Фармакологические свойства

Дексаметазон (активное вещество препарата Дексаметазон Реневал) - синтетический глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие.
Дексаметазон взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК); последняя, индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты, подавляет синтез эндоперекисей, подавляет синтез простагландинов, подавляет синтез лейкотриенов, способствующих процессам воспаления и аллергии.
Влияние на белковый обмен
Дексаметазон уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках. Усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Влияние на липидный обмен
Дексаметазон повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Влияние на углеводный обмен
Дексаметазон увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь. Повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что приводит к активации глюконеогенеза.
Влияние на водно-электролитный обмен
Дексаметазон задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикостероидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция из ЖКТ, вымывает ионы кальция из костей, повышает выведение ионов кальция почками.
Противовоспалительное действие
Противовоспалительное действие дексаметазона связано с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергическое действие
Противоаллергическое действие развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов и эозинофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т - и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. При хронической обструктивной болезни легких действие основывается, главным образом, на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможение эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость секрета бронхов за счет угнетения или сокращения его продукции.
Противошоковое и антитоксическое действие
Связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.
Иммунодепрессивное действие
Иммунодепрессивное действие дексаметазона обусловлено торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов, снижает количество лимфоцитов.
Влияние на эндокринный статус
Дексаметазон подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ), и вторично - синтез эндогенных ГКС. Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности. Дозы 1 - 1,5 мг/сутки угнетают кору надпочечников; биологический период полувыведения - 32-72 часа (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковый слой надпочечников). По силе глюкокортикоидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизолона, 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона для лекарственных форм для перорального применения.
Дексаметазон угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона.
Другое
Дексаметазон повышает возбудимость центральной нервной системы, увеличивает количество эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).