Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры препарата Тетрациклин с нистатином касаются тетрациклина.
Абсорбция тетрациклина составляет 75 - 77%, при приеме пищи снижается. Связь с белками плазмы - 55 - 65%. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме - 2 - 3 часа (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2 - 3 дня). В течение последующих 8 часов концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация - 1.5 - 3.5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л). Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения - 1.3 - 1.6 л/кг. В организме тетрациклин распределяется неравномерно: максимальная концентрация определяется в печени, почках, легких, селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5 - 10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы концентрация тетрациклина соответствует обнаруживаемой в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин - 60 - 100% концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При интактных мозговых оболочках в спинномозговой жидкости тетрациклин не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5 - 10% от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями центральной нервной системы, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 8 - 36% концентрации в плазме. Незначительно метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6 - 11 часов, при анурии - 57 - 108 часов. В моче тетрациклин обнаруживается в высокой концентрации через 2 часа после введения и сохраняется в течение 6 - 12 часов; за первые 12 часов почками выводится до 10 - 20% дозы. В меньших количествах (5 - 10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник - 20 - 50%. При гемодиализе удаляется медленно.
Нистатин практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта. Выводится через желудочно-кишечный тракт. Нистатин не обладает кумулятивными свойствами.