Фармакокинетика

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Биодоступность - 100%. Время достижения максимальной концентра­ции в сыворотке крови (Тmах) после внутримышечного введения - 2 - 3 часа, после внутривенного введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация (Сmах) после внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г - 38 и 76 мкг/мл соответственно. Сmах при внутривенных в дозах 0,5, 1 и 2 г - 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. Хорошо проникает в спинно-мозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83 - 96%. Объем распределения - 0,12 - 0,14 л/кг (5,78 - 13,5 л), у детей - 0,3 л/кг, плазменный клиренс - 0,58 - 1,45 л/ч, почечный - 0,32 - 0,73 л/ч. Период полувыведения (Т1/2) после внутримышечного введения - 5,8 - 8,7 ч, после внутривенного введения в дозе 50 - 75 мг/кг у детей с менингитом - 4,3 - 4,6 ч; у больных, находящиеся на гемодиализе: КК 0 - 5 мл/мин - 14,7 ч, КК 5 - 15 мл/мин - 15,7 ч, КК 16 - 30 мл/мин - 11,4 ч, КК 31 - 60 мл/мин - 12,4 ч. Выводится в неизмененном виде - 33 - 67% почками; 40 - 50% - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70% препарата. Гемодиализ неэффективен.
Проникновение в спинномозговую жидкость
У новорожденных и у де­тей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентра­ции препарата в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жид­кость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50 - 100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2 - 25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для по­давления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.