Фармакокинетика

Абсорбция и распределение
После подкожной инъекции препарата Туджео СолоСтар здоровым добровольцам и пациентам с сахарным диабетом сывороточная концентрация инсулина указывает на гораздо более медленную и более продолжительную абсорбцию, что приводит к созданию более пологой кривой концентрация-время в течение до 36 часов, по сравнению с инсулином гларгином 100 ЕД/мл. Кривая концентрация-время препарата Туджео соответствовала кривой его фармакодинамической активности.
Равновесная концентрация в пределах терапевтического диапазона концентраций достигалась через 3-4 дня ежедневного применения препарата Туджео.
После подкожной инъекции препарата Туджео вариабельность у одного и того же пациента, определяемая как коэффициент вариации системной экспозиции инсулина в течение 24 часов в состоянии достижения равновесной концентрации, была низкой (17,4%).
Метаболизм
У человека после подкожного введения препарата Туджео инсулин гларгин быстро метаболизируется со стороны карбоксильного конца (С-конца) бета-цепи с образованием двух активных метаболитов M1- (21 A-Gly-инсулина) и М2- (21 A-Gly-des-30B-Thr-инсулинa). Преимущественно в плазме крови циркулирует метаболит M1-. Системная экспозиция метаболита M1- увеличивается при увеличении дозы препарата Туджео. Сопоставление данных фармакокинетики и фармакодинамики показали, что действие препарата, в основном, осуществляется за счет системной экспозиции метаболита M1-. У подавляющего большинства пациентов не удавалось обнаружить инсулин гларгин и метаболит М2- в системном кровотоке. В случаях, когда все-таки удавалось обнаружить в крови инсулин гларгин и метаболит М2-, их концентрации не зависели от введённой дозы и лекарственной формы инсулина галргина.
Выведение
Период полувыведения метаболита M1-, количественно преобладающего метаболита препарата Туджео, после подкожной инъекции препарата составляет 18-19 часов, независимо от дозы.
Особые группы пациентов
Возраст и пол
Информация о влиянии расы и пола на фармакокинетику инсулина гларгина отсутствует.
Пациенты пожилого возраста
Влияние возраста на фармакокинетику препарата Туджео на настоящий момент не изучено. У пациентов пожилого возраста с сахарным диабетом, для того, чтобы избежать гипогликемических реакций, начальная доза и поддерживающая доза должны быть более низкими, а увеличение дозы должно проводиться медленнее.
Пациенты детского возраста
У пациентов детского возраста фармакокинетика препарата Туджео на настоящий момент не изучена.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Влияние почечной и печеночной недостаточности на фармакокинетику препарата Туджео на настоящий момент не изучено. Однако в некоторых исследованиях, проведенных с человеческим инсулином, было показано повышение концентраций инсулина у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови и индивидуальная коррекция дозы инсулина.