Фармакокинетика

Вальпроевая кислота практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступностъ при приеме препарата Конвулекс внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Максимальная концентрация вальпроевой кислоты в плазме отмечается через 1 - 3 ч после приема препарата Конвулекс. Равновесная кон­центрация достигается на 2 - 4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови колеблется в пределах 50 - 150 мг/л. Связь с белками плазмы - 90 - 95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80 - 85% при концентрации 50 - 100 мг/л. При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено. Концентрация в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками плазмы фракции вальпроевой кислоты. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1 - 10% концентрации в плазме крови матери. Вальпроевая кислота подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1 - 3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. Период полувыведения (Т1/2) вальпроевой кислоты составляет у здоровых добровольцев и при монотерапии от 8 до 20 ч, при сочетании с индукторами микросомальных ферментов печени, участвующими в метаболизме вальпроевой кислоты, Т1/2 может составлять 6 - 8 ч, у больных с нарушением функции печени и пожилых больных и детей до 18 месяцев может быть значительно длительнее.