Фармакокинетика

После приема внутрь аминофиллин быстро и полно всасывается, биодоступность - 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Сmах) - 1-2 часа. Объем распределения находится в диапазоне 0,3 - 0,7 л/кг (30 - 70% от идеальной массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10 - 20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании аминофиллина в крови 5 - 10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45 - 55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1 - 5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у детей старше 6 месяцев - 3,7 часа; у взрослых - 8,7 часов; у курильщиков (20 - 40 сигарет в сутки) - 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фармакокинетики происходит через 3 - 4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, легочным сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 часов. Выводится почками.