксина натрия. Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженный вес при рождении.
В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол при необходимости может быть продолжено. Так как тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.
Способ применения и дозы
Таблетки Тирозол следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.
Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две - три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определенное время.
Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.
Тиреотоксикоз
В зависимости от тяжести заболевания препарат Тирозол назначают по 20 - 40 мг/сутки в течение 3 - 6 недель. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3 - 8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5 - 20 мг/сутки. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза препарат Тирозол назначают по 20 - 40 мг/сутки. При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом Тирозол проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3 - 4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - длительнее) и заканчивается за день до нее. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода. При достижении эутиреоидного состояния рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом препарат Тирозол назначают по 20 - 40 мг/сутки до достижения эутиреоидного состояния.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания Тирозол назначают по 5 - 20 мг/сутки до наступления действия радиоактивного йода (4 - 6 месяцев).
Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 1,25 - 2,5 - 10 мг/сутки с дополнительным приемом небольших доз левотироксина натрия. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии препаратом Тирозол составляет от 1,5 до 2 лет.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: препарат Тирозол по назначают по 10 - 20 мг/сутки и 1 г перхлората калия в день в течение 8 - 10 дней перед приемом йодсодержащих средств.
Дозировка у детей
Препарат Тирозол не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет. Детям от 3 до 17 лет Тирозол назначают в начальной дозе 0,3 - 0,5 мг/кг массы тела, которую делят на две - три равные дозы ежедневно. Максимально рекомендованная доза для детей с массой тела более 80 кг - 40 мг в день. Поддерживающая доза: 0,2 - 0,3 мг/кг массы тела в день. При необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.
Дозировка у беременных
Беременным женщинам назначают в максимально низких дозах: разовая - 2,5 мг, суточная - 10 мг.
Печеночная недостаточность
При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата Тирозол под тщательным врачебным контролем.
Передозировка
При длительном приеме высоких доз препарата Тирозол возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня тиреотропного гормона (ТТГ). Этого можно избежать путём снижения дозы препарата Тирозол до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов. После отмены препарата Тирозол наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы тиамазола должны применяться только по специальным показаниям (тяжёлые формы заболевания, тиреотоксический криз).
Лечение: отмена препарата Тирозол, промывание желудка, симптоматическая терапия; при необходимости - переключение на антитиреоидный препарат другой группы.
Побочное действие
Частота побочных эффектов препарата Тирозол расценивается следующим образом: очень частые (> 1/10), частые (> 1/100, < 1/10), нечастые (> 1/1000, < 1/100), редкие (> 1/10000, <1/1000), очень редкие (< 1/10000).
Кровеносная и лимфатическая системы: нечасто: агранулоцитоз (симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата Тирозол); очень редко: генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.
Эндокринная система: очень редко: инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.
Нервная система: редко: обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение; очень редко: неврит, полинейропатия.
Желудочно-кишечные нарушения: очень редко: увеличение слюнных желез, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: холестатическая желтуха и токсический гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто: аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания); очень редко: генерализованные высыпания на коже, аллопеция, волчаночноподобный синдром.
Нарушения со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани: часто: медленнопрогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.
Осложнения общего характера: редко: повышение температуры.
Особые указания и меры предосторожности
Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, препарат Тирозол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня тиреотропного гормона (ТТГ), трахеального просвета).
В период лечения препаратом Тирозол необходим регулярный контроль картины периферической крови.
Если во время лечения препаратом Тирозол внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата Тирозол и немедленно обратиться к врачу.
При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата Тирозол.
В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.
Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием препарата Тирозол, проводимого должным образом.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата Тирозол, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
Взаимодействие
При назначении препарата Тирозол после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.
Недостаток йода усиливает действие тиамазола.
У пациентов, принимающих тиамазол для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция дозы препарата Тирозол).
При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Данных о влиянии других лекарственных средств на фармакокинетику и фармакодинамику препарата Тирозол нет. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.